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2-2新斯的明

新斯的明
neostigmine)

胆碱酯酶抑制药——新斯的明
Ach
+ AchE
新斯的明 × 胆碱 乙酸 Ach M 样作用:心血管、腺体 及平滑肌兴奋 N 样作用: 骨骼肌兴奋
【药动学特点】
口服吸收慢,注射给药起效较快;不易透过血脑屏障,无明显中枢作用;滴眼时,不易透过角膜,对眼的作用很弱。

【药理作用】
抑制N-M 接头处的胆碱酯酶,使该处Ach 聚集。

(1) 直接激动N 2受体。

(2) 促进运动神经末梢释放Ach 。

间接激动N 2受体。

(3) 1.兴奋骨骼肌(最强)
【药理作用】
2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌(强)
(1)能增加胃肠道蠕动,促进排气。

(2)增加膀胱逼尿肌张力,促进排尿。

3.减慢房室传导,降低心室率
抑制胆碱酯酶活性,间接增加Ach含量,激动M受体,减慢心率。

【临床应用】
1
重症肌无力
2
腹气涨和尿潴留
3
阵发性室上性心动过速
4
非除极化肌松药中毒解救
【不良反应】
1.治疗量时,可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。

2.过量可引起“胆碱能危象”
肌无力症状加重,可伴有大汗淋漓,大小便失禁,心动过速,严重者出现呼吸麻痹。

【禁忌症】
机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用。

1.兴奋骨骼肌
2.兴奋胃肠及膀胱平滑肌
3.减慢房室传导,降低心室率1.重症肌无力
2.腹气涨和尿潴留
3.阵发性室上性心
动过速
4.非除极化肌松药
中毒解救
1.治疗量时,恶心、
呕吐、腹痛、心动
过缓、呼吸困难、
肌肉震颤等。

2.大剂量,胆碱能
危象。

药理作用临床应用不良反应
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