1.头孢呋辛3位氨基甲酸酯；7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。

头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。

做成酯可口服。

2.头孢克肟3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；3.硫酸头孢匹罗3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。

4.他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。

5.美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。

6.盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点7.斯帕沙星5位氨基，有较强的抗菌活性。

口服吸收好，半衰期长8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。

呼吸道感染的首选药物Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用8.伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系：药圈1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强2.2.氮唑环1位相连取代基3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。

R1为醇（氟康唑），深部首选5.有立体化学要求9.扎西他滨2′，3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好10.盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。

在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。

11.更昔洛韦侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基对巨细胞病毒的作用比阿昔洛韦强毒性比较大（白细胞及血小板减少）12.喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物，侧链氧原子被碳原子取代，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱，但生物利用度较低。

喷昔洛韦细胞内浓度更高13.泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。

14.阿德福韦酯是阿德福韦的前体，阿德福韦是5′-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。

阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。

15.依发韦仑HIV－1逆转录酶抑制剂，对耐药病毒也有效。

常与其他抗病毒药联合应用。

16.沙奎那韦多肽衍生物，为高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂，第一个用于治疗HIV感染的此类药物。

17.奈非那韦非肽类蛋白酶抑制剂药物相互作用：不能同时应用的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、咪达唑仑、三唑仑和西沙必利。

18.盐酸金刚乙胺盐酸金刚烷胺的衍生物。

抗A型流感病毒的活性比盐酸金刚烷胺强，对中枢神经的副作用低19.膦甲酸钠结构特点：无机焦磷酸盐的有机类似物作用：可抑制巨细胞病毒（CMV）、人疱疹病毒、单纯疱疹病毒机制：不需要被磷酸化酶激活药圈20.盐酸林可霉素吡咯烷酸上取代基正丙基，7位R羟基青霉素过敏者或不宜用青霉素者可用盐酸林可霉素替代药物21.奥硝唑第三代硝基咪唑类药物，抗感染优势，持续时间长。

含有一个带羟基的手性碳，左旋体有活性，不良反应低；右旋体是产生神经毒性的主要根源。

开发左旋体为左奥硝唑22.利奈唑胺噁唑烷酮类合成抗菌药作用机制：干扰蛋白质合成起始阶段代谢：吗啉环的氧化，产生两个无活性的开环羧酸代谢产物（氨基乙氧基乙酸代谢物和羟乙基氨基乙酸代谢物）作用：用于多重耐药的革兰阳性菌感染23.司莫司汀甲环己基取代氯乙基药圈24.卡培他宾从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是氟尿嘧啶的前体药物。

体内三步代谢生成5-FU。

比5-FU的疗效与毒性比高。

25.氟达拉滨结构特点：阿糖腺苷2-氟代衍生物作用：药理作用与阿糖胞苷相似有活性的是氟达拉滨三磷酸酯26.亚叶酸钙结构：是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐作用：用于甲氨蝶呤中毒，还是抗贫血药27.雷替曲塞新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂主要用于晚期直肠、结肠癌的一线治疗28.培美曲赛多靶点抑制作用的抗肿瘤药物29.柔红霉素多柔比星和柔红霉素的结构差异仅在C-9侧链上为羟乙酰基和乙酰基性质、作用相同用于治疗白血病30.表柔比星是多柔比星在柔红酶糖4′位羟基差向异构化的化合物疗效与多柔比星相似，但骨髓抑制和心脏毒性比多柔比星低31.羟喜树碱：植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱，不溶水，比喜树碱多羟基，活性更高，毒性较小32.盐酸伊立替康：半合成，溶于水，属前药（羟喜树碱的酯）。

33.盐酸拓扑替康：半合成，水溶性喜树碱衍生物，用于转移性卵巢癌的治疗。

34.硫酸长春碱：植物长春花提取的生物碱，分子中有吲哚环结构，极易被氧化、避光保存,具酯,遇热不稳定性。

静脉滴注时应避免日光直接照射。

口服吸收差，用于实体瘤的治疗。

35.硫酸长春地辛：对长春碱结构改造合成的衍生物（酰胺），抗瘤谱较广，骨髓抑制较长36.春碱轻基于肿瘤生物学机制的药物一、蛋白激酶抑制剂37.甲磺酸伊马替尼抑制酪氨酸激酶受体通路药圈用于不能手术的肠胃道肿瘤38.吉非替尼机理：酪氨酸激酶抑制剂含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线39.厄洛替尼40.索拉菲尼作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物；代谢产物为吡啶N氧化物，体外活性与原药相似；用于晚期肾细胞癌的治疗。

二、蛋白酶体抑制剂41.硼替佐米结构：硼酸化合物第一个用于临床的蛋白酶体抑制剂用于治疗多发性骨髓癌第五节激素类药物一、雌激素拮抗剂（一）抗雌激素药物42.枸橼酸他莫昔芬结构特点：三苯乙烯类化合物性质：遇光不稳定代谢产物均有活性抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物43枸橼酸托瑞米芬与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯取代，更强的抗雌激素活性有非雌激素依赖的抗肿瘤作用（其他多种抗癌机制）44.阿那曲唑药圈结构：含三氮唑适用于经他莫昔芬及其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌45.咪达唑仑与三唑仑区别是苯2位氟46.依替唑仑噻吩环取代了苯环作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核，抑制网状结构激活系统47.扎来普隆吡唑并嘧啶作用机制：能与苯二氮卓w1受体作用，形成中枢神经GABAA受体-CL-通道复合物，故副作用低，没有精神依赖性代谢：在肝脏首过代谢，氧化成5-氧代扎来普隆，及N-去乙基扎来普隆，均无活性48.磷苯妥英是水溶性的苯妥英磷酸酯前药，已成为苯妥英的替代品。

49.乙琥胺丁二酰亚胺类，治疗癫痫小发作的首选药物50.扑米酮是将巴比妥类结构中2位羰基以亚甲基替换得到的抗癫痫药物活性代谢物不是前药51.氨己烯酸是GABA的类似物，不可逆抑制GABA氨基转移酶有明显立体特异性，S异构体对GABA氨基转移酶抑制作用强作用：耐受性好，用于治疗顽固性部分性癫痫发作，严重癫痫患儿有效而安全52.托吡酯属于吡喃果糖衍生物作用机制：为GABA再摄取抑制剂作用：难以控制的经常发作的部分癫痫特别有效53.氟奋乃静2位氯被三氟甲基取代代谢：活性代谢物毒性前药：氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯54.三氟拉嗪氟奋乃静的羟乙基用甲基替代活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期长与抗高血压药合用，致体位性低血压。

与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。

与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。

55.氯普噻吨药圈结构：吩噻嗪环上10位氮原子用碳取代与侧链以双键相连，故有几何异构体存在。

顺式（cis，Z型）异构体的活性大于反式（trans，E型）。

顺式与多巴胺受体的构象能部分重叠而有利于与受体的相互作用。

性质：光照和碱性条件下，发生双键的分解。

作用：显著的镇静和止吐作用56.氯哌噻吨硫杂蒽类，是顺式和反式的混合体。

除了有较好的抗精神病作用外，且有抗抑郁和抗躁狂作用。

药物相互作用：增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。

与甲氧氯普胺和哌普嗪合用，增加锥体外系症状的发生。

57.氯氮平结构：二苯并二氮卓类，11位甲基哌嗪作用机制：多巴胺D1～D4受体抑制剂，是非典型精神病药物（较少产生锥体外系副作用）作用：可降低患者自杀的危险。

代谢：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物58.洛沙平二苯并氮氧杂卓与氯氮平相似的化学结构，但可导致锥体外系反应药物相互作用：加速苯妥英的代谢，增加巴比妥类、麻醉性镇痛药、抗组胺药和其他抗精神病药等对中枢神经系统的抑制作用。

59.阿莫沙平阿莫沙平是洛沙平的脱甲基代谢物，抗抑郁药。

其代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平均有抗抑郁活性。

60.喹硫平氯氮平结构中5位N被S取代。

拮抗多巴胺D2和5-HT2受体而治疗精神分裂症。

生物利用度为100%61.奥氮平看作是氯氮平的生物电子等排体。

对中枢神经系统的多种受体都具有作用，包括：5-HT2A、5-HT3、5-HT6、多巴胺受体D1-D5、毒蕈碱受体M1-M5等，因此对精神病有广泛的疗效。

与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的惟一药物。

62.利培酮非经典抗精神病药物。

它独特之处是高选择性的5-HT2/DA2受体平衡拮抗剂，减少了锥体外系副作用。

适用于各种精神分裂症。

代谢生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。

63.帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，半衰期长64.盐酸齐拉西酮据拼合原理而设计的非经典抗精神病药物65.盐酸硫利达嗪容易由胃肠道吸收，在肠壁进行重要的首过效应，主要代谢产物为美索达嗪，另一代谢产物为甲磺哒嗪也具有生物活性。

66.丙咪嗪为吩噻嗪类分子中的硫原子以生物电子等排体乙撑基-CH2-CH2-取代得到活性代谢物是N-去甲基化的地昔帕明，也是去甲肾上腺素重摄取抑制剂67.多塞平是二苯并噁嗪衍生物两个几何异构体：多塞平是以85：15的E和Z的异构体混合物，Z异构体抑制5-HT重摄取的活性较强。

而E异构体抑制NE重摄取的活性较优。

代谢差异：作为5-HT和NE的重摄取抑制剂，Z-N-去甲基代谢物比E代谢物在药理学上更有活性。

68.瑞波西汀选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂（对其他神经递质和受体亲和力很小，耐受性好，副作用少）有2个手性碳，S,S-（+）异构体抗抑郁活性是R,R-异构体的二倍。

立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响。

主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀。

69.氟伏沙明非三环类SERT抑制剂70.西酞普兰药圈含有一个手性碳，外消旋体上市。

S异构体阻断5-HT的重摄取没有肝脏首过代谢主要代谢物N--去甲基西酞普兰，效能约为西酞普兰的50%71.艾司西酞普兰西酞普兰的S异构体，且R异构体对S异构体具有拮抗作用。

72.度洛西汀选择性5-HT和NE双重重摄取抑制剂，治疗各种抑郁代谢产物：N去甲基（有活性），萘环4位、5位和6位分别羟基化，4-羟基度洛西汀与其有相似的药理活性。