药物化学复习题第一章～第四章总论一、单项选择题1．药物的亲脂性与生物活性的关系是（）。
A. 降低亲脂性，使作用时间延长B. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．以下哪个最符合lgP的定义。
（）A. 化合物的疏水参数B. 取代基的电性参数C. 取代基的立体参数D. 取代基的疏水参数3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）。
A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇4．可使药物亲脂性增加的基团是（）。
A. 烷基B. 巯基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（）。
A. 卤素B. 苯基C. 羟基D. 酯基6. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（）。
A．甲氧基 B. 羟基 C. 羧基 D. 烷基7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力。
（）A. 苯基B. 羟基C. 烷氧基D. 烷基8. 药物的解离度与生物活性的关系是（）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 合适的解离度，有最大活性C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强9．下列哪个说法不正确( )。
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强10. 两个非极性区的键合形式是（）。
A. 氢键B. 离子键C. 偶极-偶极键D. 疏水键11. 药物与受体结合的构象称为（）。
A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（）。
A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关B. 药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物C. 药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用13．下列不正确的说法是( )。
A. 新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程B. 前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用C. 软药是易于代谢和排泄的药物D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体14.先导化合物是指（）。
A. 很理想的临床用药B. 新化合物C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D. 不具有生物活性的化合物15．不是发现先导化合物的途径是（）。
A. 自天然产物中B. 组合化学C. 前药原理D. 随机筛选16．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）。
A. 从随机筛选中发现B. 从天然资源中发现C. 从生命基础研究中发现D. 经组合化学方法发现17．以生物化学为基础发现先导物的是（）。
A. 喜树碱B. 卡托普利C. 长春碱D. 红霉素18．基于生物转化发现先导物的是（）。
A. 扑热息痛B. 青蒿素C. 红霉素D. 卡托普利19．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物。
（）A. 南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因B. 抗过敏药异丙嗪的镇静作用C. 百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺D. 由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药20.通常前药设计不用于（）。
A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点21．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）。
A. 硬药B. 前药C. 潜伏化药物D. 软药22．与前体药物设计的目的不符的是（）。
A. 提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 提高药物的活性D. 延长药物的作用时间23．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（）。
A. 延长药物的作用时间B. 改善药物的溶解性C. 降低药物的毒副作用D. 提高药物的稳定性24．下列叙述中哪条是不正确的（ A）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别25.醇类原药修饰成前药时可以制成（）。
A．酰胺 B. 肟 C. 酯 D. 亚胺26.胺类原药修饰成前药时可以制成（）。
A．酰胺 B. 醚 C. 缩酮 D. 缩醛27．经典的电子等排体是（）。
A. 电子层数相同的原子B. 理化性质相同的基团C. 电子总数相同的原子、离子或分子D. 最外层电子数相同的原子、离子或分子28．29．前体药物的概念是（）。
A.指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物B. 药物与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时性键合,形成无活性的新化学实体，经体内代谢作用或化学水解过程，又转变为原来的药物发挥药效C. 有活性的药物经化学结构修饰转变为无活性的化合物D. 本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物30．药物与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时性键合,形成无活性的新化学实体，经体内代谢作用或化学水解过程，又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（）。
A. 硬药B. 前药C. 潜伏化药物D. 软药31.影响药效的立体因素不包括（）。
A.几何异构B.对映异构C. 互变异构D. 构象异构32. 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的。
（）A. 随机筛选B. 组合化学C. 药物合成中间体D. 对天然产物的结构改造33. 下列叙述中有哪些是不正确的（）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C. 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用D. 酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低34.下列叙述中哪一条是不正确的（）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性35.下列哪个说法不正确（）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性第五、六章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药一、单项选择题1．苯二氮卓类镇静、催眠药一般含有( B )母核，A环为苯环。
A. 5-苯基1，3-苯并二氮卓B. 5-苯基1，4-苯并二氮卓C. 5-苯基1，5-苯并二氮卓D. 2-苯基1，3-苯并二氮卓2．地西泮的化学结构中所含有的母核是（）。
A.1，4-苯二氮卓环B.苯并二氮卓环C. 1，5-苯二氮卓环D. 1，3-苯二氮卓环3. 在苯二氮卓类的母环1，2位上并合咪唑环具有碱性的是（）。
A. 艾司唑伦B. 咪达唑伦C. 地西泮D. 硝西泮4．在苯二氮卓类的母环1，2位上并合三氮唑环，药效增强的是（）。
A. 艾司唑伦B. 咪达唑伦C. 地西泮D. 硝西泮5. 在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（）。
A.马普替林B.丁螺环酮C.地西泮D.丙咪嗪6. 地西泮的作用机理是（）。
A. 抑制GABA的代谢B. 增强GABA与GABA受体相结合C. 与GABA受体结合并调节氯离子通道D. 阻断多巴胺与受体结合7. 唑吡坦的化学结构中，基本母核是（）。
A. 苯并咪唑B. 咪唑并嘧啶C. 咪唑并吡啶D. 嘧啶并吡啶8．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（）。
A. 弱酸性B. 中性C. 强碱性D. 两性9．以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是（）。
A. 取代基的立体因素B. 1位的取代基C. 药物的脂溶性D. 药物的稳定性11. 巴比妥类药物lgP值一般在（）左右。
A. 2B. 4C. 6D. 812．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，即得硫代巴比妥类，解离度和脂溶性增大，故起效快，作用时间（）。
A. 长B. 中长C. 短D. 超短13．巴比妥类药物的主要代谢途径是（），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。
A. 水解开环B. 5位取代基的氧化C. 氮脱烷基D. 脱硫14．具有二酰亚胺结构的药物是（）。
A. 地西泮B. 氯丙嗪C. 奥沙西泮D. 苯巴比妥15. 巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。
A. 酯结构B. 酰脲结构C. 醚结构D. 酰肼结构16. 巴比妥类药物水溶液置于空气中产生沉淀是由于其酸性弱于（）。
A. 苯甲酸B. 碳酸C. 苯酚D. 醋酸17. 巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。
A. 氧气B. 氮气C. 一氧化碳D. 二氧化碳18．下列不属于镇静催眠药的是（）。
A. 苯巴比妥B. 苯妥英钠C. 奥沙西泮D. 地西泮19. 苯妥英属于（）抗癫痫药A. 巴比妥类B. 乙内酰脲类C. 丁二酰亚胺类D. 噁唑烷双酮类20. 下列药物哪一个不是苯妥英的生物电子等排体（）。
A.三甲双酮B. 苯巴比妥C. 乙琥胺D. 苯琥胺21．卡马西平属于（）。
A. 硫杂蒽类B. 二苯并氮杂卓类C. 苯并氮杂卓类D. 吩噻嗪类22．下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。
A. 2位为吸电子基取代对活性有利B. 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用C. N10侧链上的二甲氨基可用碱性杂环取代D. 吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子是吩塞嗪类抗精神病药的基本结构23．盐酸氯丙嗪具有（）结构，易氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。
A. 酚羟基B. 醛基C. 吩塞嗪D. 烯醇24. 奋乃静和盐酸氯丙嗪在储存中易变色是因为酚噻嗪环易被（）。
A. 水解B. 氧化C. 还原D. 开环25. 盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。
A. 下降B. 升高C. 不变D. 先升高后下降26. 将吩噻嗪环上的氮原子换成（），并通过双键与侧链相连，形成噻吨类，亦称硫杂蒽类。
A. 氧原子B. 碳原子C. 硫原子D. 磷原子27.具有镇吐作用的抗精神失常药有（）。
A. 奋乃静B. 舒必利C. 珠氯噻醇D. 氯氮平28. 舒必利属于（）。
A. 酚噻嗪类B. 丁酰苯类C. 苯酰胺类D. 苯二氮卓类29. 不属于苯并二氮卓的药物是（）。
A. 地西泮B. 三唑仑C. 唑吡坦D. 艾司唑仑30. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药。
（）A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺重摄取抑制剂D. 5-羟色胺受体抑制剂31．32．下列为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（）。