第一章：(1) 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（A ）A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E．供电子效应(2) 氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（E ）A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(3) 药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（C ）A．直接发挥作用B．不发挥作用C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用E．不确定(4) 为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（C ）A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关问答题：１、何谓药物的基本结构?２、何谓药物的药效团?３、为什么巴比妥酸无镇静催眠作用,而5,5-二取代的巴比妥有镇静催眠作用?第二章：药物的代谢主要有哪些类型?Ⅰ相代谢有哪些形式?Ⅱ相代谢有哪些形式?第三章：(1) 盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为(D ) A．因为生成NaCl. B．第三胺的氧化C．酯基水解D．因有芳伯胺基E．苯环上的亚硝化(2) 下列哪种药物为长效局麻药( B )A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(3) 下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药( C )A．氟烷B．乙醚C．γ一羟基丁酸钠D．盐酸利多卡因E．盐酸普鲁卡因(4) 属氨基酮类的局部麻醉药物为( D )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因E．丁卡因(5) 对可卡因进行结构改造的主要原因是( C)A. 可卡因的结构太复杂，难以合成B.可卡因的局麻作用很弱C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解D.可卡因的作用时间短E．可卡因的穿透力弱(6) 属于酰胺类的局部麻醉药物为( B )A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因E．丁卡因(7) 对盐酸氯胺酮描述正确的是( B )A.盐酸氯胺酮为局部麻醉药B.盐酸氯胺酮分子中有一手性中心，有两个旋光异构体C.对盐酸氯胺酮进行手性拆分的常用试剂是L-(+)-丙氨酸D.盐酸氯胺酮分子中无手性中心E.盐酸氯胺酮为吸入性全麻药(8) 普鲁卡因的水解产物为( A )A.对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇B.对硝基苯甲酸和二乙氨基乙醇C. 对硝基苯酚和二乙氨基乙醇D.不能水解E. 苯甲酸(9) 对普鲁卡因描述不正确的是( E )A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应C.分子中含有酯键，易水解D.局麻药E.作用时间比利多卡因长(10) 根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是( C )A.从药物的代谢过程中发现新药B.从病理生理过程中发现新药C.由天然活性成分简化结构研制合成新药D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药E.偶然发现(11) 利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因(A )A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻, 抑制其酰胺键的水解B.利多卡因分子中无水解的基团C.利多卡因的分子量较大D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键问答题：1、试述盐酸利多卡因的化学结构、理化性质及临床用途。
（合成）2、根据化学结构，局麻药主要包括哪些类型，试各举一例。
3、比较普鲁卡因和利多卡因的结构的主要不同之处，谈谈利多卡因比普鲁卡因稳定的原因。
试述普鲁卡因的水解过程。
试述局部麻醉药的结构特点。
第四章：(1) 苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是( E )A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯丁酰胺E．苯基乙基乙酰脲(2) 苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为( C )A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α一氨基二苯基乙酸D．尿素E．苯乙酸(3) 下列对巴比妥类药物描述不正确的是(E )A.具有5,5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D.多在肝脏代谢E.性质很稳定(4) 苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因( E )A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增强C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大(5) 有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的有（E）A.N-去甲基B.C3的羟化C.芳环的羟化D.1,2位水解开环E.2位羰基的还原(6) 抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的( C )A.丙咪嗪B.泰尔登C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近(7) 下列对地西泮的性质描述不正确的是( D )Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性Ｅ.为镇静催眠药(8) 下列药物水解后能释放出氨气的是( C )A.阿司匹林B.地西泮C.苯妥英钠D.氯丙嗪E.哌替啶(9) 下列对苯妥英描述不正确的是( B )A.为乙内酰脲类抗癫痫药B.酸性比碳酸强C.为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药D.为肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快E.为巴比妥药物的结构改造而得(10) 有关苯妥英钠的叙述不正确的是( C)A.水溶液呈碱性B.是为治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药C.水溶液对热稳定，不易水解D.具引湿性E.本品水溶液加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀(11) 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药（B ）A.苯二氮卓类B.吩噻嗪类C.丁酰苯类D.噻吨类E.巴比妥类(12) 地西泮的化学结构中所含的母核是( A )A．1，4一苯二氮卓环B．1，2一苯二氮卓环C．1，3一苯二氮卓环D．1，5一苯二氮卓环E．1，6一苯二氮卓环（13）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 含有哌嗪环E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应(14) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为:DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基(15) 苯巴比妥不具有下列哪种性质: CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色(16) 安定是下列哪一个药物的商品名:CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠(17) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物:EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)问答题：1、镇静催眠药的结构类型及主要代表药物。
2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？3、巴比妥类药物为什么具有酸性?4、本章中哪些药物吸收空气中的CO2,可析出沉淀。
5、试述苯妥英钠的开环过程。
6、试述苯二氮卓类药物的开环方向。
7、试述苯巴比妥类药物的开环产物。
8、抗精神病药按化学结构主要分为几类？试各举一类药物。
9、乙内酰脲药物和巴比妥酸药物在结构上有什么差异?10、配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?第五章：(1) 下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（A ）A．扑热息痛B．吲哚美辛C．布洛芬D．萘普生E．芬布芬(2) 芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（E ）A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(3) 下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类( D )A．萘普生B吡罗昔康C．安乃近D．羟布宗E．双氯芬酸钠(4) 下列药物中哪个不含羧基但具有酸性( C )A．阿司匹林B．萘普生C．吡罗昔康D．布洛芬E．双氯芬酸(5) 非甾体抗炎药的作用机制为(C )A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(6) 吡罗昔康不具有的性质和特点(E )A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(7) 贝诺酯是由何者构成的前药( B)A．阿司匹林与布洛芬B．阿司匹林与对乙酰氨基酚C．对乙酰氨基酚与布洛芬D．对乙酰氨基酚与安乃静E．安乃近与布洛芬(8) 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是：（C）A.乙酸苯酯B.水杨酸C.乙酰水杨酸酐D.乙酰水杨酸苯酯E.水杨酸苯酯问答题：1、非甾体类抗炎药主要分为几类？试各举一类药物。
2、试述阿司匹林的结构改造，其理由是什么？第六章：(1) 吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团( A )A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.醚键E.哌啶环(2) 磷酸可待因的主要临床用途( C )A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.预防偏头痛(3) 下列药物属于氨基酮类合成镇痛药的是(E )A.枸橼酸芬太尼B.左啡诺C. 镇痛新D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮(4) 下列哪项描述和吗啡的结构不符( C )A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环D.含有醇羟基E.含有五个手性中心(5) 关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是( D)A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体(6) 芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床上使用(A )A.枸橼酸B.酒石酸C.盐酸D.磷酸E.马来酸(7) 下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂( C)A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺(8) 盐酸吗啡的氧化产物主要是（A）A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮(9) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性(10) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥(11) 吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个问答题：1、试述吗啡的主要鉴别方法，主要利用它的什么性质？2、为什么盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深？配制盐酸吗啡注射液需注意哪些问题？第七章：(1) 咖啡因化学结构的母核是( D)A．喹啉B．喹诺啉C．喋呤D．黄嘌呤E．异喹啉(2)咖啡因的性质与下列哪条不符( C)A.可被热碱分解为咖啡汀B.具有紫脲酸铵反应C.咖啡因为碱性物质，与酸可形成稳定的盐D.水溶液遇鞣酸试液生成白色沉淀E.饱和水溶液遇碘试液不发生沉淀(3)下列哪条叙述与吡拉西坦不符( B )A.白色结晶性粉末，易溶于水B.利尿药C.可用于巴比妥类中毒的解毒D.是吡咯烷酮N-乙酰胺衍生物E.合成以吡咯烷酮为起始原料(4)三种黄嘌呤生物碱的酸性大小为( B )A. 咖啡因>可可碱>茶碱B.茶碱>可可碱>咖啡因C.咖啡因>茶碱>可可碱D. 都不显酸性E.以上都不是(5)下列叙述不符合氢氯噻嗪的是( A )A.显碱性，溶于稀酸溶液B.在碱性溶液中水解生成甲醛C.碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，重氮化后可与变色酸偶合生成红色沉淀D.为中效利尿药，具降压作用E.大剂量或长期应用应与氯化钾同服(6)下列叙述不符合依他尼酸的是（D ）A.为带苦涩味结晶B.水溶液中不稳定，在碱性溶液中易分解C.可利用其分解产物遇变色酸和硫酸显色进行鉴别D.不溶于碱E.强效利尿药问答题：1、试述黄嘌呤生物碱类药物的常用鉴别方法及主要药理作用。