执业药师《药学专业知识一》模拟试题(1)一、最佳选择题1、舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是A、1:1B、2:1C、1:2D、3:1E、1:3【正确答案】 A【答案解析】将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。
2、下列不属于抗菌增效剂的是A、克拉维酸B、舒巴坦C、他唑巴坦D、亚胺培南E、丙磺舒【正确答案】 D【答案解析】亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。
青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。
3、结构中含有正电荷季铵基团的头孢菌素类药物是A、头孢羟氨苄B、头孢哌酮C、头孢曲松D、头孢匹罗E、头孢克肟【正确答案】 D【答案解析】头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
4、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素的侧链部分结构所致B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的水解物E、青霉素本身为致敏原【正确答案】 B【答案解析】青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。
由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S【正确答案】 C【答案解析】青霉素的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。
6、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、其他类【正确答案】 C【答案解析】哌拉西林为β-内酰胺类抗生素，为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后，改变其抗菌谱，具有抗假单胞菌活性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。
7、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素【正确答案】 C【答案解析】青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂8、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以通过脑膜【正确答案】 A【答案解析】头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。
头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
9、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于A、肝脏B、肾脏C、脾脏D、肺E、小肠【正确答案】 B【答案解析】维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。
由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。
10、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是A、那格列奈B、格列喹酮C、米格列醇D、米格列奈E、吡格列酮【正确答案】 C【答案解析】米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。
格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
二、配伍选择题1、A.庆大霉素B.阿米卡星C.奈替米星D.卡那霉素E.阿奇霉素<1> 、卡那霉素引入氨基羟基丁酰基，不易形成耐药性A B C D E【正确答案】 B【答案解析】阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。
<2> 、上述不属于氨基糖苷类抗生素的是A B C D E【正确答案】 E【答案解析】阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。
2、A.喜树碱B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.盐酸伊立替康E.依托泊苷<1> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是A B C D E【正确答案】 A【答案解析】喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ。
<2> 、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是A B C D E【正确答案】 E【答案解析】依托泊苷鬼臼生物碱类，为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。
<3> 、对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是A B C D E【正确答案】 D【答案解析】盐酸伊立替康是半合成的水溶性喜树碱衍生物，属前体药物。
3、A.对乙酰氨基酚B.美洛昔康C.布洛芬D.阿司匹林E.双氯芬酸<1> 、结构中含有苯甲酸的是A B C D E【正确答案】 D<2> 、结构中含有苯丙酸的是A B C D E【正确答案】 C<3> 、结构中含有苯乙酸的是A B C D E【正确答案】 E【答案解析】本题考察解热镇痛抗炎药的基本结构，对乙酰氨基酚和美洛昔康结构中不含游离羧酸注意掌握。
4、A.具有单三氮唑结构的药物B.具有喹啉羧酸结构的药物C.具有咪唑结构的药物D.具有双三氮唑结构的药物E.具有鸟嘌呤结构的药物<1> 、环丙沙星A B C D E【正确答案】 B<2> 、阿昔洛韦A B C D E<3> 、利巴韦林A B C D E【正确答案】 A<4> 、氟康唑A B C D E【正确答案】 D【答案解析】环丙沙星属于喹啉羧酸类药物;阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物;利巴韦林含有一个三氮唑结构;氟康唑则含有两个三氮唑结构。
注意记忆其特征结构。
5、A.阿莫西林B.阿卡波糖C.阿昔洛韦D.阿普唑仑E.阿霉素<1> 、抗病毒药物是A B C D E【正确答案】 C<2> 、镇静催眠药是A B C D E【正确答案】 D<3> 、抗肿瘤药是A B C D E<4> 、降血糖药是A B C D E【正确答案】 B【答案解析】本题考查各个药物的归属及种类;阿卡波糖属于降糖药;阿普唑仑属于镇静催眠药;阿霉素属于抗肿瘤药;阿苯达唑属于抗寄生虫药;阿昔洛韦属于抗病毒药。
三、综合分析选择题1、某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。
<1> 、治疗该疾病的首选药物是A、顺铂B、羟喜树碱C、紫杉醇D、塞替派E、环磷酰胺【正确答案】 D【答案解析】塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
<2> 、该首选药物属于A、氮芥类抗肿瘤药B、乙撑亚胺类抗肿瘤药C、拓扑异构酶抑制剂D、金属配合物抗肿瘤药E、叶酸拮抗剂【答案解析】脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。
同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。
此类药物的典型药物为塞替派(Thio tepa)和替哌(Tepa)。
<3> 、该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐A、奥美拉唑B、硫糖铝C、阿司匹林D、西咪替丁E、昂丹司琼【正确答案】 E【答案解析】通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
2、某患者，12岁，近期出现高热、咳嗽症状，被诊断为肺炎，静脉滴注阿奇霉素治疗。
<1> 、阿奇霉素属于A、β-内酰胺类抗菌药B、大环内酯类抗菌药C、氨基糖苷类抗生素D、四环素类抗生素E、喹诺酮类抗菌药【正确答案】 B【答案解析】大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。
<2> 、阿奇霉素结构中含有A、含N的13元环B、含N的14元环C、含N的15元环D、含O的14元环E、含S的15元环【正确答案】 C【答案解析】阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。
<3> 、以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是A、克拉霉素B、克林霉素C、青霉素D、氯霉素E、链霉素【正确答案】 A【答案解析】克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。
四、多项选择题1、昂丹司琼具有哪些特性A、结构中含有咔唑结构B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂E、结构中含有咪唑环【正确答案】 ACDE【答案解析】昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。
昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
2、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有A、格列本脲B、格列吡嗪C、格列齐特D、那格列奈E、米格列奈【正确答案】 ABC【答案解析】磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。
3、下列含有噻唑烷二酮结构的药物是A、瑞格列奈B、阿卡波糖C、吡格列酮D、罗格列酮E、苯乙双胍【正确答案】 CD【答案解析】盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。
4、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物A、瑞格列奈B、阿卡波糖C、格列喹酮D、二甲双胍E、米格列奈【正确答案】 ABCE【答案解析】由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。
5、不属于胰岛素分泌促进剂的药物是A、二甲双胍B、罗格列酮C、格列本脲D、格列齐特E、那格列奈【正确答案】 AB【答案解析】考查本组药物的作用机制。
二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。
CDE 属于胰岛素分泌促进剂。
故本题答案应选AB。