2018-2023年中国（含全球）抗肿瘤药物市场前景预测研究报告喵咪产业服务(微信公众号)第一章抗肿瘤药的相关概述1.1肿瘤的介绍1.1.1肿瘤的概念肿瘤（Tumor）是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。

根据肿瘤对人体的危害程度，可以将其分成良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。

恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。

1.1.2肿瘤的分类根据新生物的细胞特性及对机体的危害性程度，又将肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤两大类，而癌症即为恶性肿瘤的总称。

要提请注意的是，癌症与癌是两个不同的概念，癌指的是上皮性的恶性肿瘤，如由大肠黏膜上皮形成的恶性肿瘤称为大肠黏膜上皮癌，简称大肠癌。

由皮肤上皮形成的称皮肤上皮癌，简称皮肤癌等等。

所以，若医生说某某人患的是癌症，即表明患者长的是恶性肿瘤；若说某某人患的是胃癌，意思是患者的胃黏膜上皮形成的癌症，若说患者得的是胃肉瘤，则表明这种恶性肿瘤不是由黏膜上皮细胞所形成的，可能由平滑肌细胞恶变引起，或是属于胃的恶性淋巴瘤等。

但也可笼统地说他罹患了癌症。

1.1.3肿瘤的类型白血病是一种血液系统的恶性肿瘤，所以俗称血癌。

它是由骨髓中某型未成熟的白细胞弥漫性恶性生长，取代正常骨髓组织并进入血液中形成的。

因在患者的血液中出现大量的这种肿瘤性白细胞，以致血液呈现乳糜样颜色的特征，因此人们便称它为白血病，其实此病名未能反映出它的癌细胞的生物学分类特征。

在极大多数病例中，血液白细胞数量明显增多，但有时也可正常甚至减少。

按白血病细胞的类型，可分为粒细胞型、淋巴细胞型、单核细胞型等3种。

另外，一如上述，医生是根据肿瘤的病理学形态、生长方式以及对病人的危害程度，将肿瘤分为恶性和良性两大类的。

现将它们的主要区别列表如下：图表：良性肿瘤与恶性肿瘤的主要区别良性肿瘤恶性肿瘤（癌）生长缓慢有包膜，膨胀性生长，摸之有滑动边界清楚不转移，预后一般良好有局部压迫症状，一般无全身症状通常不会引起患者死亡生长迅速侵袭性生长，与周围组织粘连，摸之不能移动边界不清易发生转移，治疗后易复发早期即可能有低热、食欲差、体重下降、晚期可出现严重消瘦、贫血、发热等如不及时治疗，常导致死亡图表整理：公开资料整理1.1.4常见肿瘤的治疗方式恶性肿瘤并非“不治之症”，它是可以治疗的，许多恶性肿瘤特别是早期患者可以得到根治。

一旦患病应当保持乐观的心态，积极治疗。

目前，恶性肿瘤的治疗方法主要有外科手术、化学治疗和放射治疗，称为恶性肿瘤的三大治疗手段。

还有其它许多方法如生物治疗、热疗、光动力治疗、中医中药治疗等在肿瘤治疗中起一定作用。

肿瘤治疗过程中强调有计划的综合治疗，根据病种病期制定科学的综合治疗计划，力争达到最好的治疗效果。

一、肿瘤的外科治疗肿瘤的外科治疗是通过手术的方法将肿瘤病灶清除达到治疗目的。

手术切除肿瘤不受生物学特性的限制，对大部分尚未扩散的肿瘤常可通过手术治愈，同时手术可以了解肿瘤的正确部位，得到正确的分期，从而指导进一步的治疗。

对于大多数早中期的恶性肿瘤患者来说手术是首选的、有效的治疗方法。

但是它也有其自身的缺点，如对患者造成新的创伤；部分正常组织切除可能产生某些功能障碍或后遗症等；当肿瘤浸润范围太大或侵犯重要脏器和大血管时往往不能手术，或实施手术也不能治愈。

手术是局部治疗肿瘤的方法，它无法防止癌细胞的远处转移及消灭循环血中的癌细胞。

所以并不是所有的恶性肿瘤都适合手术治疗。

二、肿瘤的化学治疗肿瘤的化学治疗简称为化疗，即用化学药物治疗恶性肿瘤。

多种化学药物作用于细胞生长繁殖的不同环节，抑制或杀灭肿瘤细胞，达到治疗目的。

随着化疗药物种类的逐渐增多，用药方法的不断改进，临床经验的不断积累，临床疗效日益提高，化疗已从以前的姑息性治疗向根治性治疗过渡。

过去的化疗以全身治疗为主，现在有些肿瘤可用化学药物进行局部治疗，如介入治疗等，减轻或避免化疗药物的全身毒副作用。

根据其化学结构和作用机理不同化疗药物可分为多种类型，包括烷化剂类如环磷酰胺、环已亚硝脲等；抗代谢类如氟脲嘧啶、阿糖胞苷等；抗生素类如阿霉素、丝裂霉素等；植物类如长春新碱、紫杉醇等；激素类及其它类药物。

各类药物选择性的搭配在一起，形成各种化疗方案，或单药使用治疗各种肿瘤。

三、肿瘤的放射治疗肿瘤放射治疗简称放疗。

是通过电离辐射来杀死肿瘤细胞，达到治疗肿瘤的目的。

放射治疗在肿瘤治疗过程中发挥着重要重要。

据统计大约有70%以上的恶性肿瘤需要使用放疗。

目前放疗使用的放射源主要有三类:(1)放射性核素产生的α、β、γ射线；(2)X线治疗机和各类加速器产生的不同能量的X射线；(3)各类加速器产生的电子束、质子束、中子束等离子射线。

上述各种射线都具有不同程度的组织穿透能力，当射线穿过人体组织细胞时，细胞内部发生电离，破坏细胞结构，从而抑制或杀灭肿瘤以达到治疗肿瘤的目的。

根据放疗方法不同，可分为体外照射、体内照射、内用核素照射。

通常我们说的放疗是指外照射放疗。

依据病情需要，放疗又分为根治性放疗(如鼻咽癌)、姑息性放疗(如某些晚期肿瘤患者)、术前放疗(如直肠癌)、术后放疗(如乳腺癌、脑瘤)等等。

随着放射治疗机的更新换代、计算机技术的发展，放射治疗技术越来越先进，新的技术层出不穷，放疗技术正在由常规放疗向精确放疗过渡。

放疗患者的疗效逐渐提高，放疗副作用明显减轻，生存质量明显提高。

新的放疗技术主要包括“X刀”(也有称“光子刀”)、三维适形放疗(3D-CRT)、调强放射治疗(IMRT)等，这些放疗技术的先进性以及广泛被医生和病人接受主要体现在其治疗的精确性，保证治疗效果，减少放疗副作用。

四、肿瘤的生物治疗生物治疗是指通过生物反应调节剂(BRM)调动宿主的天然防卫机制或给予机体某些物质来取得抗肿瘤的效应，达到治疗肿瘤目的。

BRM的概念涉及的范围较广，既包括一大类天然产生的生物物质又包括能改变体内宿主和肿瘤平衡状态的方法和手段。

主要有(1)细胞因子:如白细胞介素(IL)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)等；(2)抗肿瘤的体细胞和辅助性的造血干细胞:如LAK细胞、TIL细胞、TAK细胞等；(3)抗体:包括各类抗肿瘤单克隆抗体、抗细胞表面标记抗体等；(4)基因治疗；(5)肿瘤疫苗；(6)抗血管生存剂；(7)细胞分化诱导剂；等等。

生物治疗应用于临床的时间较短，其在治疗恶性肿瘤中的地位还比不上手术、放疗和化疗等方法，但是随着现代生物技术的发展，生物治疗在临床运用逐渐增多，并取得令人满意的结果，其地位日趋重要，已经成为治疗肿瘤的第四大手段。

五、其它治疗方法1.热疗:是通过加温的方法，改变肿瘤细胞所处环境，使肿瘤细胞变性、坏死，达到治疗目的。

热疗可分为全身热疗和局部热疗两类。

全身热疗可通过血液体外循环加热或将人体置于热环境中加温。

局部热疗的种类繁多，如通过微波(如射频消融)、超声波(如“海扶刀”)、红外线等使肿瘤局部高温，肿瘤细胞变性坏死。

一些晚期或局部晚期的肿瘤患者通过热疗可以减轻症状，改善生存质量，起到较好的姑息治疗作用。

2.光动力学治疗:是利用肿瘤细胞选择性吸收光敏剂，然后利用特定波长的非热激光照射病变部位，使肿瘤组织中的光敏剂发生剧烈的光化学反应，从而选择性消灭肿瘤细胞。

光动力学治疗主要应用于不适合手术、放化疗的肿瘤患者。

1.2抗肿瘤药物的分类1.2.1抗肿瘤药物分类方法1、传统分类方法根据药物的来源和化学结构，分为烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素、植物类、激素类和其他类。

这种分类不能完全概括目前抗肿瘤药物的发展，包括生物反应剂和基因治疗在内的许多新兴药物只能归在其他类中。

注意：本系列文章沿用这种分类法，不过将其他类中的药物又细分为铂类化合物，靶向治疗药、生物反应调节剂等内容。

2、根据药物作用的分子靶点分类（1）作用于DNA化学结构的药物（包括烷化剂、芭环类和铂类化合物）；（2）影响核酸合成的药物（主要是抗代谢物）。

（3）作用于DNA模板，影响DNA转录或抑制DNA依赖RNA聚合酶，从而抑制DNA 合成的药物。

（4）影响蛋白质合成的药物（如高三尖杉脂碱，紫杉类，长春花碱和鬼臼碱类等）。

（5）其它类型的药物（如激素，门冬酰胺酶，维甲类化合物等）。

3、按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展将杭肿瘤药物分为细胞毒药物，影响激素平衡的药物，生物反应调节剂、新型分子靶向药物、其他类及抗肿瘤辅助用药。

（1）细胞毒类药物①作用于DNA化学结构药物。

烷化剂如氮芥类，亚硝脲类，甲基磺酸脂类；铂类化合物，如顺铂、卡铂和草酸铂等；丝裂霉素等。

②影响核酸合成的药物、二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等；胸腺核苷合成酶抑制剂，如氟脲嘧啶（5FU，FT-207，卡培他滨）等；嘌呤核苷合成酶抑制剂，如6-琉级嘌呤等；核苷酸还原酶抑制；DNA多酶抑制剂如阿糖胞苷等。

③作用于核酸转录的药物。

选择性作用干DNA模板，抑制DNA依赖RNA聚合酶，从而抑制RNA合成的药物，如放线菌素D，柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等。

④主要作用于微管蛋白合成的药物，如紫杉醇、多西他赛、长春花碱、长春瑞滨、鬼臼碱类、高三尖杉醋碱等:⑤其他细胞毒药物，如门冬酞胺酶等。

（2）激素类①抗雌激素如三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等。

②芳香化酶抑制剂如氨鲁米特、来曲唑等。

③抗雄激素如氟他胺。

④ RH-LH激动剂/拮抗剂如亮丙瑞林等。

（3）生物反应调节剂主要通过机体免疫功能抑制肿瘤，包括干扰素、白细胞介素-2，胸腺肽等。

（4）单克隆抗体曲妥珠单抗、利妥昔单抗等。

（5）抗肿瘤辅助药物抗肿瘤辅助用药主要用于治疗肿瘤药物的不良反应，提高药物治疗剂量和疗效，改善患者的生存质量等常用的辅助用药包括:镇痛药、正叶药、升白药、抑制破骨细胞药物、叶酸类似物、放化疗增敏剂等〕（6）其他包括一些目前机制不明和有待进一步研究的药物，如细胞分化诱导剂（如维甲类）、细胞凋亡诱导剂、新生血管生成抑制剂等。

1.2.2细胞毒药物一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。

可通过皮肤接触或吸入等方式造成包括生殖系统、泌尿系统、肝肾系统的毒害，还有致畸作用。

即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等）。

为抗肿瘤药物，它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA 分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等，引起单链断裂，双螺旋链交联，因而改变DNA的结构而损害其功能，妨碍RNA合成，从而抑制细胞有丝分裂。

1.2.3影响激素平衡的药物乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤、睾丸癌和甲状腺癌等肿瘤细胞的生长都与相应激素有关。

因此，用激素或其拮抗剂调节体内激素水平，可抑制这些肿瘤生长，而且无骨髓抑制等不良反应。

但激素作用广泛，不良反应较多，应用时需特别注意。

氨鲁米特氨鲁米特（Aminoglutethimide）抑制肾上腺皮质激素合成和阻止雌激素产生，它还能诱导P450酶，促进包括雌激素在内的药物代谢。