第三章受体理论与药物效应动力学练习题及参考答案
一、填空题：
⒈受体激动药是指与受体有___________又有_____________的药物。
部分激动药是指与受体有___________又有________________的药物，当两者合用时，部分激动药表现为___________的作用。
亲和力内在活性亲和力微弱的内在活性拮抗
⒉药物的安全范围是指______________到___________之间的距离，差距越___ ___则越________。
最大有效量最小中毒量大安全
⒊药物的不良反应形式有___________，______________，____________，___________。
副作用毒性反应变态反应继发反应
⒋药物作用的两重性是指_____________和______________。
防治作用不良反应
⒌药物的治疗作用可分为_____________和______________。
对症治疗对因治疗
⒍药物的作用方式有_____________和_______________。
直接作用间接作用
⒎药物在产生________作用的同时，又可出现_________作用，两者可因用药目的的不同而相互转化。
治疗副
⒏用青霉素G治疗大叶性肺炎是属于________治疗，用苯巴比妥处理高热惊厥是属于__ ___治疗。
对因对症
二、单项选择：
A型题：
⒈药物效价：( C )
A值越小则强度越小 B与药物的最大效能相平行
C指能引起等效反应的相对剂量 D反映药物与受体的解离度
E越大则疗效越好
⒉药物副作用：( B )
A常在较大剂量时发生 B治疗量时发生 C与剂量无关
D因为用药时间过长而引起 E并非药物效应
⒊药效学是研究：( C )
A药物的临床疗效 B药物在体内的变化 C药物对机体的作用及其作用机理
D药物的转运 E药物的毒性
⒋长期应用降压药普萘洛尔，停药后血压激烈回升，这种反应为：( E )
A后遗效应 B毒性反应 C特异质反应 D变态反应 E停药反应
⒌肺炎病人应用镇咳药是：( B )
A对因治疗 B对症治疗 C补充治疗 D安慰治疗 E以上都不对
⒍药物的治疗指数是指：( B )
A ED50/LD50
B LD50/ ED50
C LD5/ ED95
D ED95/ LD5
E ED99/LD1
⒎药物产生副作用的药理学基础是：( D )
A药物的剂量太大 B药物代谢慢 C用药时间过久
D药理效应的选择性低 E病人对药物反应敏感
⒏用苯巴比妥治疗失眠症，醒后嗜睡、乏力，这是药物的：( B )
A副作用 B后遗效应 C继发反应 D治疗作用的延续 E选择性低所引起的作用
⒐有关变态反应的错误叙述是：( C )
A与药物原有效应无关 B与剂量无关 C与剂量有关
D停药后逐渐消失 E再用药时可再发生
⒑药物作用是指：( D )
A药理效应 B药物具有的特异性作用 C对不同脏器的选择性作用
D药物与机体细胞间的初始反应 E对机体器官兴奋或抑制作用
⒒药物的内在活性是指：( B )
A药物穿透生物膜的能力 B受体激动时的反应强度 C药物水溶性大小
D药物对受体的亲和力高低 E药物脂溶性强弱
⒓半数致死量用以表示：( C )
A药物的安全度 B药物的治疗指数 C药物的急性毒性
D药物的极量 E评价新药是否优于老药的指标
13.在下表中，安全性最大的药物是：( D )
药物 LD50（mg/kg） ED50（mg/kg）
A 100 5
B 200 20
C 300 20
D 300 10
E 300 40
14. 药物的不良反应不包括：( D )
A 副作用
B 毒性反应
C 过敏反应
D 局部作用
E 特异质反应
15. 某药的量效曲线因受某种因素的影响平行右移时，表明：( E )
A 作用点改变
B 作用机理改变
C 作用性质改变
D 效能改变
E 效价强度改变
16. 量反应与质反应量效关系的主要区别是：( C )
A 药物剂量大小不同
B 药物作用时间长短不同
C 药物效应性质不同
D 量效曲线图形不同
E 药物效能不同
三、多项选择：
⒈部分激动药：( CDE )
A与受体亲和力小 B内在活性较大 C具有激动药与拮抗药两重特性D与激动药共存时，其效应与激动药拮抗 E单独用药时为激动作用
⒉难以预料的不良反应有：( BD )
A后遗效应 B变态反应 C停药反应 D特异质反应 E药源性疾病
⒊可作为药物安全性指标的有：( ACE )
A LD50/ ED50 B极量 C LC50/ EC50 D 常用剂量范围 E ED95 /LD5之间的距离
⒋竞争性拮抗药具有以下特点：( BE )
A使量效曲线平行左移 B Emax不变 C与受体呈不可逆性结合
D与受体无亲和性 E与受体有亲和性，但缺乏内在活性
⒌部分激动药的特点是：( BCDE )
A与受体的亲和力很弱 B内在活性较弱 C单独应用时可引起较弱的生理效应D与激动药合用后，有可能拮抗激动药的部分生理效应 E与受体的亲和力不弱
6．药物作用包括：( ABCDE )
A 引起机体功能或形态改变
B 引起机体体液成分改变
C 抑制或杀灭入侵的病原微生物或寄生虫
D 改变机体的反应性
E 补充体内营养物质或激素的不足
7．药物与受体结合的特性有：( ABCD )
A 高度特异性
B 高度亲和力
C 可逆性
D 饱和性
E 高度效应力
8．下列正确的描述是：( AE )
A 药物可通过受体发挥效应
B 药物激动受体即表现为兴奋效应
C 安慰剂不会产生治疗作用
D 药物化学结构相似，则作用相似
E 药效与被占领的受体数目成正比
9．下列有关亲和力的描述，正确的是：( AC )
A 亲和力是药物与受体结合的能力
B 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力
C 亲和力越大，则药物效价越强
D 亲和力越大，则药物效能越强
E 亲和力越大，则药物作用维持时间越长
10．药效学的内容包括：( AC )
A 药物的作用与临床疗效
B 给药方法和用量
C 药物的剂量与量效关系
D 药物的作用机制
E 药物的不良反应和禁忌症
四、名词解释：
1．量效关系:是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化)，这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
2．不良反应 ( untoward reaction ，adverse drug reaction ， ADR )
不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
3．受体( receptor )细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。
4．配体（ligand）能与受体特异性结合的物质。
5．亲和力(affinity)是指药物与受体结合的能力。
作用性质相同的药物相比较，亲和力大者药物作用的强度高。
6．内在活性( intrinsic activity )
是指药物与受体结合后产生效应的能力。
是药物最大效应（maximal effect ），又称为效能（efficacy）的决定因素，内在活性越高，其药物的效能越高。
设E MAX为完全激动剂的最大效应，E M为某药物的最大效应α值越大，说明药物内在活性高，所产生的效能也高。
完全激动剂α=1，拮抗剂α=0 。
7．激动剂（agonist ）对受体亲和力高，内在活性高（α = 1）的药物。
8．拮抗剂 ( antagonist )对受体亲和力高，无内在活性（α = 0）的药物。
9．部分激动剂（partial agonist ）对受体亲和力高，内在活性弱（α = 0～1）的药物。
10．竞争性拮抗剂（competitive antagonist ）竞争性拮抗剂可与激动剂竞争性与同一受体可逆行结合，但无内在活性，可使激动剂作用强度下降，量效曲线右移，但对其效能无影响。
11．非竞争性拮抗剂（noncompetitive antagonist ）与受体不可逆或难逆性牢固结合，与激动剂合用时，不与激动剂竞争同一受体，可使激动剂效能和强度均降低，量效曲线下移。
12．向下调节（脱敏，down regulation ）受体周围生物活性物质浓度高或长期使用激动剂后，使受体数量减少。
13．向上调节（增敏，up regulation ）受体周围生物活性物质浓度低或长期使用拮抗剂后，使受体数量增加。
五、简答题：
1. 比较药物的副作用、毒性反应、变态反应与剂量之间的关系。
副作用：治疗量；毒性反应：剂量过大；变态反应：与剂量无关
2.测定药物的量-效曲线有何意义？
要点①为确定用药剂量提供依据；
②评价药物的安全性（安全范围、治疗指数等）；
③比较药物的效能和效价
④研究药物间的相互作用或药物作用原理
3、举例说明药物可能发生哪些不良反应？
4、简述竞争性拮抗剂的特点。
5、说明作用于受体药物的分类及各类药物的特点。
提示：对激动剂、拮抗剂、部分激动剂进行比较。