第十章 作用于消化系统药
第一节 抗消化性溃疡药
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碳酸钙 中和胃酸，释放出CO2，并可致便秘
碳酸氢钠 NaHCO3 +HCl→NaCl+CO2（气体）+H2O 大剂量应用产生短暂的碱血症和体液潴留； 中和胃酸产生的大量CO2使胃壁膨胀，增加 胃内压力，对严重溃疡病患者有穿孔的危险。 现已少用于治疗消化性溃疡。
碳酸氢钠现用于 ⒈静滴碱化体液：治疗酸血症 ⒉口服碱化尿液 ：
二、抑制胃酸分泌药
胃粘膜壁细胞表面有M1受体、H2受体、胃泌 素受体。它们被激活后，最后均可通过激活 胃壁细胞H+，K+-ATP酶，使胃酸分泌增加 因此
能阻断上述受体或抑制H+，K+-ATP酶的 药物，均可使胃酸分泌减少，使胃液酸度降 低，从而缓解溃疡病症和促进溃疡愈合
常用的抑制胃酸分泌药物分为四类： ①H2受体拮抗药 ②H+-K+-ATP酶抑制剂 ③M1受体阻断药④胃泌素受体拮抗药
发胃酸过多 过高或产生腹泻或便秘。
症 pH值一般以4~5为宜，如氢氧化铝、碳酸
钙较为理想，但它们有便秘的特点，而三硅
酸镁、氧化镁等可致腹泻，故抗酸药以复方
制剂为好，如胃舒平。
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不良反应及应用注意 ⑴消化道反应：腹胀、腹泻、便秘等 ⑵神经精神症状：头痛、头晕、幻觉、精神 错乱（见于大剂量时） ⑶过敏反应：皮疹、瘙痒、粒细胞减少等 ㈣抗雄激素样作用：男性阳痿、乳房肿大， 女性溢乳等 ㈤抑制肝药酶：抑制华法林、苯妥英钠、茶 碱、地西泮、普萘洛尔等的代谢，合用时应 调整这些药物的剂量。雷尼替丁此作用很弱， 法莫替丁则几无影响。
①与磺胺类合用，可防止磺胺类对肾 脏的损害 ②与链霉素合用治疗泌尿道感染,提高 其抗菌效果
⒊碱化体液和尿液：促进水杨酸盐和 巴比妥类药物的排泄
①影响胃蛋 抗酸药联合应用的意义：
白酶的活性， 用抗酸药中和胃酸的目的是减
妨碍消化
轻胃酸对溃疡面的刺激和腐蚀，
②胃排空加 以止痛和利于溃疡的愈合。但
速，甚至继 如单独用药，则可能出现pH
消化 性溃 疡形 成的 原因
胃酸
M1-R阻断药：哌仑西平 胃H壁2细-R胞阻分断泌药：西咪替丁等
胃泌素R阻断药：丙谷胺
胃蛋白酶 H胃+泵主抑细制胞剂分：泌奥美拉唑等
胆汁返 脂肪乳化→破坏胃粘膜
抗消化性溃疡药的主要作用是： ① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，
减少“攻击因子”的作用 ② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的 “防御因子”。
与氢氧化铝合用
凝胶，对溃疡面具
三硅酸镁
有机械性保护作用
Mg2Si3O+4HCl→2MgCl2+3SiO2+2H2O 大剂量有轻泻作用
氧化镁：
抗酸力很强，轻泻，与碳酸钙合用或交替使用
氢氧化铝
遇水形成凝胶，对溃疡面有
Al(OH)3+3HCl→AlCl3+3H2O 机械性保护作用
收敛、止血 和引起便秘
Al3+：在胃肠内可与磷酸盐结合形 成不溶性复合物影响其吸收
Hp在人群中的感染率很高,在发展中国家感染率可达 60%～80%,但溃疡病的发病率仅占感染者的1/6
Hp的悬滴负染标本透射电镜（×48000）
常用抗消化性溃疡药有： ⒈ 抗酸药：氢氧化镁、氢氧化铝、三 硅酸镁、碳酸氢钠等 ⒉ 抑制胃酸分泌药 ⒊ 胃粘膜保护药：硫醣铝、生胃酮等 ⒋ 抗幽门螺杆菌药：氟哌酸、呋喃唑 酮、庆大霉素、甲硝唑等 ⒌ 胃肠运动功能调节药：阿托品、东 莨菪碱等
由于幽门螺杆菌（Hp）的发现，对消化性 溃疡的观点发生了巨大的变革。
首先是消化性溃疡发病机制的新观念（Hp 是消化性溃疡的重要致病因素），治疗上的 新方法（根除Hp可以治愈溃疡病）。 此外，良好的治疗效果改变了溃疡病的自然 病程，出现了“四少”：①合并症少②复发 者少③需要抑酸维持治疗者少④需要手术治 疗者少。
㈠H2受体阻断药 H2受体阻断药能选择性地阻断H2受体，抑
制各种原因引起的胃酸分泌，主要用于治疗 胃、十二指肠溃疡，还用于反流性食管炎， 胃泌素瘤及其他病理性胃酸分泌过多症。
静脉给药用于消化性溃疡、应激性溃疡和出 血性胃炎所致的上消化道出血
常用H2-R拮抗药有西咪替丁（泰胃美）、 雷尼替丁（善胃得）、法莫替丁（高斯 达）、尼扎替丁、罗沙替丁、乙溴替丁等
常用复方制剂有：
175mg、大
复方氢氧化铝（胃舒平）、胃得乐、黄乐125mg，
得胃、复方铝酸铋（胃必治）、胃达兼喜有中和胃 （氧达化喜铝、）铝、碳胃酸喜镁 （咀 碱嚼 式片 碳、 酸水 镁化 铝碳）酸等酸 疡 门氢。、 面 螺保 和 杆护 抗 菌溃 幽 作
为氢氧化铝、氢氧化镁、
用。
碳酸盐和水的化合物
一、抗酸药
为弱碱性化合物
口服后 ①直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激 和腐蚀作用，从而缓解疼痛 ②减弱胃蛋白酶的活性，降低胃液对溃疡面 的自我消化而有利于溃疡的愈合 ③某些抗酸药遇水（如氢氧化铝）或中和胃 酸的同时可形成凝胶（如三硅酸镁），覆盖 于溃疡面，起保护和收敛作用。
氢氧化镁
不溶于水、口服后迅速中和胃酸，能致泻，常