▪ 中国专利：ZL 96 1 92792 .6
专利保护的“水脂质凝胶技术” 全球拥有39个国家的专利
立宝舒的共聚焦激光扫描图像
甘油三酯液滴
甘油三酯膜
立宝舒的扩散
数据来源于: Stave, J. Krüger, O., Guthoff, R. 1998
立宝舒的共聚焦激光扫描图像 立宝舒
保护性的甘油三酯层覆盖在角膜上皮的干燥点
脂质缺乏型干眼
▪ 脂质层的异常是造成干眼症的一个主要原因
▪ 包括:
▪ 睑板腺功能障碍 ▪ 睑缘炎 ▪ 办公室眼病综合症 ▪ 与戴隐形眼镜有关的脂质异常
(T. Kaercher 1998)
▪ 当发现了泪膜的三层 ▪ 水和油不相容 ▪ 泪膜的三层却包含水和油 ▪ 含三种泪膜成分的人工泪液一直在研究探索
德国埃森大学和海德堡大学眼科专家研究结果 (Heiligenhaus et al 1995)
脂质缺乏的高发生率
表一：泪膜三相缺乏的发生情况 （ n=110）
90
85
80
70
78%
60
50
29
40
30 20
9
26%
6
10
8%
0
脂质层缺乏 粘液层缺乏 水液层缺乏 二或三相缺乏
脂质缺乏的高发生率－国内
杯状细胞
泪膜的脂质层
▪ 脂质层包含磷脂、甘油三酯、蜡质等 ▪ 睑板腺分泌的脂质主要是非极性脂 （约占60％） ▪ 其余部分包括极性脂, 少量的游离脂肪酸，胆固醇
酯和游离胆固醇脂等重要的组成
脂质层
▪ 脂质层的缺损伴随有泪液蒸发速率的提高
▪ “人类脂质层缺损时,…, 泪液蒸发速率提高4倍。”
(Craig et al 1997)
立宝舒®
卡波姆眼用凝胶
人工泪液的选择原则
▪根据病因进行人工泪液的选择
脂质缺乏型干眼应补充 含脂质成分的人工泪液 水样液缺乏型干眼应补充 含水成分的人工泪液 粘蛋白缺乏型干眼应补充 含有粘蛋白的人工泪液
混合型干眼也越来越困扰我们
药品现状……
▪人工泪液产品很多
每个厂家均宣传自己的产品最接近天然泪液
▪目前市场上其实只有两种类型的人工泪液
▪ 甘油
▪ 甘油是制药行业常用的辅料，在滴眼液中常用作调节渗
透压的物质，2.6%的甘油与血浆等渗
▪ 甘油化学名称是丙三醇，是醇类物质（酒精的化学名称
是乙二醇），能够溶解于水，非脂质成分，不能够补充 泪膜的脂质层
甘油非甘油三酯
甘油三酯&甘油
甘油三酯分布在泪膜脂质层示意图
甘油三酯是泪膜脂质层中固有的物质 能够补充泪膜的脂质层，减缓泪液的蒸发
甘油三酯&甘油
甘油分布在泪膜水样层和粘蛋白层示意图
甘油是滴眼液中常用的渗透压调节剂 甘油不能补充泪膜的脂质层，对泪液蒸发速率无影响
立宝舒 — 结构
carbomer 链
▪ 在切变力的作用下，聚合
体骨架的粘合性被破坏
粘度降低 释放出水和脂质
甘油三酯
水分子 卡波姆（carbomer） 形成一个链状的凝固体
立宝舒的使用
▪ 适合全天使用
立宝舒通过眨眼和眼球运动释放甘油三酯和水
▪ 临床研究
临床研究 1
Thießen, C., Berger, E & Torens, S. 1999
▪ 单一应用立宝舒后的非侵入性泪膜破裂时间 DMP 48.5.98
▪研究类型 ▪研究人数
▪ 研究期间
单一中心，单盲法，随机的 20人 (一只眼接受治疗,另外一只眼不接受治疗) 2天
0.2%
立宝舒® 是---
唯一含有脂质成分的人工泪液
▪全球第一个含有脂质成分的人工泪液 ▪甘油三酯是泪液中的自然成分 ▪甘油三酯是非极性脂质 ▪适合用于脂质缺乏干眼的治疗
甘油三酯&甘油
▪ 甘油三酯
▪ 甘油三酯是酯类物质，是甘油酯化的产物，不溶于水，
是泪膜脂质层中固有的酯类物质。甘油三酯是非极性酯， 是决定蒸发速率的脂质
触变性
甘油三酯以微滴形式存在于凝胶中
立宝舒– 剂型
▪ 眼凝胶剂型的所有优点…
高粘度 ( 4800 cPa) 眼表储留时间长
持续作用时间是滴眼液的7倍
立宝舒 — 专利
▪ 立宝舒是新一代眼凝胶
▪ 凝胶技术发明人专利 ▪ 德国专利号：DE 195 11 322 C2 ▪ 欧洲专利：EP 0 817 610 B1
中……
博士伦率先做出了贡献
▪ 立宝舒
立宝舒
▪ 商品名：立宝舒®
零售价：58.8元
▪ 通用名：卡波姆眼用凝胶
▪ 规 格：10g/支
2008年中国上市
▪ 剂 型: 眼用凝胶制剂
▪ 适应证: 替代泪液用于“干眼症”的治疗
▪ 博士伦产品，德国进口
▪ 进口药品注册证号：H20060023
▪ 2003年在欧洲上市
立宝舒的“第一”
▪ … 尤为独特的是：
立宝舒是第一个:
含有脂质成分的人工泪液
包含所有三层泪膜成分的人工泪液
立宝舒适合所有类型的干眼治疗
立宝舒 – 成分
▪ 包含与自然泪膜相类似数量的物质:
脂质
(大约.)
水(大约.)
粘蛋白(大约.)
天然泪液
立宝舒
1%
中等链甘油三酯
1%
90%
水(大约.)
93%
Hale Waihona Puke 0.1% 卡波姆▪ 天津医大眼科中心 赵少贞教授
通过泪膜镜的分级判断门诊随机干眼病人的脂质缺乏情况
▪ 脂质不同程度缺乏的患者越来越多(100例 约44％) ▪ 混合型干眼患者增多
泪膜的脂质层
▪ 由睑板腺分泌
▪ 腺体分泌至管道系统
睑板腺
▪ 油脂在眼睑温度下变为液体，
被运送至睑缘，从上下眼睑
的睑板腺口分泌出来
开口
脂质层的作用是防止泪液的蒸发
单含水分的人工泪液 含有水和粘蛋白成分的人工泪液
…没有含有脂质成分的人工泪液 对于脂质缺乏的干眼无相应的人工泪液
立宝舒含有脂质成分
关于干眼
关注脂质层缺乏的发病率！
脂质缺乏的高发生率－国外
▪ 研究表明:
脂质层的缺乏是比我们预期更为常见的造成干眼症的原因:
78%的干眼症病例有脂质层缺损(110例)
非侵入性泪膜破裂时间
健康受试者的NIBUT（n=10) 干眼症患者的NIBUT (n=10)
NIBUT [sec]
NIBUT [sec]
数据来源于: Stave, J. Krüger, O., Guthoff, R. 1998
立宝舒的脂质技术
▪ 立宝舒的脂质成分掺入到泪膜的自然脂质层中
(Förster and Stolze, Video B&l 1997)
▪ 甚至没有脂质层的患者在经立宝舒的治疗后也
可检测出脂质层
(T.Kaercher,A.Wickenhuser,chmann und R.Welt 2004)