药物的代谢 （主要在肝脏）
代谢过程 两个阶段
1.药物分子通过氧化、开环、还原、水 解、异构化等反应，使药物结构中增加 了羟基、羧基、氨基等极性基团，使药 物分子的水溶性增强。 2.结合反应，上述基团与体内的葡萄糖 醛酸、甘氨酸、硫酸等结合，增加药物 的极性，使其容易从肾脏排泄，药理活 性通常降低。（有些药物不发生第二阶 段反应）
小 肠
大 肠
食物 细菌
影响口服药物吸收因素
分子量
分子量越小， 药物越易吸收
脂溶性
药物酸碱度与体液PH值
酸药遇酸解离少，脂溶增强转运好。 酸药遇碱解离多，脂溶降低转运少。
习题：
1.药物的吸收是指
C
A.药物进入胃肠道
B.药物随血液分布到各组织器官
C.药物从给药部位进入血液循环的过程
D.药物与作用部位结合
药物的排泄
（一）肾脏排泄 1.肾小球的滤过 2.肾小管的分泌 3.肾小管的重吸收
（二）胆汁排泄
（三）乳汁、唾液、汗液
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药物吸收 药物代谢
药物分布 药物排泄
口服药物的吸收
➢药物从给药部位进入血液循环 的过程，称为药物的吸收； ➢药物吸收过程与给药途径密切 相关； ➢口服给药是最常见的给药途径。
幽门括约肌
胃
（stomach）
小肠 （small intestine）
肝脏 （liver）
药物（小分子）
E.静脉给药
2.酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时
D
A.解离↑再吸收↑排出↓
B.解离↑再吸收↑排出↑
C.解离↓再吸收↓排出↑
D.解离↑再吸收↓排出↑
E.解离↑再吸收↓排出↓
药物分布
指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至 体内各脏器组织的过程。
影响药物分布的因素
➢ 1.药物与组织的亲和力 ➢ 2.血液循环系统 ➢ 3.药物与血浆蛋白结合的能力 ➢ 4.微粒给药系统（靶向制剂）