一、气雾剂的基本概念
B. 影响吸收的制剂因素
粒子太粗：沉积上呼吸道，吸收少而慢 粒子太细：随呼吸排出，肺沉积率很低
一、气雾剂的基本概念
C. 影响吸收的药物因素
适当的吸湿性 剂的组成
药物和附加剂 抛射剂 阀门系统 耐压容器
二、气雾剂的组成
（一）抛射剂（propellants）
二、气雾剂的组成
4、压缩气体：
品种：二氧化碳、氮气、一氧化氮等 优点：化学性质稳定，不燃烧 缺点：蒸气压高，对容器耐压性要求高
二、气雾剂的组成
混合抛射剂：
单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸气压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
二、气雾剂的组成
混合抛射剂： 单一抛射剂难以达到要求，混合抛射剂可 获得较理想的性能（喷射能力、蒸汽压、 密度、稳定性、溶解性和阻烧性）
3）马口铁容器：主要用于局部用气雾剂， 内表面一般都经过处理
三、气雾剂的制备
三、气雾剂的制备
（一）处方设计 溶液型气雾剂 混悬型气雾剂 乳剂型气雾剂
三、气雾剂的制备
溶液型气雾剂
1）药物的溶解度 如药物为脂溶性，能溶于抛射剂中，可直 接制成溶液型气雾剂
药物多为水溶性，需要潜溶剂，使药物溶 于抛射剂与潜溶剂的混合溶液中。
氢氟烷烃类（HFA）
二、气雾剂的组成
2、氯氟烷烃类与氢氟烃类：
产生的原因：环保问题 常见的品种：四氟乙烷，七氟丙烷等，主 要用于吸入型气雾剂 进展情况：国外已有10多种含氢氟烃类的 气雾剂产品上市
二、气雾剂的组成
3、碳氢化合物类：
品种：丙烷、正丁烷、异丁烷等 最大的优点：无环保问题 最大的缺点：易燃易爆
一、气雾剂的基本概念
肺部的结构有利于药物的吸收
巨大的可供吸收的表面积 十分丰富的毛细血管 肺泡到毛细血管转运距离极短 肺部的酶活性较胃肠道低 无胃肠道苛刻的酸、碱环境 直接入血，可避开首过效应
一、气雾剂的基本概念
A. 影响吸收的生理因素
从上到下，直径变小，截留能力增加 肺部也存在酶 呼吸频率、类型和肺活量（呼吸量） 用药时与呼吸的同步程度
4 气雾剂的质量评价
5 喷雾剂与粉雾剂
一、气雾剂的基本概念
一、气雾剂的基本概念
1. 气雾剂的定义
气雾剂（aerosols）： 气雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液与适
宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾 状喷出的制剂。
一、气雾剂的基本概念
2. 气雾剂的分类
二、气雾剂的组成
（三）耐压容器
材料：玻璃、金属 要求：耐压、抗撞击、化学惰性、轻便、价 格适当、美学效果等
二、气雾剂的组成
常用的耐压容器 1）搪塑玻璃瓶 化学稳定性好，质轻价廉，可耐压，外观好 透明或有色，吸收紫外线，可观察内容物 多少；目前应用最多 2）铝制容器：质轻惰性，表面有氧化铝层； 整体成型，不泄漏
定义：为气雾剂提供动力，可兼作药物溶剂。 种类：液化气体与压缩气体。 工作原理：液化气体处于一种高压状态，一旦 阀门开放，压力突然降低，急剧气化，喷出。 抛射剂对气雾剂性能的影响：
抛射剂种类：种类不同，蒸汽压不同，喷射能力不 同，喷出液滴的粗细不同
抛射剂用量：用量越大，蒸汽压越高，喷射能力 越强，喷出的液滴就越细
区 别：
气雾剂（aerosols） 喷雾剂（sprays） 粉雾剂（powder aerosols）
aerosols：借助抛射剂产生的压力 sprays：借助手动机械泵 powder aerosols：借适宜装置由患者主动吸入
1 气雾剂的基本概念
2 气雾剂的组成 3 气雾剂的制备
Main Points
氟氯烷烃类对心脏的作用以及环保问题 需耐压容器、阀门系统和特殊生产设 备，成本较高 对受伤皮肤的刺激性
一、气雾剂的基本概念
5. 吸入型气雾剂在肺部的吸收
肺 泡 ： 3-4 亿 个 ， 40µm 大 ， 肺总表面积达100m2，体表的 25倍
肺泡上的毛细血管：致密、 肺泡表面到毛细血管内距离 大约为1µm
气雾剂的喷射能力的强弱决定于抛射剂的 用量及自身蒸汽压。
二、气雾剂的组成
混合抛射剂总蒸汽压 = 各抛射剂分压之和
p 混 p a p b N ap a 0 N bp b 0
nananbpa0nanbnbpb0
二、气雾剂的组成
（二）阀门系统
功能：密封、提供喷射通道、控制剂量 组成：推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定 量室、浸入管 位置：用铝制封帽固定在耐压容器上
二、气雾剂的组成
1、氟氯烷烃类（氟里昂）Freon： 地位：最常用，各国药典均有收载 性能：常温下蒸汽压大小适当；化学性能稳 定；不易燃；无味无臭 常用品种：F11、F12、F114 使用方式：常以F12为基础，用F11、F114进行 稀释
二、气雾剂的组成
均有吸收，血中达一定浓度时对心脏有副 作用；多少顺序：F11〉F12〉F114 受紫外线照射时可分解出高活性的元素氯， 与臭氧反应而破坏臭氧层
三、气雾剂的制备
2）气雾剂的用途 局部用：抛射剂用量6%-10%，其它为药物和潜 溶剂；液滴较大，50-200µm 吸入用：抛射剂用量可达70%，液滴可很小， 如1-5µm，甚至更小 吸入、口腔、鼻腔用时可使用芳香剂 局部用时可选择防腐剂 潜溶剂用乙醇较多，局部用品种更多
气雾剂、 喷雾剂和
粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
定 义：
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是指一种或一种以 上药物，经特殊的给药装置给药后，药物进入呼 吸道深部，腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
A suspension of tiny liquid or solid particles or a mixture of both, evenly distributed in a finely divided state through a gas. The mixture is squirting out by vaporousness.
给药途径：吸入、非吸入、空间 阀门系统：定量、非定量 分散系统：溶液型、乳剂型、混悬型 相的组成：二相、三相
一、气雾剂的基本概念
3. 气雾剂的优点
速效、定位作用 清洁、稳定、不易被污染 使用方便，无需饮水 无胃肠道不适，避免首过效应 剂量准确，可控制粒度 外用时有凉爽感
一、气雾剂的基本概念
4. 气雾剂的主要问题