收缩压
舒张压
P<0.001 vs. 氯沙坦和替米沙坦； **P<0.01 vs. 氯沙坦和替米沙坦
代文®组收缩压和舒张压的平滑指数，在2周和4周时均显著高于氯沙坦和替米沙坦
Fogari R, et al. Current Therapeutic Research 2002; 63(1): 1.
胰岛素抵抗在轻度高血压患者已经出现
0.7
高 T/ P 中 T/ P 低 T/ P
0.49 0.52
动 脉 血 压 T/P 比 值
0.6
0.65
0.68
0.5 0.4
0.3
0.50
长效平稳
0.40
阿替洛尔 依那普利 雷米普利 氯沙坦 代文® 氨氯地平
美国FDA要求降压药物的谷峰比值必须大于 0.5 才能一天一次使用 代文®和氨氯地平是真正的长效降压药，有助于减少凌晨心血管事件发病率。
1.0
存 活 率 总 体 死 亡 率 ) (
正常 (n=191)
0.9
0.8 微量白蛋白尿 (n=86)
0.7
大量白蛋白尿 (n=51) 0.6 0.5 0 1 2 3 4 5 6 (年) P<0.01 正常 vs. 微量和 大量白蛋白尿 P<0.05 微量 vs. 大量白蛋白尿
MA Gall, et al. Diabetes 1995;44:1303-1309
总胆固醇 (mg/dL) 高密度胆固醇(mg/dL) 甘油三脂 (mg/dL) 胰岛素 (U/AdL) 血糖 (mg/dL) 胰岛素/血糖比 腰臀比
临界高血压指收缩压140－159mmHg，舒张压90－94mmHg
Julius S, et al;JAMA 1990; 264: 354-358.
新发糖尿病患者与已知糖尿病患者 心血管事件危险相同 - 比非糖尿病患者高3倍
氯沙坦 50mg
厄贝沙坦 坎地沙坦 150mg 8mg
-6.9 -9.8
P<0.05
-7.9 -9.9 -9.9 -10.8 -14.1
P=NS
-13.8
P<0.05 P=NS
Fogari et al. Curr Ther Res 2000; 61 (10): 669-679
代文® ：真正长效的降压药物
正常血压 临界高血压 P （n=822) （n=124) 176 190 <0.0001 43 40 <0.001 95 135 <0.0001 12 18 <0.0001 92 95 <0.001 0.155 0.200 <0.0001 危险因子 －Tecumseh BP 试验 0.83 0.86 <0.005
BP(mm Hg)
(%) 20 0
AER的变化 (p< 0.001)
与基线相比 24 周平均 BP 变化
-11.2 -11.6 -6.6
-8%
-6.5
-20
-40 -60 0 4 8 12 18
-44%
时间(周)
DBP SBP
24
代文®
氨氯地平
代文®
氨氯地平
Viberti G, Wheeldon NM, et al. Circulation. 2002;106:672-8
代文® －唯一被证实 改善男性性生活质量的抗高血压药物
代文® 卡维地洛 交叉 安慰剂
12
10 8 6
4
2 第一次 安慰剂
第4周
第16周
第一次 安慰剂
第4周
第16周
代文®对男性性生活质量有明显的改善作用，而β受体 阻滞剂卡维地洛则明显降低性生活质量。
Fogari R, et al. American Journal of Hypertension 2001; 14: 27.
代文—高品质降压
代文： 全球处方量第一的ARB
代文：糖尿病伴高血压治疗的理想选择
• 1.高品质强效降压 • 2.预防新发糖尿病
• 3.强效降低尿蛋白
• 4.优良的耐受性及安全性
代文® ：高品质降压的典范（5S）五大优势
ARB类药物——代文 作用示意图
血管紧张素
（肝）
®
血管紧张素 I
代文®通过阻断血管紧张素II 与AT1受体结合阻断血管收 缩、醛固酮分泌、交感张力 增加等，从而起到降压作用。
P=NS
-19.5 -20.2
P=NS
Palatini et al. J Hypertens 2001; 19: 1-6
拉丁方试验证实代文®降压强效性
不同 ARB治疗后的血压下降值(mmHg) 舒张压
代文® 氯沙坦 80mg 50mg 厄贝沙坦 坎地沙坦 8mg 150mg 代文® 80mg
收缩压
血管紧张素 II 代文
®
血管收缩 血管增生 醛固酮分泌 心肌细胞增生 交感张力增加 炎症 氧化应激
AT1
AT2
血管舒张 抗增殖作用 凋亡
Adapted from: de Gasparo et al. Pharmacol Rev. 2000; 52: 415
代文® ：AT1受体选择性最高的ARB
AT1/AT2受体选择性
Giancarlo Viberti, et al. Circulation. 2002;106:672-8
MARVAL研究的主要结果
在2型糖尿病伴微量白蛋白尿患者中，与氨氯地平组相比，
代文® 组
• 血压降低幅度相同
•
• •
白蛋白排泄率（AER）显著降低
恢复至正常白蛋白尿水平的患者显著增多 且对正常血压和高血压亚组患者AER的作用相似
20 相对基线改变 % 10 0 -10 -20 -30 -40 厄贝沙坦 150 mg 厄贝沙坦 300 mg 9%
安慰剂 -6%
NS P<0.001
-46%
-50
3 6 12 18 24 随访（月）
N Engl J Med 2001;345:870-8
低剂量缬沙坦降低尿白蛋白的作用
有效剂量40mg（初始降压剂量的0.5倍）
1.Donnelly R, et al. Clin Pharmacol Ther, 1993,54:303 2.Vaur L, et al. Cardiovasc Pharmacol, 1995,26:127 3.Fogari R,et al, Curr Ther Res, 1999,60:165
代文® －降压更平稳的ARB
BP目标值： 140/90mmHg
40
20 0 -20 氯沙坦 -40 0 12 24 36 48 月 P=0.0001 总体降低35%
安慰剂
N Engl J Med 2001;345:861-9
IRMA II：大剂量ARB降低尿白蛋白效果更佳
有效剂量300mg（初始降压剂量的2倍）
BP目标值： 135/85mmHg
18 用缬沙坦后风险降低23％
16
新发糖尿病 (% 治疗组中病人比例) 14 12 10 8
P < 0.0001
16.4% 13.1%
6
4 2
0
缬沙坦为基础治疗组 (n=5254) 氨氯地平为基础治疗组 (n=5168) Lancet. 2004
蛋白尿是糖尿病总体死亡率和心血管死亡率的独立危险因素
ARB的肾脏保护优势
与ACEI相比： • 抑制旁路产生的血管紧张素II的有害作用 • AT1被阻断后，血管紧张素II将可以更多地与AT2受体结合发挥有益的效应，舒张 血管。因此，ARB不会导致肾小球内压力骤然下降，肾小球滤过压得以维持。 • 不会产生ACEI导致的咳嗽 • 致血肌肝异常增高的不良反应轻
代文® 降低微量白蛋白尿是完全独立于降压作用之外
Giancarlo Viberti, et al. Circulation. 2002;106:672-678.
代文：与安慰剂相似的耐受性
25 20 15 10 5 0 代文 安慰剂 2.3 2
因副作用而中断治疗率 （N
> 4000）
*Drug related. DIOVAN® Full Prescribing Information. Novartis Pharmaceuticals Corporation. 2002.
• 致血钾升高的不良反应轻
保护心血管系统
入球动脉
Ang II Ang II
= AT1 受体 = AT2 受体
出球动脉
以AT2为主
以AT1为主
RENAAL: ARB可明显降低尿蛋白
氯沙坦平均剂量85.5mg/日（初始降压剂量的1.7倍）
相 对 基 线 ， 蛋 白 尿 的 中 位 百 分 比 改 变
正常血压亚组代文®显著仍可降低尿白蛋白排泄率
160 120
基 线
80 40 0
120 SBP (mmHg) DBP (mmHg)
80
160 120
40
p<0.001
终 点
80
0
40 0
基线 SBP (mmHg) DBP (mmHg)
4
8
12
18
24
代文® (n=62)
ห้องสมุดไป่ตู้
氨氯地平 (n=54)
代文®
氨氯地平
250
UAE
200 150 100 50 0
219.4
(μg/min)
P<0.01
102.7
治疗前
治疗后
n=14
Suzuki k,et al. Diabetes Research and Clinical Practice 2002;57:179-83