浅谈口服降糖药
2020/11/25
浅谈口服降糖药[1]
主要内容
• 糖尿病的概念及诊断 • 糖尿病的治疗目的 • 口服降糖药的类型 • 口服降糖药比较 • 2型糖尿病患者的治疗程序 • 降糖药的选择 • 药物的联合应用
浅谈口服降糖药[1]
糖尿病的概念
• 糖尿病是由于胰岛素分泌缺陷，胰岛素作 用缺陷，或两者兼有，所导致的以高血糖 为特征的慢性代谢性疾病。
FPG/HbA1c
血浆胰岛素 水平
胰岛素抵抗
/
胰岛素分泌
—
=水平升高 FPG=空腹血糖
=水平降低
=无明显作用 TZDs=噻唑烷二酮类
浅谈口服降糖药[1]
降糖药的选择（耐受性和安全性）
降糖药
耐受性和安全性 胰岛素促泌剂 二甲双胍 α-糖苷酶抑制剂 TZDs 胰岛素
低血糖的危险性
√
体重增加
√
胃肠道副作用
是内脏脂肪的蓄积），体液潴留，在已有心脏病的患 者中，应用该药物可以导致心衰的加重，尤其与胰岛 素合用时。
浅谈口服降糖药[1]
2型糖尿病患者的治疗程序
• 超重或肥胖的2型糖尿病患者
→ 失败
饮
食
↓
，
加用双胍类
运
动
↓
和 体 重 控
→ 失败 ↓
加用一种或多种：噻唑烷二酮类、促胰岛素分泌药、
制
α-糖苷酶抑制剂
• 作用机制 • 适应症及降糖特点 • 不良反应
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的作用机制
• 促胰岛素分泌药：刺激β细胞分泌胰岛素、
增加周围组织中胰岛素受体的作用、减少肝糖 原输出。
• 双胍类：增加周围组织对葡萄糖的利用，抑
制肝糖异生，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸 收。
• α-糖苷酶抑制药：竞争性拮抗糖苷酶，从而
3.可以使不同的口服降糖药作用得以互补。 4.可延缓疾病的进展
浅谈口服降糖药[1]
早期联合治疗方案
如果诊断时 HbA1c≥9%饮食 锻炼的同时应用 联合治疗/胰岛素
如果诊断时 HbA1c＜9% 饮食锻炼的同时 应用单一药物治 疗
抑制糖类分解为葡萄糖，延缓或减少小肠中葡 萄糖的吸收。
• 噻唑烷二酮类：提高外周组织对胰岛素的敏
感性（不促进胰岛素的产生），改善β细胞功 能。
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的适应症及降糖特点
• 磺酰脲类：胰岛功能尚存的非胰岛素依赖性糖尿病人，尤
其适用于非肥胖患者，降糖作用显著，易造成低血糖。
• 非磺酰脲类：胰岛功能尚存的非胰岛素依赖性糖尿病人，
肥胖及非肥胖者均可应用，低血糖反应少，为餐时血糖调 节剂。
• 双胍类：主要用于轻症糖尿病患者，尤其适用于肥胖者、
单用饮食控制无效者，对正常人无降糖作用。
• α-糖苷酶抑制药：适用于肥胖者或以餐后血糖升高为主
的病人，为餐后血糖调节剂。
• 噻唑烷二酮类：存在胰岛素抵抗者为佳。
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的不良反应
• 促胰岛素分泌药：可导致体重增加和低血糖，特别
是对于老年患者和肝肾功能不全者。(肾功能轻度异常 时还可以使用糖适平)
• 双胍类：可引起胃肠道不适，有诱发乳酸酸中毒的
危险，故禁用于有肾功能不全、肝病、败血性休克或 接受大手术的患者。
• α-糖苷酶抑制药：胃肠道不良反应。 • 噻唑烷二酮类：导致体重增加（皮下脂肪增加而不
空腹
6.1 -6.9(110-125)
和/或
葡萄糖负荷后2小时/或随机
＜ 7.8 (140)
浅谈口服降糖药[1]
糖尿病的治疗目的
• 纠正高血糖和高血脂等代谢紊乱，促使糖、 蛋白质和脂肪正常代谢。
• 防止或延缓并发症的发生，维持成年人正 常劳动力，延长患者寿命，提高患者生存 质量。
浅谈口服降糖药[1]
• 阿卡波糖：拜糖平、卡博平
• 伏格列波糖：倍欣
• 米格列醇
• 乙格列醇
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的类型
噻唑烷二酮类
• 曲格列酮 • 罗格列酮：文迪雅、维戈洛 • 吡格列酮：卡司平
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的类型
其他
• 中成药：玉泉丸、金芪降糖片、消渴丸
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药比较
↓
→ 失败
↓
加用胰岛素
浅谈口服降糖药[1]
2型糖尿病患者的治疗程序
• 非肥胖糖尿病患者
饮 → 失败
食↓
， 运
加用一种或多种：双胍类、噻唑烷二酮类、
动 促胰岛素分泌药、 α-糖苷酶抑制剂
和 体
↓
重
控 → 失败 制↓
加用胰岛素
浅谈口服降糖药[1]
降糖药的选择（有效性）
有效性
降糖药 胰岛素促泌剂 二甲双胍 α-糖苷酶抑制剂 TZDs 胰岛素
√
√
乳酸性酸中毒
√
水肿
√ √√
√
√=治疗相关的不良事件
=单一治疗中不常见 TZDs=噻唑烷二酮类
浅谈口服降糖药[1]
药物的联合应用
• 联合治疗的理论基础
单一药物疗效逐年减退，长期效果差；联合应用药物间协同、互Байду номын сангаас补。
• 联合治疗的目的
改善糖代谢，保持长期良好的血糖控制；保护β细胞功能，延缓 其衰退；减轻胰岛素抵抗；延缓、减少并发症的发生和死亡。
口服降糖药的类型
• 促胰岛素分泌药 磺酰脲类 非磺酰脲类
• 双胍类 • α-糖苷酶抑制药 • 噻唑烷二酮类 • 其他
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的类型
磺酰脲类
• 第一代：氯磺丙脲 甲苯磺丁脲（D-860)
• 第二代：格列苯脲：优降糖 格列吡嗪：美吡达、瑞易宁（控释 片）、唐贝克（缓释胶囊） 格列齐特：达美康、达美康缓释片 格列喹酮：糖适平 格列波脲
• 第三代：格列美脲：亚莫利、迪北
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的类型
非磺酰脲类
• 那格列奈：唐力 • 瑞格列奈：诺和龙、孚来迪 • 米格列奈
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的类型
双胍类
• 苯乙双胍：降糖灵 • 二甲双胍：二甲双胍
格华止 美迪康
浅谈口服降糖药[1]
口服降糖药的类型
α-糖苷酶抑制剂
• 联合治疗的原则
单一药物不能满意控制血糖；不同作用机理的药物可以联合，扬 长避短；一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物；考虑费用 效果因素。
浅谈口服降糖药[1]
药物的联合应用
• 早期联合治疗的潜在益处 1.更早的治疗达标。
2.最小剂量的联合应用几种药物，而不是使用单 一的药物剂量递增，将会减少副作用。
浅谈口服降糖药[1]
糖尿病的诊断标准
• 糖尿病
静脉血浆葡萄糖mmol/L(mg/dl)
空腹
≥7.0(≥126)
和/或
葡萄糖负荷后2小时/或随机
≥11.1(≥200)
• 糖耐量减低(IGT)
空腹
＜7.0(＜ 126)
和/或
葡萄糖负荷后2小时/或随机 7.8-11.0(140-199)
• 空腹血糖受损(IFG)