临床应用
① 鼠疫：＋四环素（首选） ②感染性心内膜炎+青霉素（溶链、草绿链球、肠球菌） ③抗结核（第一个）
不良反应
多而严重（肾毒轻） ① 听神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木
庆大霉素 gentamicin
口服吸收很少，肌肉注射吸收迅速而完全
抗菌作用 G-杆菌(肠道杆菌、铜绿假单孢菌） G+菌(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌）
(二)增加细胞膜通透性
4
氨基糖苷类共性
二、耐药性 1.细菌产生钝化酶 2.细菌胞膜通透性改变 3.细菌内药物作用靶位改变 30S（P10蛋白）S12
5
氨基糖苷类共性
三、体内过程特点 1.吸收：为有机强碱，口服难吸收,多采用肌肉注射，
口服仅用于肠道感染和肠道消毒
2.分布：血浆蛋白结合率低 主要分布于细胞外液 内耳淋巴液和肾皮质中浓度高
1.耳毒性：前庭神经（眩晕、恶心、呕吐）和耳蜗听神经损伤（耳鸣、听力减退、永久性耳聋） 影响子宫内胎儿 避免与其他有耳毒性的药物合用
2.肾毒性：诱发药源性肾衰的最常见因素 避免合用有肾毒性的药物 定期进行肾功能检查
新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素
3.神经肌肉麻痹：药物与突触前膜钙结合部位结合，抑制 ACH 释放，阻断突触传递。
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障
3.代谢和排泄：不被代谢，原形肾小球滤过排泄
6
氨基糖苷类共性
四、临床应用
1.敏感需氧G-杆菌所致全身感染：如呼吸道、泌尿道、
皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
2.严重感染合用Ⅰ类抗菌药
3.局部应用：消化道；外用
4.链霉素、卡那霉素：抗结核
7
8
五、不良反应
氨基糖苷类抗生素
1
氨基糖苷类 aminoglycosides
与β-内酰胺类合用时不能混合于同一容器，否则易使氨基糖苷类失活。
天然
链霉素(streptomycin ) 庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin)
妥布霉素(tobramycin)
西索米星(sisomicin)
新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
半合成 奈替米星(netilmicin) 异帕 米星 (isepamicin) 地贝卡星 (dibekacin)
依替米星 (etimicin) 阿米卡星(amikacin) 阿贝卡星 Urbekacin) 等。
2
氨基糖苷类共性
对铜绿假单孢菌的作用较庆大强，且无交叉 耐药；主要用于铜绿假单孢菌的严重感染。
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染
是抗菌谱最广的氨基糖苷类抗生素。对肠道G-杆菌和铜绿假单孢菌所产生 的多种氨基糖苷类灭活酶稳定，故对耐药菌感染仍能有效控制，常作为首 选药。
奈替米星netilmicin
（心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭）
新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素
避免与肌松药合用，一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救
4.过敏反应：皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻
链霉素过敏性休克
葡萄糖酸钙 + 肾上腺素
9
六、常用氨基糖苷类抗生素
10
链霉素 streptomycin 第一个
临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 铜绿假单孢菌感染 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备
不良反应
耳 肾 神经－肌阻滞 过敏
Байду номын сангаас
12
卡那霉素 （kanamycin）
抗菌谱、临床用途类似链霉素 耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素 细菌易耐药
妥布霉素 (tobramycin)
一、抗菌谱与抗菌机制
抗菌谱 ：
1.对需氧G-杆菌抗菌作用强大
2.对G-球菌作用较差
3.对耐药金葡菌有效(对MRSA和MRSE也有较好抗菌
活性)，对链球菌弱，肠球菌和厌氧菌无效
4.部分对结核杆菌有较强作用 链霉素、卡那霉素、阿米卡星
3
氨基糖苷类共性
抗菌机制：静止期快速杀菌药
(一)抑制蛋白质合成的全过程 （起始、延伸、终止） 1.抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的形成 2.导致核蛋白体合成异常无功能的蛋白质 3.阻止肽链释放及70s亚基的解离
强，耐药少，耳肾毒性本类中最低
大观霉素(spectinomycin) （淋必治） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏者
(对淋病奈瑟菌有强效)
14
谢谢!
15