由尿中排出，其血药浓度为剂量依赖性。在胆汁、
髓液、子宫、卵巢、卵管和肺组织等全身各主要脏
器的药物浓度在12h内可维持在MIC以上，在尿中 的药物浓度维持在MIC以上可达24h。
更强的三代头孢菌素
20
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之四
抗菌谱广，抗菌力强，临床应用范围广
更强的三代头孢菌素
21
拉氧头孢 4 4 >128 2 32 16 32 0.06 0.06 0.05 >128 0.25 0.25 0.2 4 4 0.5 4 0.2 0.5 2 0.25 0.25 32 128 >128 16
需
氧
革 兰 氏 阴 性 菌
菌
厌氧菌
更强的三代头孢菌素
22
摘自：(Drugs) 1987年8月版第34期第194页
福代痢疾杆菌2a EW-10
宋内氏痢疾杆菌EW-33 肺炎克雷白氏杆菌KC-1 肺炎克雷白氏杆菌NCTC 9632 阴沟肠杆菌NCTC 9394 产气肠杆菌 产气肠杆菌NCTC 10006
0.0125
0.006 0.0125 0.0125 0.05 0.0125 0.09
弗劳迪氏枸橼酸杆菌NH10018-68
强力 广谱 增加体内免疫
注射用盐酸头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
1
强力 广谱 增加体内免疫
◆
头孢菌素简介
◆
头孢甲肟产品介绍
更强的三代头孢菌素
2
头孢菌素简介
强力 广谱 增加体内免疫
头孢菌素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢 菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余 种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素 与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效 高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中 占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到 第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强 。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年 代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着 第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于 淘汰产品，各有不同用途。
更强的三代头孢菌素
24
强力 广谱 增加体内免疫
对常见临床分离菌的抗菌力MIC90
Latamoxef(拉他头孢） Ceftazidime（头孢他啶） Cefotaxime（头孢噻肟） Cefoperazone （头孢哌酮）
－ － － － － － － － － － － － 阴 沟 肠 杆 菌 绿 脓 杆 菌 32 16 8 4 2 1 0.5 0.25 0.125 0.06 0.03 <0.03
更强的三代头孢菌素
3
头孢菌素分类
第一代头孢 头孢噻吩（先锋霉素1号） 头孢噻啶（先锋2号） 头孢氨苄（先锋4号） 头孢唑啉（先锋5号） 头孢拉定（先锋6号） 头孢硫脒
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. G+球菌和某些G-菌所致感染。 2.肾毒性较第二、三代大。 3.对β-内酰胺酶较稳定，不及第二、三代。 4.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道 感染等。 4 更强的三代头孢菌素
强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢菌素的抗菌力
MIC
90
(最低抑菌浓度) 头孢曲松 0.03 0.1 >128 0.25 0.25 4 8 0.015 0.008 <0.01 >128 0.25 0.25 0.2 8 8 0.5 4 0.05 0.05 4 0.25 0.25 64 >128 >128 64
90
微生物
革 兰 氏 阳 性 菌 化脓性链球菌 缺乳链球菌 粪链球菌 肺炎链球菌 非溶血性链球菌 金黄色葡萄菌 表皮葡萄球菌 流感嗜血性菌 淋球菌 脑膜炎球菌 单核细胞增多性季氏菌 大肠杆菌 克协伯代肺炎杆菌 肠产气杆菌 阴沟肠杆菌 弗劳地氏枸椽酸杆菌 变形枸椽酸杆菌 粘质沙雷氏菌 奇异变形杆菌 摩根氏变形杆菌 雷极氏变形杆菌 沙门氏杆菌 志贺氏杆菌 绿脓杆菌 萤光绿脓杆菌 Acinetobacter SPP 脆弱类杆菌
---具有免疫杀菌双重作用的 第三代强力广谱头孢类抗生素
更强的三代头孢菌素
8
强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢菌素的共同特点
抗菌谱广，对大多数G+和G-需氧菌和厌氧菌具有 广泛作用
抗菌活性强，属于杀菌性抗生素 对b-内酰胺酶稳定，对其他药物耐药菌株引起的 感染有效
不良反应发生率低，过敏性休克罕见，对肾脏基 本无毒性
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的抗菌力
需氧的革兰氏阴性菌
菌 种 MIC( μg /ml) 菌 种 MIC(μg/ml)
淋病奈瑟氏球菌
脑膜炎奈瑟氏球菌 流感嗜血杆菌NN-400 流感嗜血杆菌IID 986 大肠埃希氏杆菌NH JC-2 大肠埃希氏杆菌NH 大肠埃希氏杆菌NH K-12
0.003
0.003 0.025 0.025 0.05 0.006 0.0125
头孢甲肟
菌 种
金 黄 色 葡 萄 球 菌
表 皮 葡 萄 球 菌
大 肠 埃 希 氏 杆 菌
100
肺 炎 克 雷 白 氏 杆 菌
100
粘 质 沙 雷 氏 杆 菌
55
吲 哚 变 形 杆 菌 70
吲 哚 变 形 杆 菌 +
42
株数 100
40
46
100
更强的三代头孢菌素
谢维铨等 台湾医志 82: No.12 1233-1235; 83: No.1. 34-44, 83: No.2 182-186
头孢甲肟 0.03 0.1 128 0.06 0.25 2 8 0.03 0.015 <0.01 >128 0.25 0.25 0.2 4 8 0.25 4 0.1 1 4 0.25 0.25 64 >128 >128 64
头孢他啶 0.25 0.25 >128 >0.25 4 8 8 0.12 0.12 <0.01 >128 0.5 0.25 0.2 8 8 0.5 2 0.2 2 1 0.25 0.25 8 >64 >32 128
头孢哌酮 0.12 0.25 >128 0.25 1 4 8 0.12 0.06 0.05 >128 16 16 2 32 16 1 16 4 4 16 1 1 32 >128 >128 64
头孢噻肟 0.12 0.1 >128 0.12 0.25 2 8 0.03 0.015 <0.01 >128 0.25 0.25 0.2 8 8 0.5 4 0.1 2 2 0.25 0.25 64 >128 >64 64
更强的三代头孢菌素
17
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的作用机理
头孢甲肟(CMX)的作用机理是阻碍细菌细胞壁的合成。本品之所以对革兰氏 阴性菌有很广的抗菌谱和强的抗菌活性，是因其对细胞壁有良好的通透性、对 b-内酰胺酶稳定，以及对青霉素结合蛋白(PBP)1A、1B、及3亲和性强，从而对 细胞壁粘肽交联形成具有较强的受阻碍作用所致。
25
良好的临床效果
1) 对不同疾病的临床效果
强力 广谱 增加体内免疫
对效果已做出判断并公认是头孢甲肟(CMX)适应症的4968个病例(包括228个小儿病例) 的总有效率(有效以上)为89.7%.
更强的三代头孢菌素
6
头孢菌素分类
第四代头孢 头孢匹罗 头孢吡肟
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增 强。 2.对β-内酰胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。
更强的三代头孢菌素
7
强力 广谱 增加体内免疫
注射用盐酸头孢甲肟
头孢甲肟可通过影响细菌转肽酶、内肽酶、糖苷酶和PBP的正常生化功能而使细菌细胞壁、 细胞膜的完整性受损，壁、膜中的脂多糖更多外露，进而激活C3旁路，加速菌体溶解。
更强的三代头孢菌素
13
强力 广谱 增加体内免疫
头孢制剂与补体、巨噬细胞的协同作用
强 CMX 头孢甲肟
补体系统(Complement System)
伤寒杆菌0-901 甲型副伤寒杆菌A 肠炎沙门氏菌
0.09
0.006 0.006 0.0025
蜂窝哈弗尼亚杆菌NCTC 9540
粘质沙雷氏杆菌IFO 3736 普通变形杆菌OX-19 奇异变形杆菌1287
0.09
0.19 0.003 0.003
摩根氏变形杆菌Kono
0.025
更强的三代头孢菌素
23
强力 广谱 增加体内免疫
CTX
LMOX
CMZ
CAZ CPZ
弱
巨噬细胞(Magrophage) 14
强
更强的三代头孢菌素
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之二
优异的透壁表现
更强的三代头孢菌素
15
强力 广谱 增加体内免疫
药物对细菌胞壁外膜的通透性实验示意图
未添加EDTA 抗菌素 胞膜外壁 粘肽
添加EDTA
胞浆膜
交叉联结酶
更强的三代头孢菌素
9
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之一
可靠的药物--免疫杀菌双重机制 强大的免疫调节功能，是同代药物中最强者

能增加吞噬细胞的吞噬和消化能力，在同代药
物中为最强者之一
更强的三代头孢菌素
10
强力 广谱 增加体内免疫
镜下观察，一个正常细菌和与头孢甲肟接触过的细菌同时被 巨噬细胞吞噬后，可清晰地看到凡被药物作用过的细菌很快裂解， 而正常细菌则能保持相当时间。
更强的三代头孢菌素