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③基质对药物的亲和力： 若亲和力大，药物的皮 肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮肤转 移，不利于吸收。 ④基质对皮肤水合作用： 角质层细胞有一定的 吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细 胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。 角质层含水量达50％时，药物的渗透性可增加 5~10倍。油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤 的水合作用。
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Question 3
1 处方设计
如何生产合格的膏剂？ 2 制备工艺
3 质量检查
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软膏剂
处方设计
软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的半固体外用制剂.
活性成分
软膏剂 基质组成
添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、
抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等）
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因药物在基质中的分散状态不同
③氢化植物油 为植物油与氢起 加成反应而成的饱和或部分 饱和的脂肪酸甘油酯。完全 氢化的植物油呈蜡状固体， 不易酸败，熔点较高。不完 全氢化的植物油呈半固体状 ，较植物油稳定，但仍能被 氧化而酸败。
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2.烃类 从石油中得到的各种烃的混合物，主要是饱和烃.
ⅰ凡士林（vaseliБайду номын сангаас)
1）有黄、白两种，后者由前者漂白而得 2） 熔程：38～60℃
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二、外用膏剂透皮吸收
第一节 概述
(一)外用膏剂的经皮吸收机理
Question 2（三）影响药透物皮如吸收何的被因素吸收？
（二）透皮吸收途径
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(一) 膏剂的经皮吸收机理
释放：指药物从基质中脱
离出来并扩散到皮肤或黏 膜表面。
穿透：药物通过表皮进入真
皮、皮下组织，对局部组 织起治疗作用。
吸收：指药物通过皮肤微循
环或与黏膜接触后通过血 管或淋巴管进入体循环而 产生全身作用。
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（二）透皮吸收途径
1、通过完整的角质层 细胞膜（砖）与细胞 间隙扩散------砖泥结构， 这是皮肤吸收最大屏障
2、通过毛囊、皮脂腺、 汗腺到达角质层以下部 位
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（三）影响透皮吸收的因素
经皮吸收是一个复杂过程，一般认为药物的理化性 质、基质的组成、给药部位的特性等为影响药物经皮吸收 的主要因素。
（1）主要成分:胆固醇类棕榈酸酯及游离胆固醇类 （2）熔程：36～42℃ （3）羊毛脂吸水性强，W/O乳剂基质； （4）常与凡士林合用
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2)蜂蜡（beeswax）与鲸蜡（spermaceti wax） 棕榈酸蜂（鲸）蜡醇脂，二者均为弱的W/O型乳化 剂，可在O/W型乳剂基质中起增加稳定性的作用. 特点：稳定，不易酸败
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(三)影响经皮吸收的因素
4、附加剂 ①表面活性剂：
增加药物的溶解度及皮肤的润湿性，帮助药物分散，促 进药物穿透。
②渗透促进剂(penetration enhancers)： 系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。能增加局部用
药的渗透性，增加药物的经皮吸收。 如：二甲基亚砜(DMSO)、氮酮(azone)等。
dQ/dt = KCDA/T
式中：dQ/dt为达到稳定时的药物透皮速率；K为药 物皮肤/基质分配系数；C为溶于基质中的药物浓度； D为药物在皮肤屏障中的扩散系数；A为给药面积；T 为有效屏障厚度。
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(三)影响经皮吸收的因素（皮肤、药物、基质、附加剂）
1、皮肤条件
①皮肤的部位： 耳廓后部>腹股沟>颅顶盖>脚背>前下臂> 足底
3）适用于遇水不稳定的药物，但释药性、穿透性差，仅适用于皮 肤表面病变 4）仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出液患处
ⅱ固体石蜡和液状石蜡(paraffin)
2） 熔程：38～60℃ 3）调节稠度
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3.类脂类 高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物， 多与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性. 1)羊毛脂(Wool fat)
1、油脂类 高级脂肪酸甘油酯及其混合物。
①动物油 常用豚脂，熔点36℃~42℃，释放 药物较快。容易酸败，可加入1％~2％苯甲 酸或0.1％没食子酸丙酯防止酸败。
②植物油 常用麻油、花生油、菜子油等。常 与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质 ，中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质。 植物油也可用作乳剂基质的油相。
②皮肤的状况： 病变、破损皮肤>正常皮肤>角质层增厚皮肤. ③ 年龄性别: 婴幼儿>青壮年(女性)>男性>老年人. ④ 其它： 皮肤的温度、酶降解、蓄积
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(三)影响经皮吸收的因素（皮肤、药物、基质、附加剂）
2、药物性质
溶解特性：皮肤细胞膜具有类脂质特性，非极性强， 一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极 性的，因此既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物(分子 具有极性基团和非极性基团)更易穿透。
分子量：小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于 600的药物已较难透过角质层。 因此，经皮给药宜选用分 子量小、药理作用强的小剂量药物。
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(三)影响经皮吸收的因素
3、基质性质 ①基质的种类： 不同软膏基质中药物吸收速度：
O/W型乳剂基质>W/O型乳剂基质>吸水性软膏基 质>动物油脂>植物油>烃类基质 ②基质的pH： 影响酸性和碱性药物的吸收。离子型 药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的 渗透性。
中药药剂学
外用膏剂
1
Question 1
什么是外用膏剂？
Question 2
药物如何被吸收？
Question 3
如何生产合格的膏剂？
2
第一节 概述
外用膏剂
基质+药物制成的外用半固体或近似固
体的剂型
Question 1
什么是外用膏剂？
特点：
广泛应用于皮肤科与外科; 起保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用; 透过皮肤或黏膜起全身治疗作用(硝酸甘油贴剂）。
软膏剂
溶液型软膏
混悬型软膏剂 乳膏剂 水包油型(O/W)乳膏剂 (Creams) 油包水型(W/O)乳膏剂
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软膏剂的基质
软膏剂基质性质、质量要求
✓润滑无刺激性 ✓性质稳定 ✓具有吸水性 ✓不破坏皮肤正常功能
基质的类型
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
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（一）油脂性基质
油脂 类脂 烃类 硅酮类
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第一节 概述
分类
软膏剂：药物、中药细粉、中药提取物与 适宜基质混合制成的半固体外用剂型。
硬膏剂 药物+粘性基质，滩涂于裱背材料
铅硬膏------以高级脂肪酸铅盐为基质
黑膏药
橡胶硬膏-----橡胶等基质涂布于裱背材料 白膏药
巴布膏剂------亲水性高分子材料为基质
贴剂------高分子材料为基质