肁药物化学作业 3（10-12 章）
芇参考答案
For personal use only in study and research; not for commercial use
莀
膆一、药物名称及主要临床用途
For perso nal use only in study and resea rch; not for comme rcial use
For
For personal use only in study
腿主要临床用途personal袃备注
and research; not for
commercial use
use only 芃药品名称in study
and
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芆教材页码
蒂题号
蚁1螇2薆3节4螂5聿6羅7羃8蕿9膇10莅11螃12薁13
羈氨力农
蒆硝酸异山梨醇
酯
袁地尔硫卓
羀哌唑嗪
莀非诺贝特
袅普萘洛尔
薂磺胺甲恶唑
肂环丙沙星
葿阿昔洛韦
芅氟康唑
莂阿莫西林
膃头孢噻肟钠
薇氯霉素
莆心力衰竭
蚅抗心绞痛
薂降压、心律失常、
心绞痛
芇降压、心衰
螆降血脂
蒅降压、心绞痛、心
律失常
莀抗菌
蚀广谱抗菌
芅抗病毒
膅抗真菌
莁抗菌
螈抗菌
蚄抗菌
芄 150
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袀 129
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薈 133蚆药名以教材为准
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蚇 157肅药名以教材为准
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薄186
薅 197
芃
二、药物的化学结构式及化学名称
1．结构式：
参见教材第 129 页。
化学名：三硝酸甘油酯
2结构式：
参见教材第 131 页。
化学名： 1，4- 二氢 -2 ，6- 二甲基 -4- （ 3- 硝基苯基） -3 ，5- 吡啶二甲酸甲乙酯3．结构式：
参见教材第 137 页。
化学名： 1-[ （2S）-3- 巯基 -2- 甲基丙酰 ]-L- 脯氨酸
4．结构式：
参见教材第 141 页。
化学名： 2- （4- 氯苯氧基） -2- 甲基丙酸乙酯
5结构式：
参见教材第 157 页。
化学名： 4- 氨基 -N-2- 嘧啶基苯磺酰胺
6．结构式：
参见教材第 165 页。
化学名： 4- 吡啶甲酰肼
7．结构式：
参见教材第 161 页。
化学名： 1- 乙基 -6- 氟-4- 氧代 -1 ，4- 二氢 -7- （ 1- 哌嗪基） -3- 喹啉羧酸
三、分解产物
1．产物结构式参见教材第135 页
2．产物结构式参见教材第187 页
3．产物结构式参见教材第197 页
四、选择题
题号答案教材页码备注题号答案教材页码备注
1 B 130 9 C 161
2 D 129 10 A 158
3 C 131 11 B 166
4 A 138 12 C 195
5 B 142 13 C 179
6 C 14
7 14 A 191
7 A 141 15 C 189
8 B 172
五、填充题
1．硝酸酯及亚硝酸酯类钙拮抗剂β-受体拮抗剂（相关内容见教材第129 页）2．烟酸类苯氧乙酸类羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（相关内容见教材第140-141 页）
3．二氢吡啶类芳烷基胺类苯并硫氮杂卓类（相关内容见教材第130-132 页）4．血管紧张素抗高血压（相关内容见教材第137 页）
5．巯甲丙脯酸血管紧张素转化（相关内容见教材第137 页）
6．磺胺磺胺增效剂（相关内容见教材第157 页）
7．代谢拮抗（相关内容见教材第150 页）
8．萘啶羧酸类噌啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类（相关内容见教
材第 159 页）
9．雷米封抗结核病（相关内容见教材第165 页）
10．抗病毒抗肿瘤（相关内容见教材第172 页）
11．D-丙氨酸多肽转移酶细胞壁（相关内容见教材第175 页）
12．茚三酮（相关内容见教材第181 页）
13．肾毒性耳毒性（相关内容见教材第191 页）
14． 4 1R，2R（-）或D（-）苏阿糖（相关内容见教材第197 页）
六、简答题（以下为答题要点）
1．（1）神经节阻断药，如美加明；（2）作用于神经末梢的药物，如利舍平；（3）血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利；（4）肾上腺素受体拮抗剂，如萘普洛尔；（5）利尿药，如氢氯噻嗪；（6）钙拮抗剂，如硝苯地平；（7）作用于中枢神经系统的药物，如甲基多巴。
（相关内容见教材第 133-139 页）
2．（1）钙拮抗剂：通过扩张外周血管或脑血管作用，主要用于心脑血管疾病的治疗，如高血压、心绞痛、心律失常及脑血栓、脑外伤后遗症等。
代表药物有尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓、桂利嗪等（相关内容见教材第130-133 页）。
（2）β- 受体阻断剂：临床主要用于预防、治疗高血压、心律失常、心绞痛及青光眼，品种有普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、艾司洛尔等（相关内容见教材第 147-148 页）。
（3）血管紧张素转化酶（ ACE）抑制剂：可用于各种类型高血压的治疗，代表药物有卡托普利、依那普利。
（相关内容见教材第 136 页）
（4）羟甲戊二酰辅酶 A 抑制剂：主要用于预防、治疗高血脂症及冠心病，如辛伐他汀。
（相关内容见教材第 142 页）
3．（1）3β-H 的差向异构，在光和热的作用下异构化生成无效的3- 异利舍平。
（2）氧化反应，在光和氧的作用下，被氧化成3- 去氢利舍平及3，5- 二烯利舍平。
（3）酯键水解，利舍平水溶液在酸碱条件下均可发生水解。
（相关内容见教材第135 页）。
4．（1）与代谢物结构相似；（2）与特定酶竞争作用，干扰生物合成；（3）掺入生物分子，导致致死合成。
（相关内容见教材第156 页）
5．（1）TMP与 SMZ均可影响四氢叶酸的合成；（2）SMZ抑制二氢叶酸合成酶；
（3）TMP抑制二氢叶酸还原酶；（ 4）通过双重阻断，两者产生协同抗菌作用，可明显增强药效（相关内容见教材第 157 页）。
6．（1）苯环为必需结构，含氮杂环可为吡啶、嘧啶；（2）3位羧基及4位羰基为必需一基团；（3）1 位取代基乙基或环丙基最好；（ 4）5 位取代基氨基最佳；
（5）6 位或 6，8 位氟取代活性增强；（6）7 位引入杂环活性增强，哌嗪基最
好。
（相关内容见教材第161 页）。
7．(1) 青霉素碱性条件下，β - 内酰胺开环生成青霉酸（结构式见教材第178 页）。
（2）稀酸溶液，室温重排为青霉二酸（结构式见教材第178 页）。
（3）强酸加热裂解为小分子青霉胺及青霉醛酸（结构式见教材第178 页）。
（ 4）在β- 内酰胺酶的作用开环生成青霉酸（结构式见教材第17）
仅供个人用于学习、研究；不得用于商业用途。
For personal use only in study and research; not for commercial use.
Nur f ü r den pers?nlichen für Studien, Forschung, zu kommerziellen Zwecken verwendet werden.
Pour l 'étude et la recherche uniquementàdes fins personnelles; pasàdes fins commerciales. то л ь к о дл я л юд ей ,к от оры е и сп ол ьз ую тс я дл я об уче ни я,исс ле до ва ни й и не дол жн ы исп ол ьз ов ат ьс я в ко мме рч ес ки х цел ях .
以下无正文。