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Thank you！
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其他（包括一些目前机制不明和有待进一 步研究的药物）
(1)细胞分化诱导剂如维甲类和亚砷酸等 (2)细胞凋亡诱导剂如Synta公司获准继续开
发抗癌药elesclomol (3)新生血管生成抑制剂如艾比特思 (4)表皮生长因子受体抑制剂如Iressa和
Tarceva (5)基因治疗如反义寡核苷酸
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拓扑异构酶抑制剂
拓扑异构酶在DNA复制、转录、重组，以及 在形成正确的染色体结构、染色体分离、 浓缩中发挥重要作用。
伊立替康(1irinotecan)是喜树碱水溶性类似 物，伊立替康可诱导单链DNA损伤，从而阻 断DNA复制叉，由此产生细胞毒性。这种细 胞毒性是时间依赖性的，并特异性作用于S 期。
CKI ：通过与Cyclin 对CDK的竞争性结合，拮抗 Cyclin 的作用，从而调节细胞周期的进程。
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抗癌药物分类
烷化剂 （代表药物作用机理与优缺点） 双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，
可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响 更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合 成，对S期作用最明显。 不良反应严重且易产生耐药性。
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抗代谢药
有抗叶酸药(甲氨蝶呤)、抗嘌呤类(巯嘌呤)、 抗嘧啶类(阿糖胞苷、氟尿嘧啶、替加氟)等， 氟尿嘧啶是治疗实体癌的首选药物，但毒 性较大，可引起严重的消化道反应和骨髓 抑制等不良反应。
5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药， 它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞 亦有作用。抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止 脱氧尿苷酸（dUMP）. 甲基化转变为脱氧胸
CDK的负性调控因子—细胞周期蛋白依赖 性蛋白激酶抑制剂(CKI)
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CDK的正性调控因子—Cyclin
Cyclin 作为蛋白激酶复合体的调节亚基,对CDKs起正性 调节作用。它们分别在细胞周期的不同时相中合成、积累， 并与相应的CDK结合，激活CDK的蛋白激酶活性，从而调 节细胞周期进程。
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CDK的负性调控因子—CKI
铂类药物 药物物可与肿瘤细胞DNA结合，从而干扰
DNA的复制，抑制肿瘤细胞的分裂 顺铂(CDDP)本品属细胞周期非特异性药物，
具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA复制过 程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广 谱抗癌作用。 优缺点
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激素类药物 阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳
香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上 腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明 显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺 肿瘤生长的作用。 ，应用某些激素或其他 拮抗剂来改变激素平衡状态，可抑制这些 激素依赖性肿瘤的生长。 优缺点：
间期 （Interphase）
G1期 （first gap phase） S 期 （synthetic phase） G2期 （second gap phase）
细胞周期 （Cell cycle）
丝裂期 （Mitotic phase）
前期（prophase） 中期（metaphase） 后期（anaphase） 末期（telophase）
伊立替康毒性小，而.且抗肿瘤作用更强、
单ห้องสมุดไป่ตู้隆抗体
单克隆抗体一种人造物质，类似于人体自 己的抗体，可以识别细胞表面特定目标单 克隆抗体可以用于单一疗法，也可用于与 化疗联合治疗 ，单克隆抗体可以使肿瘤细 胞更加敏感，提高化疗效果
美罗华：与正常的和恶性的B细胞表面粘合， 通过这种粘合，来帮助人体的免疫系统识 别并杀死癌细胞
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细胞间期
限制点
（restriction
point，R点）：
G1期对一些
环境因素的
敏感点，可
限制正常细
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分裂期（M）
前末 期期
后 期 中 期
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细胞周期的调控
调控核心：细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (Cyclin Dependent Kinase ，CDK)
CDK的正性调控因子—细胞周期蛋白 (Cyclin)
细胞周期与抗癌药物的分类
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细胞与细胞增殖
细胞具有独立的新陈代谢能力，是生物体 结构和功能的基本单位；
细胞增殖是生物体生长、发育、繁殖和遗 传的基础。
癌细胞是一种变异的细 胞，有无限生长、转化 和转移三大特点。
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细胞周期定义
细胞分裂产生的新细胞的生长开始到下一次细胞分裂形成子细胞结束为 止所经历的过程