注射用奥沙利铂产品介绍
主要内容 铂类药物化疗现状
产品简介 推荐方案 注意事项
铂类的发展史
名称
化学式
适应症
第一代 顺铂 第二代 卡铂
PtCl2(NH3)2 C6H12N2O4Pt
卵巢癌、睾丸癌、肺癌、食道 癌、淋巴瘤、头颈部鳞癌、前 列腺癌、鼻咽癌、甲状腺癌等
非小细胞肺癌、肝胚细胞瘤 、 膀胱癌、子宫颈癌 、卵巢癌 食道癌、头颈部癌、胃癌等
否
注射用奥沙利铂恶心呕吐、骨髓抑制明显低于顺铂组，而且无肾耳毒性， 使用无需水化
姜文奇，广州中山肿瘤医院，《铂类进展》.
奥沙利铂vs顺铂
奥正南
分子式 分子量
C6H14N2C2O4Pt 397.29
疗效
在胃肠道、头颈部肿瘤、食管 癌等癌种疗效高于顺铂；在 NSCLC、胰腺癌、食管癌等癌 种疗效与顺铂相当
第三代 奥沙利铂
C6H14N2C2O4Pt
卵巢癌、睾丸肿瘤、非小细胞 肺癌、食道癌、淋巴瘤、头颈 部肿瘤、大肠癌、胃癌、胰腺 癌、乳腺癌、黑色素瘤等
铂类应用现状
顺铂
卡铂
奥沙利铂
20C60W （第一代） 20C80W（第二代） 20C90W（第三代）
严重的肾耳 毒性和胃肠 道反应 需要大量水 化
严重的骨髓抑 制
奥沙利铂 85mg/m2 IV gtt 2h
LV
200mg/m2 IV gtt 2h
d 1 q14d
d 1,2 q14d
5-FU
400mg/m2 IV Bolus
600mg/m2 CIV 22h
d1 ,2 q14d
MOSAIC研究：3年DFS:FOLFOX4组76.4%，LV/5-FU组69.8%， p=0.002;3年OS分别为80.2%和77.2%
非小细胞肺癌、胰腺癌、非霍奇金氏淋巴瘤（NHL)、睾丸肿 瘤等
注射用奥沙利铂化学结构
注射用奥沙利铂
反 式－1－ 二 氨 环 己 烷(1R, 2R- 二 氨 环 己 烷)
O
NH2
O
C
Pt
NH2
O
C
顺铂
顺-二氯-二氨合铂
NH3
Cl
Pt
NH3
Cl
O
分子式：C6H14N2C2O4Pt 分子量：397.29
Reference:《结肠癌临床实践指南》（2010版)
推荐方案 3
转移癌胃癌的化疗FOLFOX4
奥沙利铂
LV
85mg/m2
IV gtt
2h
200mg/m2 IV gtt 2h
d1 q14d
d 1,2 q14d
5-FU
400mg/m2 IV Bolus
600mg/m2 CIV 22h
d 1 ,2 q14d
国内外多项II期临床研究显示，晚期胃癌FOLFOX方案一线治疗疗 效在47%~50%，疾病进展时间在5~7个月，中位生存期8~11个 月，而且FOLFOX安全性好。
Reference:《结肠癌临床实践指南》（2010版)
推荐方案 1
2010NCCN中文指南推荐：
1、FOLFOX4或改良的 FOLFOX6方案用于治疗III 期结肠癌（1类）
2、III期结肠癌患者中接受 FOLFOX治疗组其6年生存 率明显高于5-FU/LV组。
推荐方案 2
晚期（转移性）结/直肠癌的化疗FOLFOX6
药代动力学 无需根据血浆蛋白减少调节剂
量
安全性
无肾耳毒性、可耐受的消化道 反应和骨髓抑制
是否需要水化
否
顺铂
PtCl2(NH3)2 300.05
在头颈部肿瘤、NSCLC、 胰腺癌、食管癌等领域疗 效确切
需要根据血浆蛋白减少调 节剂量
严重的肾耳毒性和消化道 反应，可耐受的骨髓抑制
是
推荐方案 1
大肠癌术后辅助化疗FOLFOX4
奥沙利铂和顺铂药代动力学比较
奥正南
顺铂
消除半衰期
40h
55-73h
血浆存在形式
50％与红细胞结合， 另外50%存在于血浆 中
90%与血浆蛋白等大分子结 合；白蛋白减少，需调整剂 量
肾脏排出时间
48小时肾脏排出约 50%有肾功能衰竭的 病人不需要调整剂量
4日内尿中仅排出25%-44%， 肾功能不全者限制使用
头颈部癌
OXA/5FU
52% DDP/5FU
44%
食管癌
OXA/Xeloda 45.83% DDP/Xeloda 36.67%
复发和难治性NHL
DHAOx
55%
DHAP
58.5%
注射用奥沙利铂对大肠癌和胃癌有效率明显要高于顺铂；在NSCLC、
胰腺癌、食管癌等领域疗效与顺铂相当
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
中华肿瘤杂志2005年12月第27卷第12期 作者储大同、张湘茹等
分子式：cis-Pt(NH3)2Cl2 分子量：300
Cl
草酸基团
消化道毒性显著降低，无肾耳毒性
奥沙利铂
作用机制
T-C-
A-A -T
CCG----C-G--GG
G-G : 55 % G-A : 31 %
DNA 合 成
与顺铂类似奥沙利铂与DNA反应形成铂链加合物 （铂原子嵌合于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与 腺嘌呤之间，并使其断裂，从而阻断其复制和转录），产 生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
无肾耳毒性 可耐受的胃 肠道反应 轻度的骨髓 抑制 与顺铂卡铂 无交叉耐药 性
注射用奥沙利铂--第三代新型铂类
通用名：注射用奥沙利铂 英文名：Oxaliplatin for
Injection 主要成分：奥沙利铂 规格：50mg/100mg 分子量：397.29
应用领域： 结直肠癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、食道癌、
注射用奥沙利铂在体内蓄留时间较顺铂明显缩短，无肾耳毒性 奥正南在血浆中与红细胞结合，无需根据血浆蛋白减少调节剂量
奥沙利铂和顺铂不良反应比较
顺铂
恶心 肾、耳 血小板 白细胞 神经 呕吐 毒性 减少 减少 毒性
是否需 要水化
5+ 3+ 0.5+ 0.5+ 0.5+ 是
奥正南 3+ 无 0.5+ 0.5+ 3+
奥沙利铂 100mg/m2
IV gtt 2h
LV
400mg/m2
IV gtt 2h
5-FU
400mg/m2
IV Bolus
2400-3000mg/m2 CIV 46h
d1 q14d
d 1,2 q14d d1 ,2 q14d
FOLFOX6一线治疗期晚期大肠癌，有效率在50%以上， PFS为9个月，OS组为16个月以上。
奥沙利铂对多种肿瘤有效
奥沙利铂方案 有效率 顺铂方案 有效率
大肠癌
OLF
45.70%
LFP
33.30%
胃癌
OXA/CF/5FU 53.10% DDP/CF/5FU 27.30%
胰腺癌
GEMOX 17.30%
NSCLC
NL
35.70%
NP
43.80%
卵巢癌(铂类耐药晚 期卵巢上皮癌)
OXA/DOC
30.40%