【制剂与规格】硫酸依替米星注射液1ml:50mg(5万U)。

硫酸依替米星氯化钠注射液(按依替米星计) 100ml:100mg(10万U)。

【药物名称】其他名称：爱大、爱益、博达可、博可达、创成、格美达、硫酸依替米星、潘诺、悉能、秀能、亦清、Etimicin Sulfate。

【临床应用】
1.呼吸系统感染：如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染、支气管扩张并发肺部感染等。

2.泌尿生殖系统感染：如急性肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。

3.皮肤软组织感染：如疖、痈、急性蜂窝组织炎等。

4.创伤和手术后感染。

【药理】
1.药效学本药为半合成的水溶性氨基糖苷类抗生素，具有广谱抗菌活性。

·作用机制通过抑制敏感菌的蛋白质合成而发挥抗菌作用。

·抗菌谱对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性；对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性。

对庆大霉素、小诺米星和头孢唑林耐药的部分金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌，其体外最小抑菌浓度(MIC)仍在本药治疗剂量的血药浓度范围内；对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。

2.药动学健康成人一次静滴硫酸依替米星100mg、150mg及300mg，血药浓
)分别为11.30mg/L、14.60mg/L及19.79mg/L，曲线下面积分别为度峰值(C
max
21.86(mg·h)/L、28.55(mg·h)/L及38.03(mg·h)/L。

本药与血浆蛋白结合率约为25%，血清消除半衰期约为1.5小时。

单次给药24小时内从尿中排出原形药物的80%左右。

7日给药周期内，健康成人的血药浓度基本稳定，无明显蓄积性。

【注意事项】
1.禁忌症对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。

2.慎用(1)肾功能不全者。

(2)大面积烧伤患者。

(3)脱水患者。

3.药物对儿童的影响儿童用药须权衡利弊。

4.药物对老人的影响由于老人生理性的肾功能衰退，需调整给药剂量与用药间期。

5.药物对妊娠的影响孕妇用药须权衡利弊。

6.药物对哺乳的影响建议哺乳妇女在用药期间暂时停止哺乳。

7.用药前后及用药时应当检查或监测治疗过程中应密切观察肾功能和听神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退、大面积烧伤、脱水或老年患者。

【不良反应】
本药不良反应发生率及严重程度与奈替米星相似。

1.耳主要表现为耳鸣、眩晕、电测听力下降，程度均较轻，主要发生于肾功能不全的患者。

2.肾脏主要表现为血尿素氮(BUN)、血清肌酸酐等暂时性升高，停药后即可恢复正常。

3.肝脏主要表现为丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等暂时性升高，停药后即可恢复正常。

4.其他罕见心悸、胸闷、静脉炎、恶心、皮肤瘙痒、皮疹等。

【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与中枢麻醉药、肌松药(如琥珀胆碱、筒箭毒碱、氯唑沙宗等)及其他具有肌松作用的药物(苯二氮卓类、奎尼丁等)合用或输入含枸橼酸钠的血液可能发生神经肌肉阻滞现象。

2.与其他具有潜在耳、肾毒性的药物(如其他氨基糖苷类药、多粘菌素、依他尼酸及呋塞米等强利尿药)合用，可增加肾毒性和耳毒性。

【给药说明】
应用本药期间一旦出现神经肌肉阻滞现象应停药，并静注钙盐进行治疗。

【用法与用量】
成人
·常规剂量
·静脉滴注一次100-150mg，每12小时1次，稀释于0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液100ml中，滴注1小时。

疗程为5-10日。

·肾功能不全时剂量
肾功能不全者应调整剂量，并应监测本药血药浓度。

调整剂量时可采用下述两个方案中的一种：(1)延长两次常规给药的间隔时间：两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐浓度(mg/dl)乘以8。

(2)增加给药次数，同时减少给药剂量：推荐的方法是在首次给予常规剂量后，每间隔8小时的维持剂量为常规剂量除以血清肌酐浓度；或者每间隔8小时的维持剂量按以下公式计算：
患者的肌酐清除率(ml/min)
维持剂量=─────────────×常规的维持剂量
正常的肌酐清除率(ml/min)。