The Peptide Quality Standard

1）中性疏水氨基酸
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2）环状氨基酸及含巯基氨基酸
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3）含酰胺基亲水氨基酸
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B.tBu&OtBu
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a.用于保护中性疏水氨基酸中酪氨酸的酚羟 基、含羟基氨基酸的羟基。 Sample: Fmoc-Tyr(tBu)-OH
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D.Pbf
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用于保护碱性氨基酸中精氨酸的胍基。 Sample: Fmoc-Arg(Pbf)-OH
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b.保护含酰胺基氨基酸的酰胺基 Sample: Fmoc-Asn(Trt)-OH
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c.保护碱性氨基酸中组氨酸的侧链咪唑环上 亚氨基。 Sample: Fmoc-His(Trt)-OH
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为了保证在多肽合成中合成出单一的氨基 酸序列，就必须将一些不需要参加反应的 有活性的基团用保护基进行正交式保护， 氨基酸的保护基分为： 1） α-氨基保护基(临时性保护) 2）侧链保护基(持久性保护)
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b.OtBu用于保护酸性氨基酸的侧链羧基。 Sample： Fmoc-Asp(OtBu)-OH
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C.Boc
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用于保护中性疏水氨基酸中色氨酸侧链吲 哚环上亚氨基及碱性氨基酸中赖氨酸的侧 链氨基。 Sample: Fmoc-Trp(Boc)-OH

由两个或多个氨基酸通过一个氨基酸的氨基与另 一个氨基酸的羧基脱水形成酰胺键而成的化合物 称为肽。氨基酸是构成肽的基本单元。
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一、氨基酸的分类

各种不同氨基酸的区别就在侧链R基的不同。根 据R基的结构和性质可将20种氨基进行分类： 1）中性疏水氨基酸 2）环状氨基酸及含巯基氨基酸 3）含酰胺基亲水氨基酸 4）碱性亲水氨基酸 5）含羟基亲水氨基酸 6）酸性亲水氨基酸
4）碱性亲水氨基酸
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5）含羟基亲水氨基酸
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6）酸性亲水氨基酸
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二、氨基酸的保护

多肽合成方法有固相和液相等方法，应用 较广泛的固相合成就是在固相载体树脂球 上依次添加一个个氨基酸，其所用氨基酸 是将α-氨基和带活性侧链进行保护，而羧基 是未保护的，可以被活化。合成原理如图：
1）α-氨基保护基

α-氨基保护基有Fmoc,Boc等，Fmoc法相比 Boc法有一定优点，其连接完一个氨基酸后 脱除α-氨基保护基是用强碱，而最终将肽链 从固相载体树脂球切下来和去除侧链保护 基可用危险性相对较低的TFA来完成；而 Boc法合成脱除α-氨基保护基是用TFA,而最 终的切割是用强腐蚀性的HF。
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自然界常见氨基酸有20种，除脯氨酸外， 这些氨基酸在结构上的共同点是与羧基相 连的α-碳原子上都有一个氨基，因而称为α氨基酸，结构通式如右图：
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2）侧链保护基

Fmoc法固相合成中侧链保护基必须采用对 碱稳定的保护基，本公司目前常用氨基酸 的侧链保护基有：Trt tBu OtBu Boc Pbf
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A.Trt
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a.用于保护含巯基氨基酸的巯基 Sample: Fmoc-Cys(Trt)-OH
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Fmoc对碱敏感，可用20%哌啶/DMF溶液从 α-氨基上脱除。Fmoc固相合成用的Fe Quality Standard
Sample: Fmoc-Gly-OH
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