化学合成和生产技术上带来的新方法、 新技术、新原料和新试剂，为药化的进一 步发展打下了更为丰富的物质基础;
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近代药物化学以受体、酶等为作用靶 点（锁匙关系）开发新药，计算机辅助 药物设计。
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天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效
化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展
• 化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的
合成，但不做反应机理和反应条件的讨 论）
• 新药设计（选适当的母体药物进行结构
修改造）
Hale Waihona Puke 1119:46二、化学药物的质量和名称
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• 案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林
霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了 胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休 克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公 司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参 数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装 载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验， 结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。
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通用名 化学名 商品名
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1. 通用名
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中国药品通用名称:中国药典委员会根 据世界卫生组织推荐使用的国际非专 利药品名称编写的
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① 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因
Aspirin 阿司匹林 ② 简单有机物可用化学名。
如：乙醚 ③ 只有一个药品通用名，法定名称
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①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： ➢ 化学结构与理化性质的关系； ➢ 结构与药效的关系（SAR，（Structure—
Activity Relationships）； ➢ 结构与药物稳定性方面。
➢药物的使用保存、剂型的选择和制备 ➢化学结构修饰（改造老药）
1．药化的特点 综合性、边缘性
✓与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等）
✓与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等）
✓其他学科（数学、计算机） ✓专业基础课
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2．药化的内容
化学药物
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
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3.任务的分支
主要任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
• 化学药物——已知确切结构的单一化物。
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• 药物化学——药物化学是研究化学药
物的化学结构、制备方法、理化性质、 构效关系、作用机理、体内代谢以及寻 找新药的一门学科。
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Pharmaco－chemistry/药物化学
Medicinal Chemistry/药物化学
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2.药化的近代发展
• 初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
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1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
NH2
SO2NH2
N=N
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②为生产化学药物提供经济合理的方法 和工艺 分支学科：化学制药工艺学
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③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途 径和方法 分支学科：新药设计
创新药→生产化学药物任务得以实现→第 一任务才能付诸实施
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教学内容
• 临床药物化学（主要利用现有药物的理
论基础、知识和技能）
H2N
发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作
用，由此合成了一系列的磺胺药物。
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确证：苯磺酰氨基的作用
SO2NH2
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磺胺类药物创立了抗代谢学说，把 寻求新药的途径和方法又推进了一大 步。
O S
O
H N
H
O C
O
H N
H
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抗生素的发现和发展，半合成抗生素的 兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开 拓了新的领域;
纯度表示：药物中有效成分的含量多少 来表示，也可以用药物中杂质量来表示。
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药物杂质
概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，
一般用杂质限量来表示。
来源：生产过程中引入 贮存过程中产生
分类：一般性杂质 特殊杂质
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（二）化学药物的名称
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2.化学名
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国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名:最准确的命名 原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基
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如：盐酸硫胺（VitaminB1）
氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基） 甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐
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①英文基团排列次序按字母顺序排列
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药物化学基础
第1章 绪论
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主要内容
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一、药物化学的内容和任务 二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
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学习目标
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1.掌握药物的质量标准，质量评定的 原则，杂质的种类及来源。 2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
3
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一、药物化学的内容和任务
问题： • 1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是
什么？ • 2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有
按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌 时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？
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（一）药品质量 药品标准 质量评定
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1. 药品的质量标准 国家标准：《中华人民共和国药典》，
②中文化学名取代基排列基本上是小的在 前、大基团在后
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3.商品名
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制药企业为保护自己所开发产品的生 产权和市场占有权而使用的名称。
如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂
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三、我国药物化学事业的状况
1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学
强制性标准 SDFA标准：《国家药品标准》
2.药物质量的评定原则 药物的疗效和不良反应 药物的纯度
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药物纯度影响到药物的疗效和不 良反应。药用的化学药物必须达到 一定的质量标准。
药物的纯度概念与其他化学品或试 剂的纯度概念是不同的。化学品或 试剂不能作为药物直接使用。
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药物纯度：药物所含杂质及其最高 限量的规定。