第三章放射性药物【学习目标】掌握放射性药物的概念、特点和主要放射性药物的临床应用；熟悉放射性药物的核素来源，放射性药物制备过程及质量控制；了解放射性药物的新进展。
通过本章节的学习，促使学生较全面地掌握和了解放射性药物基本知识，以便今后更好地利用核医学理论知识和技能解决临床医学中的实际问题。
【容要点】放射性药物（radiopharmaceutical）是指含有放射性核素用于医学诊断和治疗的一类特殊药物。
由放射性核素本身（如99m Tc、131I等）及其标记化合物（如99m Tc-双半胱乙酯（ECD）、131I-间位碘代苄胍（MIBG）组成，放射性核素显像和治疗时利用核射线可被探测及其辐射作用，同时利用被标记化合物的生物学性能决定其在体分布而选择性积聚在正常或病变组织。
本章节主要介绍放射性药物的基本概念和基本要求、体定位机制、放射性药物的制备与质控、放射性药物的临床应用与放射性药物发新进展，重点为99m Tc标记的放射性药物的制备、质控与临床应用。
【习题】一、名词解释1．放射性药物2．显像剂（示踪剂）3．放射性核素发生器4．被标记化合物（半成品药盒）5．99m Tc配套药盒6．氯胺T法7．固相氧化法（Iodogen或Iodobead法）8．放射性核素纯度9．放射性化学纯度（放化纯度）10．质量保证（QA）11．质量控制（QC）12．药品生产和管理规（GMP）13．放射性药品生产和管理规（GRP）14．比移值R f15．放射性药物的不良反应二、中英文互译1．放射性药物2．放射性核素发生器3．放射性化学纯度4．质量保证5．质量控制6．imaging agent7．radionuclide purity8．radiochemical purity9．good manufacturing practice, GMP 10．good radiopharmacy practice, GRP三、单项选择题1. .99Mo-99m Tc发生器洗脱液的质控指标不包括A．载体99Tc含量B．pH值C．标记率D．Al或Zr含量E．99Mo含量2. 关于正电子放射性核素下列哪项正确A．常常有较长的半衰期B．常探测其发射的能量为511 keV的γ光子C．可通过普通的γ相机理想探测D．适于普通SPECTE．可用于疾病的治疗3. 放射性核素显像时射线的来源A．自引入被检者体放射性核素发出B．体外X射线穿透病人机体C．频率为2.5～7.5MHz超声D．宇宙射线E．微波4. 显像剂是通过微血管栓塞和拦截的显像方法是A．肺通气显像B．心血池显像C．肝胆显像D．肺灌注显像E．骨显像5. 静脉注射肝胆显像剂后可被肝何种细胞摄取A．肝巨噬细胞B．胆管细胞C．肝细胞D．转移性肝癌细胞E．血管上皮细胞6. 关于99m Tc-MDP骨显像，显像剂被脏器或组织摄取的机理是A．化学吸附B．细胞吞噬C．选择性浓聚D．选择性排泄E．通透弥散7. 下列关于脑血流灌注显像剂特性的说法中，错误的是A．具有通过血脑屏障的能力B．其带有负电荷，因此能通过血脑屏障膜C．其具有脂溶性D．相对分子质量小E．具有确定的脑分布区域8. 核素显像的方法是根据A．超声传播的特性及其有效信息B．根据人体器官的组织密度的差异成像C．射线穿透不同人体器官组织的差异成像D．生物磁自旋原理E．放射性药物在不同的器官及病变组织中特异性分布而成像9. 肝胶体显像剂静脉注射后由肝何种细胞摄取或吞噬而显影A．肝细胞B．枯否(Kupffer)细胞C．胆管上皮细胞D．血管上皮细胞E．转移性肝癌细胞10. 在SPECT脏器显像中，最理想最常用的放射性核素是A．99m TcB．131IC．67GaD．125IE．123I11. 关于11C-MET显像的论述哪一项是不正确的A．11C-MET为正电子显像剂B．11C-MET是临床上目前应用最为广泛的氨基酸代显像剂C．在肿瘤显像中，11C-MET可用于精确地描述蛋白质的合成速率D．11C-MET可由放射化学自动合成仪制备E．11C-MET可用于PET显像12. 目前最常用的肿瘤代显像剂是A．18F-FDGB．11C-METC．11C-胆碱D．99m Tc-MIBIE．201Tl13. 临床治疗常用的发射β-射线的放射性核素是A．131I，211AtB．131I，212BiC．131I，32PD．125I，123IE．125I，32P14. 以下哪种放射性核素可用于治疗A. 99m TcB. 18FC. 11CD. 32PE. 201Tl15. 以下关于放射性药物的描述，哪项是不正确的A. 放射性药物是临床核医学发展的重要基石B. 放射性药物是由放射性核素本身及其标记化合物组成C. 放射性核素显像和治疗时利用核射线可被探测及其辐射作用，同时利用被标记化合物的生物学性能决定其在体分布而达到靶向作用，能选择性积聚在病变组织D. 放射性药物主要分为诊断用放射性药物和治疗用放射性药物E. 放射性药物是一类普通药物，可常规应用16. 以下关于诊断用放射性药物的描述，哪项是不正确的A. 是通过一定途径引入体获得靶器官或组织的影像或功能参数B. 亦称为显像剂或示踪剂C. 多采用发射β-射线的核素D. 所选用的核素能量以100 ~ 300 keV为宜E. 所选用的核素穿透力强，电离密度低17. 以下关于治疗用放射性药物的描述，哪项是不正确的A. 是利用半衰期较长且发射电离能力较强的射线的放射性核素或其标记化合物B. 高度选择性浓集在病变组织而产生电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织，起到治疗作用C. 多采用发射γ射线的核素D. 131I是目前最常用的治疗甲状腺疾病的放射性药物E. 89Sr等在骨转移癌治疗中效果较好18. 临床应用的放射性核素可通过以下途径获得，除了A. 加速器生产B. 反应堆生产C. 从裂变产物中提取D. 放射性核素发生器淋洗获得E. 实验室制备19. 医学中常用的加速器生产的放射性核素不包括A. 11CB. 99m TcC. 15OD. 18FE. 111In20. 医学中常用的反应堆生产的放射性核素不包括A. 99MoB. 113SnC. 125ID. 131IE. 15O四、多项选择题1. 以下哪些放射性核素可用于诊断A. 99m TcB. 18FC. 131ID. 32PE. 201Tl2. 放射性药物的质量控制中，物理性质检测包括A. 放射性核纯度B. 放射性活度C. 放射性化学纯度D. 颗粒度E. pH3. 临床应用的放射性核素可通过以下途径获得A. 加速器生产B. 反应堆生产C. 从裂变产物中提取D. 放射性核素发生器淋洗获得E. 实验室制备4. 医学中常用的加速器生产的放射性核素有A. 11CB. 13NC. 15OD. 18FE. 113Sn5. 医学中常用的反应堆生产的放射性核素有A. 99MoB. 125IC. 111InD. 131IE. 32P6. 99m TcO4-洗脱液的质量控制指标包括A. 性状、pHB. 99Mo含量、Al或Zr含量C. 载体含量D. 放射化学纯度E. 放射化学浓度7. 下列关于放射性核素99m Tc的描述，哪些是正确的A. 从99Mo-99m Tc发生器得到的99m Tc是以99m TcO4-形式存在B. 以99m TcO4-形态存在的＋7价锝化学上很稳定C. 可被Sn2＋、连二亚硫酸钠等还原剂还原为低价态D. 一般直接与各种配基结合E. 低价态稳定性降低，可形成各种不同的99m Tc络合物。
8. 常用的99m Tc标记还原剂有A. 氯化亚锡B. 氟化亚锡C. 酒石酸亚锡或枸橼酸亚锡D. 连二亚硫酸钠E. 酒石酸钠9. 常用的99m Tc标记中间配体有A. 酒石酸B. 枸橼酸C. 氯化亚锡D. 葡庚糖酸E. MDP10. 常用的99m Tc标记双功能螯合剂有A. MAG3衍生物B. HYNICC. N2S2类D. N3S类E. 含1分子单齿配体的双功能螯合剂与3分子小体积的单齿配体的混合试剂（3＋1）11. 还原剂（如氯化亚锡）量对99m Tc标记非常重要，下列描述哪些是正确的A. 在氯化亚锡还原中，Sn2+离子数与99m Tc原子数的比值应为103 ~ 106B. Sn2+量太少还原反应不完全C. Sn2+量太大易形成还原水解锝产生放射性胶体D. Sn2+量过大不会影响99m Tc标记E. 氯化亚锡易氧化、水解，标记及药盒存放中应注意12. 关于正电子药物的描述，下列正确的是A. 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应用逐年增多B. 在研究人体生理、生化、代、受体等方面显示出独特优势C. 18F-FDG是目前应用最为广泛的正电子放射性药物D. 临床上已经可以取代SPECT药物E. 18F-FDG可用于肿瘤的诊断13. 放射性药物的质量检测主要包括A. 物理性质B. 化学性质C. 放射性纯度D. 毒性E. 生物学性质14. 放射性药物的化学检定包括A. pHB. 化学量C. 放射性核纯度D. 化学纯度E. 放射性化学纯度15. 放射性药物的生物学检定包括A. 灭菌度、无热原性和生物活性检定B. 生物分布和显像C. 毒性效应D. 免疫学研究E. 药代动力学研究16. 关于放射性核纯度，描述正确的是A. 放射性核素纯度是指以特定化学形态存在的放射性活度占总放射性活度的百分比B. 常用的测定方法有能谱法、屏蔽法以及半衰期法C. 能谱法是根据不同放射性核素的能谱不同进行测定D. 屏蔽法是根据不同放射性核素发出的射线的能量不同，选择适当的屏蔽材料将所需核素或杂质的放射性进行屏蔽，测定屏蔽前后的放射性活度，求出放射性纯度E. 半衰期法是根据不同放射性核素的半衰期不同，测定不同时间的放射性活度，求得放射性核素纯度。
17. 关于放射性化学纯度，描述正确的是A. 放射性化学纯度是指以特定化学形态存在的放射性活度占总放射性活度的百分比B. 放射性化学纯度测定包括不同化学成分的分离和放射性测量C. 测定方法有放射性色谱法（如纸色谱和薄层色谱）、高效液相色谱法、电泳法等D. 临床中最常用的是纸色谱法以及薄层色谱法E. 放射性化学纯度就是指标记物的标记率18. 正确使用放射性药物的总原则是A. 正当性判断B. 最优化分析C. 在保证显像或治疗效果的前提下使用放射性剂量必须尽量小D. 实践的正当性E. 屏蔽的优化性19. 下列关于使用放射性药物的描述中，正确的是A. 诊断检查时尽量采用先进的测量和显像设备B. 尽可能提高放射性活度，以改善图像质量C. 采用必要的保护（如封闭某些器官）和促排措施，以尽量减少不必要照射D. 对恶性疾病患者可以适当放宽限制E. 对小儿、孕妇、哺乳妇女应用放射性药物要从严控制20. 小儿应用放射性药物的原则是A. 一般情况下，可进行各项放射性检查B. 所用的放射性活度必须较成人为少C. 一般可根据年龄、体重或者体表面积按照成人剂量折算D. 也可按照年龄组粗算用药量E. 1岁以用成人用量的20％~ 30％，1 ~ 3岁用30％~ 50％，3 ~ 6岁用40％~ 70％，6 ~ 15岁用60％~ 90％21. 妇女应用放射性药物的原则是A. 原则上妊娠期应禁用放射性药物B. 未妊娠的育龄妇女在需要进行放射性检查时，要将检查时间安排在妊娠可能性不大的月经开始后的10天进行C. 哺乳期妇女应禁用放射性检查D. 必要时可参考放射性药物在乳汁的有效半减期E. 在用药后的5 ~ 10个有效半减期停止哺乳22. 下列关于放射性药物不良反应的描述，哪些是正确的A. 放射性药物不良反应是指注射了一般皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药物之后，出现异常的生理反应B. 与放射性有关C. 是机体对药物中的化学物质（包括细菌毒素）的一种反应D. 发生率很低E. 主要为变态反应、血管迷走神经反应，少数为热原反应五、填空题1.放射性药物是由及其组成，主要分为和。