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抗白血病药物

硼替佐米:在多发性骨髓瘤、淋巴瘤显 示出明显的抗肿瘤作用
APL特殊用药
全反式维A酸的诱导分化治疗 亚砷酸的凋亡治疗
化疗的副作用
一、局部不良反应 1、化疗药物血管外渗对血管周围皮肤、皮下
组织等造成的损失,临床表现为渗漏血管周围 皮肤红肿、疼痛,重者可致皮下组织坏死、感 染、最终形成局部硬结、纤维化、痉挛等。 2、静脉炎;是由化疗药物对静脉血管壁直接刺 激所造成的无菌性静脉走 向变硬,呈条索硬结,视之有色素沉着,血流 不畅伴疼痛。3)沿穿刺静脉走向皮肤变黑、 坏死、疼痛加剧。
化疗的副作用
4、肺毒性:以的卡莫司丁(BCUN)、博来霉 素发生率高。
5、肝毒性:大部分抗癌药物均需经肝脏代谢、 活化或灭活,当超过肝处理能力或损伤肝细胞, 易致肝功能异常。
6、肾毒性:1)肾实质损害:顺铂最为突出。 2)泌尿道刺激反应:IFO、CTX
7、神经系统毒性:1)VCR:以末梢神经炎表 现 为著;2)ASP:静脉注射可致大脑功能异 常;3)ADM:可导致局部性或全身性癫痫发 作;4)MTX鞘内给药;
化疗的副作用
二、全身不良反应 1、造血系统毒性:骨髓抑制、凝血障碍。
(如门冬酰胺酶ASP约有75%患者使用凝血指 标有异常) 2、消化道毒性:恶心与呕吐、消化道黏膜损 害、便秘与腹痛。
3、心脏毒性:蒽环类抗生素如博来霉素 (BLM),柔红霉素(DNR),多柔比星(AND), 表柔比星(EPI),吡柔比星,去甲氧柔红霉素, 米托蒽醌(MIT)
激素类
淋巴细胞系统起源的白血病细胞有糖皮 质激素受体,皮质激素通过和受体结合发 挥细胞毒作用,可融解淋巴细胞。临床 上主要用于ALL。
单克隆抗体
抗CD33单抗:吉妥单抗 抗CD52单抗:阿仑单抗 抗CD20单抗:它为分子量35000-37000
的跨膜蛋白,在多数B细胞上表达,利 妥昔单抗(美罗华)。
干扰细胞周期中G期或S期,使细胞停止 分裂
酶类
门冬酰胺酶(ASP)是目前治疗白血病唯 一有效的酶制剂,不通过血脑屏障,尤 其是起源于淋巴细胞系统的白血病细胞, 对门冬酰胺需求量大,ASP使宿主体内 的门冬酰胺很快分解耗尽,造成白血病 细胞因缺失门冬酰胺致蛋白合成受阻而 死亡。细胞周期特异药物,G1期为靶点。
抗生素类
属于周期非特异性药物,通过各类方式 抑制DNA和RNA合成。
博来霉素(BLM),柔红霉素(DNR),多柔 比星(ADM),表柔比星(EPI),吡柔比 星,去甲氧柔红霉素,米托蒽醌(MIT)
生物碱
包括:长春碱,长春新碱(VCR),长春 地辛(VDS),长春瑞滨,依托泊苷(VP16),替尼泊苷(VM-26),三尖杉酯碱 (HHRT)
酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶(TK)可催化靶蛋白上酪氨 酸,激活多条信号传递通路。TK过量表 达在白血病发病起关键作用。因此,酪 氨酸激酶抑制剂通过抑制TK活性,阻断 异常信号传递起到抗白血病作用
甲磺酸伊马替尼(格列卫),达沙替尼
蛋白酶抑制剂
真核细胞中80%以上蛋白降解是通过蛋 白酶体介导的,蛋白酶抑制剂通过对蛋 白酶体的抑制发挥抗肿瘤作用。
化疗的副作用
8、过敏反应:ASP、替尼泊苷、Ara-C 9、皮肤及其附属器反应:
1)荨麻疹、红斑浮肿 2)皮肤色素沉着 3)皮疹 4)面部潮红 5)脱发 10、对生殖系统的影响:闭经或精子减少
再见
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