Oxaliplatin 欧洲
O H3N H3N O Pt O O
H2N O H2N Pt O O O
nedaplatin 日本
Miboplatin 日本
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放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提 高疗效及改善生存期。
【用法和用量】 1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次 30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。 2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应 超过120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水 化：顺铂（PDD）用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日 输等渗盐水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米 （速尿），每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化， 必要时需纠正低钾、低镁。
【药理毒理】 本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为 DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复 合物，干扰DNA复制，或核蛋白及胞浆蛋白结合。属周 期非特异性药。 【药代动力学】
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广 泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔 ，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2 可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分 由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。 腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。
【不良反应】 1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于 给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺 3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量 每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见 于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多 为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效 预防本品所致的肾毒性的手段；
顺式[Pt(NH3)4Cl2]Cl2的合成
备注：由于在网上搜不到(Z)-二氨二氯铂，故选了一个类似化合物
Carboplatin
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Oxaliplatin
nedaplatin
Miboplatin
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O H3N H3N O Pt O
NH O NH2 Pt O O O
Carboplatin 全球
顺-二氯二氨合铂(1)和顺-四氯二氨合铂(2)
ClH3N H3N源自Cl Pt ClH3N Pt H3N Cl
Cl Cl
(1) Cisplatin
(2)
注射用顺铂
【药品名称】 • 通用名：注射用顺铂 • 商品名：英文名：Cisplatin for Injection • 本品化学名称为： (Z)-二氨二氯铂 • 分子式：PtCl2(NH3)2 • 分子量：300.05
铂类抗肿瘤药物与DNA 的反应
【适应症】
治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）治疗SCLC或 NSCLC的一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案。
目前治疗NSCLC的常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨 肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上 皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB” （DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～ 80％。
3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒 性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时 出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球 后视神经炎则较少见； 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗 程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20％，若剂量≥120mg/m2，则 约40％，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。 5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹； 6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。
【药物相互作用】 氨基糖甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与本品并用，有肾毒性叠加作用； MTX及BLM主要由肾脏排泄，本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄， 导致毒性增加。 丙磺舒与本品并用时，可致高尿酸血症；氯霉素或其呋喃苯胺酸或利尿酸钠增 加本品耳毒性；抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。
顺铂 Cisplatin
CONTENTS
顺铂Cisplatin简介 注射用顺铂
顺式[Pt(NH3)4Cl2]Cl2的合成
同类药物
顺铂Cisplatin简介
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原始简化申请号：074713 批准日期：2000年11月14日 商品名：CISPLATIN 剂型：注射剂 申请公司：BEDFORD LABORATORIES DIV BEN VENUE LABORATORIES INC 活性成份：Cisplatin(顺铂) 1 969年Ｒｏｓｅｎｂｅｒｇ发现顺铂 (Ⅱ ) (ｃｉｓ ｐｌａｔｉｎ) 生产厂商：南京制药厂有限公司，齐鲁制药有限公司，山东省德州制药厂 等。