为中毒，应减量
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高浓度：窦房，房室传导阻滞； 室性心动过速：因传导阻滞诱发浦氏 纤维自律性↑所致
奎尼丁晕厥或猝死：引起严重心动过速型心律失常 →晕厥、惊厥乃至死亡。由于室内弥漫性传导阻滞 →众多异位节律点发放冲动所致
处理：人工呼吸，胸外心脏挤压、电击除颤、 异丙肾上腺素、乳酸钠
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其它IA类药物
普鲁卡因胺（Procainamide）
【药理作用】：1 对心脏的直接作用与奎相似但弱
2 仅有微弱的抗胆碱作用；3 不阻断受体
【应用】： 1 房扑、房颤: 疗效不如奎尼丁
2 对室性心动过速: 疗效优于奎尼丁 3 治疗心梗后室性Arr （猝死）
【不良反应】肝脏中的代谢成分N-乙酰普鲁卡因胺（NAPA）
仍有活性，过多NAPA易引起Tdp。久用引起 “红
0
0相：
大量Na+ 内流
3相： Ik 大量K+外流ຫໍສະໝຸດ -70-90 4相
APD
4相：Na+-K+ ATPase
动作电位时程（action potential duration, APD）： 0～3相,主要受K+外流速度的影响，膜电位恢复所需时8间
自律细胞的自律性
自律细胞4相不稳定→自动缓慢去极化。
自律细胞4相复极完 毕所达到的最大膜 电位：最大舒张期 电位（MDP）
Ⅱ、β-受体阻滞药：心得安（普萘洛尔）
-blockers
propranolol
Ⅲ、延长APD药： 乙胺碘呋酮（胺碘酮）
Increased APD drugs amiodarone
Ⅳ、阻Ca2+内流药：维拉帕米（戊脉安）
Calcium channel blockers
（异博定）
verapamil 15
丙吡胺（Diso斑py狼r疮am样i反de应）”，故用药以不超过1月为宜。
对心脏的直接作用与奎尼丁相似
临床应用
✓广谱，各种快速型心律失常
✓治疗房颤时与地高辛合用，防止心室率加快
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不良反应
发生率：1/3，安全范围窄 1. 栓塞：窦性复律，收缩力↑心房附壁栓子脱落 2. 金鸡钠反应：胃肠、CNS反应（耳鸣、听力↓，
视力模糊、晕厥等）
3. 低血压（阻断受体） 4. 其他：药热，血小板↓，易引起地高辛中毒 5. 房室及室内传导阻滞 治疗浓度：心室内传导减慢，QRS波延长>50%，
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• 第二部分
抗心律失常药物传统分类和基本应 用原则
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抗心律失常药物的作用机理
1、 降低自律性
4相 Na+内流↓ Ca+内流↓ K+外流↑
3相 K+外流↑而MDP↑4相坡度变平
上移阈电位（阻Na+通道）
2、减少后去极与触发活动 3、消除折返
①加快传导而消除单向阻滞：0相Na+的内流↑，↑膜反应性
抗心律失常药物的 临床应用
1
概述 General overview
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去极快 传导 快 (0.4~4.0 m/s) 4相 Na+内流
K+外流
慢反应细胞
窦房结、房室结、病变心肌
小（ -50~ -70 mV） 慢Ca++内流 去极慢 慢 (0.02~0.05 m/s)
Ca++内流 K+外流
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心律失常发生的机制
（一）冲动形成异常
• 自律性↑或异常： 交感神经功能亢进：窦房结起搏点冲动发放加速— 窦性心动过速 窦房结功能↓或潜在起搏点自律性↑：异位起搏点冲动 的形成 —早搏，二联律---反复出现：心动过速 非自律细胞：心房肌，心室肌缺血缺氧： 静息电位﹤-60mV时，亦能出现自律性异常
2
• 一、心肌组织的基本电生理特性和心肌 细胞电生理基本知识
• 二、抗心律失常药物传统分类和基本应 用原则
• 三、常见心律失常的药物治疗 • 四、胺碘酮的临床应用 • 五、近几年出现的抗心律失常药物介绍
3
第一部分
• 心肌组织的基本电生理特性和心肌 细胞电生理基本知识
4
• 心肌组织四大生理特性：
➢ 收缩性 ➢ 兴奋性 ➢ 传导性 ➢ 自律性
5
心脏传导系统解剖
6
心肌细胞动作电位 (action potential, AP)
mv
+30
0
去
复
极
极
-70 -90
离子通道开放，阳离子内流——去极 阳离子外流——复极
7
心肌动作电位及离子转运
mv
1相：Ito
+30
K+短暂外流 2相： Ik
K+外流，Ca++、 Na+内流
K+外流
离子通道
3相（快速复极末期）——K+外流
4相（静息期）
自律细胞—— 4相坡度（斜率） 最大舒张期电位（MDP）
非自律细胞——静息电位
Na+ 、Ca2+ 、K +通道
Na+外流，K+内流
恢复原来极化状态 10
二、快反应细胞
心房肌、心室肌、蒲氏纤维
膜电位 大（-80~ -95 mV） 0相 快Na+内流为主
一、Ⅰ类药——钠通道阻断药
（一）ⅠA类药物：中度抑制Na+内流 奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺
奎尼丁（Guinidine）
本品为金鸡钠树皮的生物碱，是奎宁的右旋体
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体内过程
▪ 口服F为70%~80%，30 min出现作用，2~3h作用最强 ▪ 血浆蛋白结合率为80% ▪ 心肌浓度=10血药浓度
• 肝脏代谢，活性物（三羟奎尼丁） • 酸性尿中排泄↑
SA/AV结 自律 细胞
非自律 细胞
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正常心肌电生理
一、心肌细胞膜电位
静息电位（RP）极化：膜内较膜外负 90mv(心室肌、蒲氏纤维)
动作电位 （action potential, AP）先除极后复极
0相（快速除极）——Na+内流
1相（快速复极初期）——K+ 短暂外流
2相（缓慢复极）——Ca2+、Na+（少量）内流，
Lidocaine，Phenytoin sodium
②减慢传导而使单向阻滞 0相Na+的内流↓，↓膜反应性
变成双向阻滞 Quinidine
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三、抗心律失常药物的分类
Ⅰ、阻Na+内流药：根据阻滞钠通道情况又分 Sodium channel block-erIsA奎尼丁quinidine -IB利多卡因lidocaine -IC普罗帕酮propafenone