第15章镇痛药
第二节 人工合成镇痛药
哌替啶（度冷丁）
1.镇痛作用为吗啡的1/10 （等效剂量：１００mg杜冷丁＝１０mg吗啡）
因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。 2.镇静作用明显，常用于人工冬眠
冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁） 3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。 4.麻醉前用药比吗啡常用。 5.不良反应明显轻于吗啡。
第15章镇痛药
我国南方有个叫金晨的女孩子，常咬破自己的舌头和手指，尽管 鲜血淋漓，却毫无痛苦。她曾经喝下刚倒出的开水，舌头被烫得 “起泡”，她却从容地把皮撕下来。
• 湖北9岁女孩小晶晶，把小脚伸进了车轮的钢丝圈里，“咔嚓” 一声，腿被拧断了。可是，她从接骨、上夹板直至痊愈，始终没 有哭过，因为她没感到过痛楚。
• 1994年，人们在湖南省发现了一个无痛感男孩。那年，他11岁， 名叫阳圣球。这个男孩从头到脚，到处是伤疤。2岁那年冬天，6 岁的姐姐背着他到附近的瓦棚里去烤火。不知何时小圣球的鞋子 掉了，小脚露了出来。姐姐没留意，把弟弟往地上一放，让他站 立一下，谁知小圣球的脚踩到了烧红的砖上。由于他没哭没闹， 当时未被发现，直到晚上妈妈给小圣球洗脚时，才发现他的脚底 烧烂了，出现了一个大水泡，水泡破了，红红的嫩肉露在外面。 奇怪的是，妈妈给他上药时，这个男孩眼巴巴地望着母亲，丝毫 没有痛苦的表情。
2020/11/25
第15章镇痛药
芬太尼
1.镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛
2.用于复合麻醉Ⅱ型神经安定镇痛合剂
（氟哌利多＋芬太尼）
布桂嗪（强痛定）
镇痛作用为吗啡的1/3，依赖性比吗啡轻。临 床用于各种中等度疼痛。
喷他左辛（镇痛新）
镇 痛作 用为吗 啡的 1/3 ，依 赖性几乎无 ， 临 床用于各种慢性疼痛。
2．镇咳 抑制咳嗽中枢，作用强大（易成瘾少用）
3．抑制呼吸 抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降 低，降低呼吸中枢对CO2敏感性
4．其他作用（1）催吐 激动延脑催吐化学感受器 （CTZ） ，可被纳络酮对抗。
（2）缩瞳中毒时针尖样瞳孔，激动支配瞳孔的副交感神
经。
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第15章镇痛药
二、平滑肌兴奋作用
其它药看书
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第15章镇痛药
美沙酮
镇痛作用强度与吗啡相当, 镇痛作用时间也与吗啡相同.
美沙酮的优点:
(1) 口服与注射给药同样有效;
(2) 成瘾性比吗啡发生慢,且戒断症状较吗啡轻, 并且容易治疗.戒断症状在停药后24～48小时出 现,第3天达峰,6～7周后消失.
因此,美沙酮在我国已作为戒除毒瘾的替代品.
第15章镇痛药
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第15章镇痛药
•
大 烟 壳
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第15章镇痛药
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第15章镇痛药
•
冰 毒
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第15章镇痛药
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摇 头 丸
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第15章镇痛药
•阿片生物碱分类：
•菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分
•异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，能松弛平滑肌
吸氧外，静注吗啡可产生良好效果。 因为
①扩张血管降低外周阻力，减轻心脏负荷。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、恐惧情绪，降
低耗氧。 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促呼吸。
但支气管哮喘禁用 3. 止泻 可用于功能性腹泻
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第15章镇痛药
[不良反应]
1．成瘾性 成瘾后一旦停用吗啡，产生戒断症状 （ 流 涕 、 哈 欠 、 惊 厥 、 BP↑ 、 大 小 便 失 禁 等 ） 成瘾的治疗：停药；美沙酮和二氢埃托啡序贯交 替使用
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第15章镇痛药
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第15章镇痛药
阿片是植物罂粟未成熟果的浆汁，阿片中至 少含有25种生物碱，而吗啡含量最高，可达
10%-20%左右，是主要镇痛成分。
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第15章镇痛药
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第15章镇痛药
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第15章镇痛药
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1. 提高胃肠道平滑肌张力：使胃排空延迟，肠 道推进性蠕动减弱；导致便秘。
2.抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
3. 收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
4.使胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、 肾绞痛 （必须合用 阿托品）
5.膀胱括约肌收缩：导致排尿困难。
三、心血管系统
吗啡可引起组胺释放和抑制血管运动中枢，扩
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第15章镇痛药
•镇痛机制研究：
•1962年邹冈发现吗 啡镇痛部位在中枢
•邹冈院士：1931-1999
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第15章镇痛药
[临床应用] 1．镇痛 适用剧痛（首选） ，包括严重创伤、烧
伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。 2．心源性哮喘 （首选） 由于左心衰突发性急性
肺水肿而引起呼吸困难， 综合治疗包括：强心苷、氨茶碱、利尿及
三、其他自学
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第15章镇痛药
阿片受体阻断药
纳洛酮
• 与阿片受体有较强的亲和力，无内在 活性，对各型阿片受体均有竞争性阻 断。用于阿片药物急性中毒。亦可用 于急性酒精中毒的解救。
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第15章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、 不安等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药 – 阿片生物碱类（吗啡） – 人工合成镇痛药（度冷丁等） – 具有镇痛作用的其他药
• 解热抗炎镇痛药（阿司ຫໍສະໝຸດ 林等）2020/11/25
第15章镇痛药
第一节、阿片生物碱类药
吗啡
属阿片生物碱类，从罂粟科植物未成 熟果实（浆汁）中提出的生物碱。公元16 世纪已被广泛用于镇痛、止咳、止泻； 1806年，德国学者分离提取，并命名为吗 啡。
第15章镇痛药
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第15章镇痛药
•
• •学习目标
• 1.掌握吗啡的药理作用、临床应用、
• 不良反应及禁忌症 • 2.熟悉哌替啶的药理作用 • 临床应用、不良反应 •3.了解其他镇痛药的作用特点
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第15章镇痛药
疼痛概述
• 分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛）
• 疼痛：多种原因致、使患者感受痛苦的一种症状
2. 呼吸抑制 老人儿童呼吸系统疾患病人禁用
3．便秘 胃肠道蠕动抑制
4. 急性中毒
中毒三大特征 昏迷、瞳孔缩小、呼吸抑制
特效解毒剂 纳络酮（阿片受体拮抗剂）
•颠茄类中毒瞳孔放大，吗啡类、氯丙嗪、有机磷中毒瞳孔缩小，
呼出气体的酒味提示乙醇中毒，大蒜味提示有机磷中毒，苦杏仁
味提示苦杏仁中毒等。2020/11/25
[镇痛作用机理]
激动中枢阿片受体。摸拟内源性阿片样物质作用启
动“抗痛系统”而发挥镇痛效应。
（内源性阿片样物质：脑啡肽 、内啡肽）
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第15章镇痛药
•镇痛机制
•阿片类物质与突触前、后膜阿片R结合 •抑制腺苷酸环化酶（AC） •Ca2+内流、 K+外流 •突触前膜递质释放减少 •（如P物质）、突触后膜超极化 抑制痛觉传入 阻断神经冲动传递 产生镇痛等效应。
• 第二年冬天，有一次他姐姐又带他到火坑边取暖。姐姐见坐在小 木凳上的弟弟自个儿玩了起来，便去做作业了。谁知小圣球竟把 小脚伸进了火坑，等到发现时他的鞋、袜已被烧焦，还烧到了脚 上。这次烧伤使他左脚大拇趾萎缩，造成了轻度残疾。
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第15章镇痛药
具有缓解疼痛作用的药物分类
• 镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，
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第15章镇痛药
[药理作用]
一、中枢神经系统
1．镇痛、镇静、欣快 强大，对各种疼痛有效，特别对 急性锐痛（剧痛）效好，与全身麻醉药镇痛不同，即在 镇痛的同时，意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响
在镇痛的同时，兼有镇静和欣快作用，消除病人对疼 痛的焦虑和恐惧的情绪，也参与镇痛，故名“痛而不 苦”，并在安静情况下诱导入睡。这种欣快感也是导致 成瘾的重要原因。
张血管（小A、小V），使血压下降，四肢温暖。
扩张脑血管，使颅内压增高。 2020/11/25
第15章镇痛药
四、免疫系统
吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。 这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫 的抑制可出现耐受现象。
其机理与激动μ受体有关，抑制T细胞增殖，抑制巨 噬细胞吞噬功能和NO释放。
• 病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧 烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、 心血管、呼吸等异常，甚至休克
• 临床意义：疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依
据，因此，对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止
痛，以免掩盖病情，贻误诊断。
•（有没有无痛觉的人？）
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第15章镇痛药
中国的无痛感奇童