绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
）［10～14］A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C．咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇10．N,N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并［b,f］氮杂卓-5-丙胺( )11．5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮( )12．1-(4-氟苯基)-4-[-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮( )13．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺( )14．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物( )C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。
）[15~19]A.B.2C．两者均是D．两者均不是15．阿片受体拮抗剂( )16．阿片受体激动剂( ) 17．苯吗喃类合成镇痛药( )18．Naltrexone( )19．Naloxone( )二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途20．异戊巴比妥21．地西泮22．NNH2O 23．ClNFOOH三、合成题24．写出异戊巴比妥的合成路线。
四、问答题25．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？26．如何用化学方法区别吗啡和可待因？27．合成类镇痛药按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？答案一、选择题Ａ型题1.D2.D3.A4.A5.C6.B7.D8.D9.CB型题10.D 11.A 12.E 13.B 14.CC 型题15.C 16.D 17.D 18.A 19.B二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途20．结构式：N NOOOH H化学名：5－乙基－5（3－甲基丁基）－2，4，6（1H,3H,5H ）-嘧啶三酮 主要临床用途：主要用于镇静、催眠和抗惊厥。
21．结构式：NNClO主要临床用途：本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症。
22．结构式：SNClN．HCl临床用途：治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可应用于阵图、强化麻醉及人工冬眠。
23．化学名：1－（4－氟苯基）－4［4－（4－氯苯基）－4－羟基－1－哌啶基］－1－丁酮 临床用途：治疗精神分裂症、躁狂症。
三、合成题24．OOOOCH 3CH 2Br EtONaOOOON NOOONaHH四、问答题25．答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易通过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的pKa 值较小，酸性较强，在生理pH 时，几乎全部解离，均无疗效。
如5位上引入两个基团，生成的5，5位取代物，则酸性大大降低，在生理pH 时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经烯酮而发挥作用。
26．答：利用两者还原性的差别可区别。
区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加胺水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。
27．答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具有吗啡镇痛药的几本结构，即：（1）分子中具有一平坦的芳环结构。
（2）有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。
（3）含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在离体构型中应突出在平面的前方。
故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
第三章外周神经系统药物一、选择题A型题(1~10)1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（）A .乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团是，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M氧作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强并持久D.Bethanechol的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE基和后形成二氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.Neostigmine Bromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine机构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3．下列与Adrenaline不符的叙述是（）A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易变质D.β－碳一R构型为活性体，具有右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚胺氧位甲基转移酶的代谢4．临床药用(-)-Ephedrine的结构是（）A.B. N(1S2R)OHHC.D.E. 上述四种的混合物5．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 胺基醚类6．下列何者具有明显中枢镇静作用（）A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetrizine7．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（）A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解8．具有酰胺结构的麻醉药是（）A. CocaineB. ProcaineC. DyclonineD. LidocaineE. Tetraxaine 9．Procaine的化学名称是（）A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯B. 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-甲氨基乙酯D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲氨基)甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺10．属于长效局部麻醉药的是（）A. TetracaineB. BupivacaineC. ProcaineD. LidocaineE. Cocaine B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
）[11~15]A．用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B．用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散C．麻醉辅助用药，也可用于控制肌阵挛D．用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E．用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等11．D-Tubcurarine Chloride（）12．Neostigmine Bromide（）13．Salbutamol（）14．Adrenaline（）15．Atropine Sulphate（）[16~20]A. ProcaineB.BupivaxaineC. DyclonineD. QuinisocaineE.Carbizocaine16．属于胺基甲酸酯类的是（）17．属于氨基醚类的是（）18．属于酰胺类的是（）19．属于氨基酮类的是（）20．属于芳酸酯类的是（）C型题（五个备选答案中，其中A、B分别为两种不同答案，C、D为与A、B均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。