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▪总论部分1篇，4章，主要内容：
▪第一章：药物化学及发展过程
▪第二章：药效及药代
▪第三章：药物分子设计的基本原理和方法
▪第四章：药物的研发程序
▪需要掌握的内容：
▪ 1 基本概念先导化合物的来源、电子等排体、前药和生物前体、药物代谢、影响药效的因素，药效团等。

▪ 2 药物优化的基本程序、构效关系、定量构效关系。

▪需要了解的内容：
▪ 1 药物开发的基本程序
▪ 2 计算机技术在药物设计中的应用分子模拟，先导化合物的虚拟筛选，定量构效关系（2DQSAR、3DQSAR），Hansch分析法、Docking程序、CoMFA程序。

▪个论部分3篇，14章，主要内容：
▪第2篇与中枢系统有关的药物
▪第一章：麻醉药
▪第二章：镇静催眠和抗癫痫药
▪第三章：精神神经疾病治疗药物
▪第四章：镇痛药
▪需要掌握的内容：
▪ 1 局麻药的结构类型，盐酸普鲁卡因、利多卡因的合成路线。

▪ 2 巴比妥类、苯二氮桌类催眠镇静药的作用靶点、结构特征。

苯巴比妥、地西泮的合成方法。

了解治疗癫痫病药物的种类。

▪ 3 掌握治疗精神病的代表性药物：氯丙嗪、奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、奥氮平的结构式及合成路线。

▪ 4 了解抗抑郁药的类型和主要药物。

▪ 5 了解吗啡类镇痛药物的简化过程，合成镇痛药的种类。

▪ 6 掌握盐酸哌替啶、芬太尼的合成路线。

▪第3篇作用靶点是外周组织、器官上的受体、功能酶等的各类药物。

▪第五章：非甾体抗炎药
▪ 1 了解花生四烯酸的代谢途径，前列腺素、白三烯与炎症的关系，非甾体抗炎药的作用靶点。

▪ 2 掌握代表性药物阿司匹林、保泰松、双氯芬酸钠、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡洛昔康的结构式及合成路线。

▪ 3 了解非甾体抗炎药的进展。

▪第六章：拟胆碱药和抗胆碱药
▪ 1 了解胆碱的生化来源及生理作用，胆碱受体和疾病的关系，拟胆碱药物的用途。

▪ 2 掌握盐酸苯海索的合成方法，了解肌松药的基本结构。

▪第七章：作用于肾上腺素能受体的药物
▪ 1 掌握内源性物质去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺的结构式及构型，了解其来源和生理作用。

▪ 2 掌握盐酸可乐定、多巴酚丁胺、沙丁胺醇、特拉唑嗪，普萘洛尔、噻吗洛尔的结构式、作用的受体及用途。

▪ 3 掌握沙丁胺醇和普萘洛尔的合成路线。

▪第八章：抗高血压药和利尿药
▪ 1 了解高血压的诊断标准和引起高血压的因素。

▪ 2 掌握临床用于治疗高血压药物的类型
▪ 3 掌握吡那地尔、卡托普利、依那普利、氯沙坦、二氢吡啶类药物、地尔硫桌、维拉帕米、乙酰唑胺、氯噻嗪、呋噻米的结构式及用途。

▪ 4 掌握二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。

▪第九章：心脏疾病用药和血脂调节药
▪ 1 掌握氟卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、碘胺酮、洛伐他汀、氟伐他汀、氯贝丁酯、吉非贝齐的结构式和用途。

▪ 2 掌握HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。

▪ 3 掌握氟卡尼、碘胺酮、氯贝丁酯、吉非贝齐的合成路线。

▪第十章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
▪ 1 了解H1、H2受体和H+-K+ ATP酶的生理作用
▪ 2 掌握抗过敏药物的基本结构特征、分类和代表性药物的结构式。

▪ 3 掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构式、合成路线，西咪替丁的设计过程。

▪ 4 掌握奥美拉唑、兰索拉唑的结构式和奥美拉唑的合成路线。

▪第4篇作用于外源性靶标的药物
▪第十一章：合成抗菌药
▪ 1 掌握抗代谢学说及在药物设计中的应用。

▪ 2 掌握代表性磺胺类药物和磺胺增效剂的结构式、合成路线。

▪ 3 掌握喹诺酮类药物的作用靶点，构效关系。

▪ 4 掌握喹诺酮类代表性药物的结构式和合成路线及三氟化硼在合成过程中的应用。

▪ 5 掌握异烟肼、克霉唑、氟康唑、特比奈芬的结构式。

▪第十二章：抗生素和半合成抗生素
▪ 1 掌握抗生素的定义、药物分类、作用靶点及用途。

▪ 2 掌握半合成β-内酰胺类抗生素的母核结构和半合成抗生素的基本方法。

▪ 3 掌握苯唑青霉素、头孢噻肟钠的合成路线。

▪ 4 了解四环素、大环内酯类抗生素的改造位点。

▪ 5 掌握氯霉素、林可霉素、磷霉素的结构式。

▪第十三章：抗病毒药
▪ 1 了解病毒的繁殖过程，掌握抗病毒药物的种类。

▪ 2 掌握碘苷、齐多夫定、阿西洛韦、奈韦拉平的结构式。

▪第十四章：抗肿瘤药
▪ 1 掌握抗肿瘤药物的分类，代表性药物的名称或结构式
▪ 2 掌握环磷酰胺、卡莫司汀、阿糖胞苷的合成路线。