思考题第1章药理学pharmacology 是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。

药物drug 用以预防、诊断和治疗疾病的各种物质。

药物效应动力学Pharmacodynamics 研究药物对机体的作用及作用机制的科学。

药物代谢动力学Pharmacokinetics ，PK 研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及药理效应与血药浓度随时间消长规律的科学。

第2章药动学离子障ion trapping非离子型药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的一侧的现象。

首过消除First-pass effect 药物从胃肠道吸收经门静脉系统到达全身血循环前，部分被肝脏和胃肠壁细胞代谢，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少的现象。

肝肠循环Enterohepatic circulation有些药物经肝脏排入胆汁，再随胆汁进入肠中，进入肠中的药可部分地被重吸收，称为肝肠循环。

生物利用度Bioavailability, F 指血管外给药后，药物吸收进入体循环的相对量和速度。

时量(药时)曲线concentration time curve 给药后机体不同时间的血浆药物浓度变化，以时间－横坐标，血浆药物浓度－纵坐标所得曲线。

半衰期half life time t1/2是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，反映药物在体内的消除速度，又称消除半衰期。

表观分布容积apparent volume of distribution Vd 是指药物进入机体后在理论上应占有的体液容积量。

一级消除动力学first-order kinetics 单位时间内体内药物按照恒定比例消除。

也称恒比消除。

零级消除动力学zero-order kinetics 药物在体内以恒定的速度消除，与血药浓度无关，即不论血药浓度高低，单位时间内消除的药量不变。

一般由于药量超过机体最大消除能力所致。

也称恒量消除维持剂量负荷剂量简答题：1．药物的转运有哪些类型？滤过、简单扩散、载体转运（主动转运，易化扩散）2．药物的体内过程有哪些？吸收、分布、代谢、排泄3. 试述溶液pH值对弱酸性药物跨膜转运（被动转运）的影响。

酸性药物在pH值低的溶液中解离度小，容易跨膜转运，在酸性胃液中吸收较快；但如用药碱化尿液使pH值变大，则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收，促进药物从体内排泄。

碱性药物的情况与之恰好相反。

具体：当溶液中药物的离子型与非离子型的浓度相等时，pH=pKa，即药物的pKa值是该药50%为离子型时所在溶液的pH值。

溶液pH值改变与药物的解离度改变呈指数关系。

pH值每增减１就可以使弱酸性或弱碱性药物的解离度改变10倍，从而影响其跨膜转运。

由于通过用药可轻微改变pH值，如应用碳酸氢钠可碱化，而用氯化铵可酸化体液和尿液。

应用此原理可使药物吸收或排泄的速度改变，对提高药物的吸收或促进中毒物质的排泄有重要临床意义。

4. 什么是肝药酶？什么是肝药酶抑制剂？5. 什么是肝药酶诱导剂？试各举一药物6. 什么是一级消除动力学？什么是零级消除动力学？各有何特点？第3章药效学药物作用drug action 指药物对机体的初始作用，是动因。

药理效应pharmacological effect 是药物作用的结果，是机体反应的表现。

即药物作用引起的机体器官原有功能的改变。

不良反应adverse reaction，ADR 不符合用药目的，给病人带来不适或痛苦的反应。

药物本身固有的、不可避免的、可预知的药源性疾病drug induced disease 药物引起的较严重、较难恢复的不良反应副反应side reaction 治疗剂量下出现的与治疗目的无关的其他作用。

(药物作用选择性低)毒性反应toxic reaction 指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。

比较严重的、可预知的、必须避免的后遗效应residual effect 指停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应withdrawal reaction 指突然停药后原有疾病的加剧。

即回跃反应rebound reaction量效关系dose－effect relationship 药理效应与剂量在一定范围内成比例半数有效量median effective dose，ED50能使群体中半数实验动物（50％）出现阳性反应时的药物剂量。

效能efficacy 药物剂量或浓度继续增加而药效达到极限不再上升。

这一药理效应的极限称为最大效应。

半数致死量median lethal dose，LD50 药物引起群体中半数实验动物（50％）死亡的剂量。

效价强度potency 能引起等效反应（一般采用50％效应量）的药物相对浓度或剂量。

其值越小则强度越大。

药物作用的选择性selectivity 指药物在一定剂量范只作用于一种组织和器官或只影响机体的一种功能，对其他组织和器官没有作用。

构效关系structure－activity relationship 化学结构决定药理效应，化学结构是药物作用特异性的物质基础质反应quantal response, all-or-non response 个体药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性变化，而表现为反应性质的变化。

即药理效应用全或无、阳性或阴性表示。

量反应graded response 个体药理效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。

治疗指数therapeutic index TI ＝LD50/ED50 治疗指数大的药物相对比较安全。

亲和力指数pD2 药物-受体复合物的解离常数KD的负对数（-logKD）激动药agonist 与受体亲和力强又有内在活性的药物。

完全激动药full agonist α= 1，与受体结合可产生最大效应Emax。

部分激动药partial agonist α<1，内在活性较弱的药物。

与完全激动剂合用时，可部分拮抗完全激动剂的效应。

拮抗药antagonist 与受体有亲和力但无内在活性（α= 0）的药物。

本身不产生药理效应，且因占据受体而使激动剂不能产生效应。

如纳络酮竞争性拮抗药competitive antagonist 可逆性与激动药竞争相同的受体，其特点是量效曲线右移和最大效应不变。

非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist 与受体产生不可逆结合拮抗参数pA2当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药（A2）所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数。

反映拮抗药的拮抗强度，pA2越大，所需拮抗药浓度越小，拮抗作用越强。

受体调节一种维持机体内环境稳定的方式向下调节down-regulation 即受体脱敏（receptor desensitization），是指长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

受体数目减少，与耐药性产生有关。

向上调节up-regulation即受体增敏（receptor hypersensitization）指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。

突然停药出现反跳现象。

2、不良反应包括哪些？什么是变态反应？什么是特异质反应？试举例说明。

有药源性疾病、副反应、毒性反应、停药反应、后遗效应、变态反应和特异质反应变态反应：机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应。

如过敏引起轻微皮疹、发热、休克等特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些药物反应特别敏感，反应严重度与剂量成正比。

如先天性血浆胆碱酯酶缺乏导致骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生特异质反应。

二、传出神经系统药物第5章—第11章1.传出神经系统药物有哪些类型？代表药物名称（通用名、商品名）？分别产生哪些药理作用？2.毛果芸香碱的药理作用和临床应用。

3.新斯的明的药理作用和临床应用。

4.有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现？如何解救？5.阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。

6.比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。

7.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。

8.酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。

三、中枢神经系统类药物第15章镇静催眠药1、试述地西泮（安定）的药理作用和临床应用。

2、简述地西泮（安定）的作用机制。

3、苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者的镇静催眠作用有何优点？第16章抗癫痫药和抗惊厥药1、巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？2、试述苯妥英钠的体内过程特点、药理作用及主要不良反应。

3、苯妥英钠有哪些主要临床用途？4、癫痫大发作、失神性小发和精神（神经）运动性发作各选用什么药物？5、简述硫酸镁的药理作用，硫酸镁急性中毒如何抢救？第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药1、左旋多巴治疗震颤麻痹的特点有哪些？为什么常与卡巴多巴合用？2、应用左旋多巴治疗震颤麻痹时，如何提高疗效减轻不良反应？3、抗震颤麻痹药主要通过哪些途径发挥治疗作用？第18章抗精神失常药1、氯丙嗪引起的锥体外系反应有哪些？2、氯丙嗪对中枢神经系统有哪些药理作用？3、中枢神经系统有几条多巴胺神经通路？4、与解热镇痛药（阿司匹林）比较，氯丙嗪降低体温作用特点有哪些？5、简述氯丙嗪阻断多巴胺受体与抗精神病作用及不良反应的关系。

6、氯丙嗪主要临床应用有哪些？主要不良反应有哪些？7、抗精神病药物的分类有哪些？试各举一例药物。

第19章镇痛药1、简述吗啡的药理作用。

2、试述吗啡的临床应用及其药理学基础。

3、吗啡急性中毒的临床表现有哪些？用什么药抢救？4、吗啡为什么能治疗心源性哮喘？5、度冷丁的临床用途有哪些？第20章解热镇痛抗炎药1、试述阿司匹林的主要作用及临床用途。

2、乙酰水杨酸(阿司匹林)的哪些不良反应与抑制PG合成酶有关，为什么？3、比较中枢性镇痛药与解热镇痛药的镇痛作用、机制及临床适应证有何异同？四、心血管系统药物第21章–第28章Bs的分类、代表药、药理作用及临床应用。

2.抗心律失常药的分类及代表药。

3.抗高血压药的分类及代表药。

4.强心苷的药理作用和不良反应。

5.硝酸酯类的药理作用和临床应用。

6.抗动脉粥样硬化药的分类。

7.利尿药和脱水药的分类和临床应用。

8.普萘洛尔的药理作用和临床应用。

五、激素类药物第35章肾上腺皮质激素类药物1、糖皮质激素的主要药理作用是什么？2、糖皮质激素的主要不良反应有哪些？3、糖皮质激素的临床用途有那些？4、简述糖皮质激素的抗炎作用机制。

5、糖皮质激素分哪几大类？各试举一个药物。

第36章甲状腺激素及抗甲状腺药1、甲状腺激素有哪些？简要说说其药理作用和临床应用。

2、抗甲状腺药包括那几大类？硫脲类又分哪两类，试各举一药物。