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青霉素的作用机制
1929年英国 科学家弗莱明 发现青霉素。
抗菌机制
(1)与PBPS结合，抑制转肽
酶，阻碍了细胞壁合成；
(2)激活自溶酶活性。
β－内酰胺环
外膜
细 胞 壁
肽 聚 糖-乙酰葡糖胺） N-acetylglucosamine
UDP NAG
NAM（ N-乙酰胞壁酸） N-acetylmuramic acid
肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G－球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 苍白密螺旋体、钩端螺旋体 放线菌
临床应用
天然青霉素肌内注射或 静滴为治疗敏感菌感染的首
选药。
溶血性链 与抗毒 放线菌病 肺炎球 脑膜炎 草绿色链 球菌引起 素合用 菌所致 球菌引 球菌引起 钩体病 咽炎、 治 疗： 大叶性 起流行 的感染性 扁桃体炎 破伤风 梅 肺炎、 毒 性脑脊 心内膜炎 腥红热、 白 喉 中耳炎 髓膜炎 败血症等
细胞膨胀、变形 胞破裂溶解而死亡。
细
自溶酶的作用
葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
+ G
－ G
抗菌特点
(1)繁殖期杀菌药；
(2)对G－作用弱、因为G－细胞壁 肽聚糖含量少且胞浆渗透压低；
(3)对人体毒性小；对真菌和病
毒感染无效。
抗菌作用与抗菌谱
杀菌药
天 然 青 霉 素
G+球菌
溶血性链球菌、草绿色链球菌
UDP NAM L-丙氨酸 D-谷氨酸
例如：金黄色葡萄球菌
L-赖氨酸 D-丙氨酸 D-丙氨酸
细胞壁的形成2
NAG
NAM
NAG
在细胞膜脂质上 合成新的粘肽
甘氨酸
细胞壁的形成3
NAM NAM NAM NAM
D- ala
Beta-lactams 抑制转肽酶，抑制细胞壁的产生
青霉素 + PBPs 阻止肽聚糖 的交叉联结 细菌细胞壁的 缺损 外界水分渗入菌体