[ 临床] 1） 取代阿托品，治疗内脏绞 痛和各种感染性休克、2）血管、血栓 栓塞性疾病：血管神经性头疼、脑血管 痉挛、脑血栓及栓塞早期、血栓闭塞性 脉管炎。
3）试用于凝血性疾病：DIC（抑制 TXA2合成、抑制血小板、及粒细胞积 聚。4）各种神经痛：
三叉及坐骨神经。5）眩晕症、突发性耳 聋。7）眼底疾病：中心性视网膜炎、视 网膜色素变性、视网膜动脉栓塞。
第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药
牡丹江医学院 药理 张会常 2004-8
第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药
主要内容简介
阿托品：作用机制、作用、临床用途 山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应） 熟悉内容 东莨菪碱，特点
后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）
[抗胆碱药分类]
1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱： 阿托品、山
[禁忌症] 同阿托品
实验证明，654-2抗休克主要不是扩 血管，而是具有细胞保护作用。提高细胞 对缺氧的耐受力，因而稳定溶酶体膜，减 少休克因子产生，因而减轻休克不可逆进 展。
东莨菪碱（scopolamine）
[特点 ]
1. 抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用比“阿”快、稍弱、 消失快。
山莨菪碱 （anisodamine）天然品654, 人
工合成品 654-2）
[ 特点] 1. 对抗Ach的平滑肌痉挛和抑制心血管的 作用比阿托品弱
2. 对眼和腺体的作用弱（仅为阿托品的 1/20～1/10 ）
3. 中枢兴奋作用弱 （不易通过BBB） （1+2+3不良反应少
4. 解除血管痉挛选择性高，改善微循环
3. 对心血管、平滑肌弱 4. 中枢作用与阿托品相反，抑制较强（可通 过BBB） 小剂量 镇 静； 较大剂量 催眠，遗 忘。甚至意识丧失、浅麻醉。个别见欣快、 幻觉。
5. 对前庭神经有抑制
[用于] 麻醉前给药、代替洋金花作中药复合麻醉。 防治运动病、妊娠呕吐及放射病呕吐、与苯 海拉明 合用。 帕金森病：改善流涎、震颤、强直。 有机磷酸酯中毒
6.中枢神经系统、兴奋
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍 （-）大脑 麻痹 （-）呼吸
课间休息与练习
A型 1、 阿托品对眼的作用是：
A、散瞳、升高眼压、视近物不清
B、
远
C、缩瞳、降低
D、
近
E、散
2、阿托品禁用于：
4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞
5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒
[不良反应]
1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。
中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的
明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用 地西泮或短效巴比妥类对抗
禁忌证：青光眼、前列腺增生、反流性食管 炎、幽门梗阻
[体内过程]
阿托品属叔胺，脂溶性高 口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%， 可通过BBB，PB
[药理作用]
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动 作用，对M1、 M2 、M3均有阻断作用， 大剂量也可阻断N1受体。
阿托品作用广泛，随剂量增加可依 次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻 痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加 快，中毒可出现中枢兴奋症状
3.松弛平滑肌：内脏平滑肌，胃肠道平滑肌、 膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱 >子宫平神经对心脏的抑制
（1）心率 加快 （-）窦房结M2-R
少数人在心率加快前短暂减慢 （ -）突触前 膜的M-R （2）房室传导 加快 拮抗迷走张力过高所致的 传导阻滞
5.扩张血管、改善微循环 大剂量 直接作用 颈面部血管，其机制与M-R无关
第九章 抗胆碱药（II） N 胆碱受体阻断药
第一节 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药
（一） 神经节阻滞药（ganglionic blocking drugs）
能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起
节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的 传导。
代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
[禁忌]症 同阿托品
二、阿托品的合成代用品 合成扩瞳药： 后马托品（hoatropine）扩瞳作
用与调节麻痹作用短暂；托吡卡胺（tropicaide）
合成解痉药：溴丙胺太林（propantheline broide 胃肠道M 受体的选择性高
胃壁细胞 M1受体阻滞药：哌仑西平 （prienzepine）
极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷
剂1.量抑制腺体分泌：作口干用，皮肤干燥 2.眼（1） 扩瞳（-）瞳孔括约肌M- R
（2）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房 变窄， 阻碍房水回流，眼压增高
（3）调节麻痹 （-）睫状肌M-R ，睫 状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状 体变扁平， 看远物清楚
莨菪碱、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 ：后马托品和普鲁本
辛等 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：
阿方那特即咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）：琥
珀胆碱等
第一节 M受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品（atropine） 是曼陀罗、洋金花等植物中的生物
碱，在提 取过程可得到稳定的消旋体即阿 托品
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少
1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳
2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调 节麻
痹
痹
5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安 疲 劳、
头
头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少
10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、
A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻
C、调节麻痹
D、麻醉前给药
E、幽门痉挛
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏
绞痛 胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞 痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿 遗尿症
2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗 汗、流涎、溃疡病的辅助治疗
3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜