精品绍兴文理学院10学年 1学期药 学 专业 08 级《 药物化学 》期末试卷（A ）（考试形式：闭卷 ）一、名词解释并举例说明：（共3题，每题4分, 共12分）1. lead compound2. soft drug3. drug target二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共10题，每题2分，共20分）1.S N H O O N HO2.N OH H HN NH 2OSOOH3.OO.HCl4.OHO5.N NNO6.NN Cl7.N NOCl8.SH N ONNO 29.10.HO O OO三、简答题：（共4题，每题7分，共28分）1.（1）写出巴比妥类药物的基本化学结构。
（2）巴比妥酸不具有镇静催眠作用，请对其进行结构改造，以使其具有镇静催眠作用，并说明导致前后差异的原因。
2.（1）分别列举M 受体激动剂和拮抗剂各一个，写出药物名称。
（2）说明两者在化学结构有哪些异同点，及这些结构差异和活性之间的关系。
3. 写出卡托普利的结构式和化学名，并说明卡托普利是如何起到降压作用的。
4. 为何环磷酰胺被认为是前体药物（需用结构式表达）。
四、单选题（20题，每题1分，共20分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
）1.若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArOCnNa. －O －b. －NH －c. －S －d. －CH2－e. －NHNH － 2.属于抗代谢药物的是a 巯嘌呤 b.喜树碱 c.顺铂 d.卡莫司汀 e.米托蒽醌 3.下面叙述中不正确的是HNO OOONO 2a.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同b.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构c.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响d.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性4. 以下化合物哪个是盐酸吗啡的氧化产物a.双吗啡b.可待因c.阿朴吗啡d.苯吗喃e.美沙酮5. 属于钙通道阻滞剂的药物是a.HN ONN b.HNOOONO2Oc.d. O OHOe.OOIION6. 头孢氨苄合成的一个主要原料是a. 6APAb. 6ACAc. 7ACAd. 7APAe. 7ADCA7. 奥美拉唑的临床作用是a. 解热镇痛b. 抗癫痫c. 降血脂d. 抗肿瘤e. 抗溃疡8. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸9. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a.形成不同的盐b.不同的酰基侧链c.分子的光学活性不一样d.分子内环的大小不同e.聚合的程度不一样10. 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治a.伯氨喹b.氯喹c.吡喹酮d.奎尼丁e.盐酸奎宁11. 盐酸环丙沙星最易溶于哪种试剂a.氯仿b.DMFc. .水d.乙醚e.丙酮12. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a.一个b.两个c.三个d.四个e.五个13. 吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有哪种基团a. 酚羟基b. 醇羟基c. 双键d. 醚键e. 哌啶环14. 普萘洛尔的结构特点为a. 氨基糖苷b. 异喹啉c. 环丙酰脲d. 芳基醚e. 双2-氯乙基胺15. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质a. 水杨酸b. 苯酚c. 水杨酸苯酯d. 乙酰苯酯e. 乙酰水杨酸苯酯16. 氯贝丁酯属于a. 抗心绞痛药物b. 钙拮抗剂c. β受体阻断剂d. 降血脂药物e. 降血压药物17. 5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮是下列哪个药物的化学名a. 苯巴比妥b. 氯丙嗪c. 咖啡因d. 丙咪嗪e. 氟哌啶醇18. 下列药物属A n gⅡ受体拮抗剂的是a.吉非罗齐b.洛伐他丁c.地高辛d.硝酸甘油e.洛沙坦19. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中a. 布洛芬b. 阿司匹林c. 双氯酚酸d. 萘普生e. 萘普酮20. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）a. 大环内酯类抗生素b. 四环素类抗生素c. 氨基糖苷类抗生素d. β-内酰胺类抗生素e. 氯霉素类抗生素五、多选题（共10分。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选得1分，多选错选不得分。
）1. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是a. 亲脂部份b. 亲水部分c. 中间连接部分d. 芳环部分e. 刚性部分2. 下列哪些药物作用于阿片受体a. 哌替啶b. 美沙酮c. 氯氮平d. 芬太尼e. 丙咪嗪3. 属于苯并二氮杂卓的药物有a. 阿普唑仑b. 奥沙西泮c. 地西泮d. 奥美拉唑e. 唑吡坦4. 药物化学结构修饰的目的是a．增加适应症b．降低毒副作用c．提高稳定性d．延长药效e．提高生物利用度5. 下列叙述正确的是a. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子b. 原药又称为先导化合物c. 前药是药物合成前体d. 贝诺酯是前药e. 前药的体外活性低于原药六．药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个1分，共10分）1.N HSClCl NNaOH, 加热2.OOHH2SO42C2H5OH3.O BrCH CH(COOC H)4.NHOO25ClCl ClCH2COClAlCl346.O2N227H2SO422252C6H4(CH3)27.ONH2OH精品绍兴文理学院10 学年 1 学期药学专业08 级《药物化学》试卷(答题卷)(A)（考试形式：闭卷）一、名词解释并举例说明：（共3题，每题4分, 共12分）1.2.3.二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共10题，每题2分，共20分）1. 2.3.4.5.6.7.8.9.10.三、简答题：（共4题，每题7分，共28分）1.答：2.答：3. 答：4. 答：四、单选题（20题，每题1分，共20分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
）五、多选题（共10分。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选得1分，多选错选不得分。
）六．药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个1分，共10分）1.2.3.4.5. 6. 7.精品绍兴文理学院10 学年 1 学期药学专业08 级《药物化学》试卷(A)参考答案及评分标准一、名词解释并举例说明：（共3题，每题4分, 共12分）1. lead compound：是指具有特定生理活性的化合物，通过对其构效关系研究、结构修饰，以期获得预期药理作用的药物。
先导化合物未必是可实用的药物，其活性、选择性不一定高，药代动力学性质不一定好。
（3）如以氯氮卓为先导化合物，通过结构改造得到氯丙嗪。
（1）2. soft drug：是本身有治疗作用的药物，其体内代谢可以预料，在完成其作用后可代谢转变为无活性和无毒性的代谢产物。
软药的优点是减小药物的毒性，避免药物的相互作用。
（3）如阿曲库铵。
（1）3. drug target：与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。
这些靶点的种类主要有受体、酶、离子通道和核酸，存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。
药物通过与靶点结合，触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。
（3）例如西咪替丁通过抑制H2受体产生抑制胃酸的药理作用。
（1）二、根据结构写出药物名称和主要作用特点（共10题，每题2分，共20分）1.甲苯磺丁脲刺激胰岛素分泌，改善外周组织对胰岛素敏感性，治疗糖尿病2.头孢氨苄抑制粘肽转肽酶，阻碍细菌细胞壁的形成，抗细菌感染3.哌替啶阿片受体激动剂，麻醉性镇痛药4.布洛芬花生四烯酸环氧酶抑制剂，非甾体抗炎药5.昂丹司琼5-HT3受体拮抗剂，止吐药物6.氯苯那敏H1受体拮抗剂，抗过敏及变态反应7.地西泮与中枢苯二氮卓受体作用，发挥镇静催眠和抗惊厥的作用8.雷尼替丁H2受体拮抗剂，治疗胃溃疡9.硝苯地平钙离子通道拮抗剂，抑制钙离子内流，治疗高血压10.阿司匹林解热镇痛药，外周和中枢环氧酶抑制剂三、简答题：（共4题，每题7分，共28分）1.答：（1）.巴比妥类药物的基本结构HNOR2OORR1（2分）。
（2）.巴比妥酸HNHOOO，为将其改造成有中枢镇静作用的药物，可以增加其5位C上的支链，以R、R1的C数在2-5为宜。
（2分）原因是巴比妥酸结构中由于4、6位酮基影响，C-5上的氢具有酸性，解离度高，使该分子不能透过血脑屏障产生镇静作用。
结构改造后改变了药物分子的解离度。
（3分）2.答：M受体激动剂如氯贝胆碱，拮抗剂如阿托品、溴丙胺太林。
（2分）两者结构上的共同点是都有乙酰基和季铵离子，不同点是M受体激动剂的乙酰基上是小基团取代，而M受体拮抗剂的乙酰基上为芳环或大分子的基团取代。
（3分）由于结构上的不同导致了活性上分别表现为激动和拮抗作用。
（2分）3. 答：化学名：（S）-1-（3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸（1OH O血管紧张素Ⅱ是一类很强的升压物质，他可以收缩血管和促使缓激肽 降解，而这两个结果都能使血压升高；（2分）而血管紧张素Ⅱ是由肾 素先分解为无活性的血管紧张素Ⅰ，再在血管紧张素转化酶的作用下，将血管紧张素Ⅰ转化成血管紧张素Ⅱ二起作用；（2分）因此血管紧张素酶是一个关键性酶，而卡托普利就是作用用血管紧张素酶，从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成，起到降压的作用。
（2分） 4. 答：NHPO N Cl ClOPO NCl OPN ClClO H 2P N C l ClO O OH 2NP N Cl ClO O OHO H 2NP N Cl ClO HO H NCl Cl （5分）上述过程为：现在肝脏代谢为羟基环磷酰胺和酮基环磷酰胺，再开环，在正常细胞内代谢成无毒的羧酸磷酰胺，在肿瘤细胞内被代谢成活性较高的膦酸氮芥，进一步代谢成去甲氮芥。
（2分）四、单选题（20题，每题1分，共20分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
）五、多选题（共10分。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选得1分，多选错选不得分。
）六．药物合成（根据反应式写出括号内空缺部分结构式，每个1分，共10分）1.NSClN2.OON OH3.O OOO O4.N ClO5.ClCl OClClCl HOClCOOH O2NOCH2CH2N(C2H5)2CO2NO7.ON6.。