炎 过敏反应：如皮疹、瘙痒、药热 其他：如肝毒性
复习思考题
请阐述大环内酯类的抗菌谱及作用机制？ 红霉素与阿奇霉素的抗菌作用和临床应用有
何特点？
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yl40大环内酯类抗生素
本章主要内容
大环内酯类 红霉素 阿奇霉素 克拉霉素
林可霉素 万古霉素
第一节
大环内酯类 抗生素
大环内酯类抗生素
具有14-16元大环内酯基本化学结构 14元环大环内酯类
天然：红霉素
半合成：克拉霉素，罗红霉素
15元环大环内酯类
半合成：阿奇霉素
16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素
位，选择性抑制细菌蛋白质合成 由于细菌与哺乳动物体内的核糖体不同，因
而不会对哺乳动物细胞造成损害
共性
耐药机制——不完全交叉耐药性 改变靶位：与抗生素结合的核蛋白体结合 部位构型改变，与抗生素亲和力下降 产生各种灭活酶：包括酯酶、磷酰化酶及 葡葡糖苷酶，加速抗生素灭活 主动外排机制增强
第二代——阿奇霉素
特点（与第一代相比） 对胃酸稳定，生物利用度提高 血药浓度及组织浓度高 半衰期延长 抗菌谱更广，抗菌活性增强 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染 不良反应较少
第二节
林可霉素类 抗生素
林可霉素和克林霉素
抗菌谱：较窄 作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感：G+杆菌、 无效：G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌
半合成：罗他霉素
共性
抗菌谱：较窄 抗菌谱略广于青霉素，对G+菌、部份G-菌 和厌氧菌有强大的抗菌活性 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林 金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性 对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有 良好的抗菌作用 通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药
共性
作用机制——抑菌剂 与细菌核糖体50S亚基结合，阻断t-RNA移
的金葡菌严重感染 不良反应：毒性大，耳毒性、肾毒性、过敏
反应 注意：禁与有耳毒性的药物如氨基苷类、
高效利尿药合用ຫໍສະໝຸດ 多黏菌素仅对G-杆菌作用强大，尤其铜绿假单胞菌， 为窄谱杀菌剂
抗菌机理：增加胞浆膜的通透性 少用，主要用于耐药的铜绿假单胞菌感染 毒性大：
肾毒性：如蛋白尿、管型尿 主要不良反应 神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经
红霉素（erythromycin）
第一代——红霉素
体内过程 不耐酸，口服须用肠溶片或酯化物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄
红霉素
临床应用 替代青霉素 首选用于军团菌病，弯曲杆菌所致败血症 或肠炎，支原体、衣原体所致感染，白喉 带菌者
红霉素
不良反应 胃肠刺激性:口服或静脉滴注均可产生，发 生率较高 肝损害:以肝实质损害，胆汁淤积为主要表 现，常见转氨酶升高，阻塞性黄疸 过敏反应：药热、药疹、荨麻疹等
抗菌机理：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋 白质合成。抑菌药。不与红霉素合用
主要特点是骨组织浓度高 主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎 主要不良反应有胃肠道反应
第三节
多肽类抗生素
万古霉素
抗菌谱：G+菌、厌氧菌 作用机制：阻碍细胞壁粘肽合成，为杀菌药 体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，宜
静脉给药 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药