尚无应用代文的经验，但有文献支持
4 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
internal use only
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药代动力学参数（ADME)
药物 缬沙坦 绝对生物 23％
利用度 血浆半衰 9小时
期 血浆蛋白 94-97%
结合率 是否经肝 否
脏代谢 原型排泄
排泄 粪便70％ 尿液30％
氯沙坦 33％
6－9小 时
≥99％
代谢
粪便58％ 尿液35％
厄贝沙坦 60－80％
11－15小 时
internal use only
代文®的基本信息：关于降压的三个S
强效 sufficient 平稳 Smooth
• 代文®80 mg 治疗8周后降压幅度为双数 SDBP (13 mmHg) 和 SSBP (17 mmHg)
• 轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中 代文®和氨氯地平的降压幅度相似
强效降压
internal use only
代文®的降压效果和氨氯地平的比较
治疗8周后和基线相比的变化
舒张压 0
收缩压
–2
–4
–6
–8
–10
–12 –11.5–11.1
–14 –16
N/S
–13.1 –14.8
N/S
缬沙坦 80 mg (n = 84)
氨氯地平 5 mg (n = 84)
有效率
• 缬沙坦66.7% • 氨氯地平 60.2%
15 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials F| BougsianersisRU,seeOtnalyl. Curr Ther Res, 2002,63:1.
DIO-PM152/01-4/2008
耐受性
下肢水肿发生率： •氨氯地平7.5% •缬沙坦 1.2%
强效降压
internal use only
代文®和厄贝沙坦降压疗效的比较
SDBP >95, <115 mmHg 39例轻中度高血压患者
缬沙坦 安慰剂
厄贝沙坦
缬沙坦 厄贝沙坦
安慰剂
随机开放交叉对照
舒张压
缬沙坦 厄贝沙坦 80mg 150mg
DIO-PM152/01-4/2008
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2型糖尿病患者中比较降压疗效 (MARVAL)
高血压亚组治疗24周后的血压变化
mmHg
舒张压 0
–2
–4
–6
–8
–10 –9 –9
–12
N/S
–14
–16
–18
收缩压
–18 –17 N/S
缬沙坦 80 mg (n = 169)
耐受性
• 和氨氯地平相比， 缬沙坦出现水肿少
强效降压
mmHg
Adap11te| Mdewdiciatlhorepnetartimonitsrasiniiongn| QfiruoxminhaCi/LoIYraeoa| SLepe1t8,a20l.08C|SlianlesPThraainrinmg maactoerliaTls h| Beurs.ine1s9s 9Us6e;O6n0ly:341–346.
11.5
14.3 14.9
Weir et al. J Clin Hypertens 2007;9:103–112
8 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
约为96%
代谢
粪便80％ 尿液20％
替米沙坦 50％
24小时
>99.5％
否 结合葡萄 糖醛酸排
泄
几乎完全 随粪便排
泄
坎地沙坦 15％
9小时
>99.5％
否 原型排泄
粪便67％ 尿液33％
奥美沙坦 26％
13小时
99%
否 原型排泄
粪便50-65 ％ 尿液35-50 ％
3 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
收缩压
缬沙坦 80mg
厄贝沙 坦
150mg
2周 0
4周 6周
缬沙坦80mg OD 厄贝沙坦 150mg OD
10周
-9.5 -9.7
-10.5 -10.5
P<0.001 vs 安慰剂
Malacco et al. Curr Ther Res 2000; 61 (11): 789-797
13 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
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代文®降压疗效优于卡托普利
血压控制 (<140/90)
50
45
P < 0.05
40
37
34
30 22
20
10
▪ 缬沙坦双位数血压下降：
• 缬沙坦下降–22/13 mmHg
• 卡托普利下降 –18/12 mmHg (P = NS)
强效降压
血压控制%
0
4周
8周
缬沙坦80 mg
代文®的基本信息：关于降压的三个S
强效 sufficient 平稳 Smooth
• 代文®80 mg 治疗8周后降压幅度为双数 SDBP (13 mmHg) 和 SSBP (17 mmHg)
• 轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中 代文®和氨氯地平的降压幅度相似
• 和其他ARB的疗效相当或更优
✓校正影响因素后代文的依从性为88.9% ，显著高于氨氯地平和赖诺普利86.6%
选择性 Selectivity
✓选择性作用于AT1受体，在同类药物中最高
✓有助于加强和发挥AT2的血管和器官保护作 用
6 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
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代文®的降压疗效和依那普利20 mg 幅度相似
治疗8周后血压和基线相比的下降
舒张压 0
收缩压
–5
mmHg
–10
–15
–13.2 –12.0
N/S –20
–17.2 –17.7 N/S
Mallion J et al. Blood Press Monit. 1997;2:179–184.
• 24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文® 的降压在24小时内保持稳定，无论和安慰剂 还是和其他ARB相比
• 平滑指数
长效 Sustainable
• 清晨服用和晚上服用都可以达到 持续24小时的降压效果 • 谷峰比>0.5
5 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
• 和其他ARB的疗效相当或更优
• 24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文® 的降压在24小时内保持稳定，无论和安慰剂 还是和其他ARB相比
• 平滑指数
长效 Sustainable
• 清晨服用和晚上服用都可以达到 持续24小时的降压效果 • 谷峰比>0.5
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特殊人群的药代动力学
人群
老年患者 肝功能不全患者 胆道梗阻患者 肾功能不全患者
肾动脉狭窄患者
透析患者 妊娠/哺乳 儿童患者
评价指标
>65岁
超声检查 肌酐清除率
造影 进行透析治疗 <18岁
代文的应用
无需调整剂量
无需调整剂量
慎用 无需调整剂量；
但对严重肾功能衰竭（肌酐清除率小于 10ml/mim）患者尚无应用代文的经验 慎用，建议作为安全手段监测BUN和肌 酐 尚无应用代文的经验，但有文献支持 禁用
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代文®的基本信息：其他特点的三个S
安全性 Safety
✓和安慰剂相似的耐受性
✓和 CCB相比外周水肿等不良事件的发生 率明显降低
✓和ACEI相比，干咳的发生显著降低
依从性 Super Compliance
✓调查显示在12月后持续使用代文的患者 为(63%) 显著高于氨氯地平(53%)或赖诺 普利(50%).