㈡中西药物相互作用的药效动力学
• 1、相同受体上的中西药物相互作用 • 如中药洋金花片、华山参片的主要成分东莨菪 碱、莨菪碱及阿托品等，可拮抗M受体激动剂 作用； • 纳洛酮可拮抗鸦片的作用。 • 2、在生理系统上的中西药物相互作用 • 产生药效的减低或增强。如中药药酒可增强催 眠药的作用。
• 3、在肾上腺素能神经末梢的中西药物相 互作用 • 如果中药和西药利用同一转运机制，会 相互影响摄取和转运。如中药麻黄含麻 黄碱，可与胍乙啶竞争胺泵而阻止其进 入肾上腺素能神经元，从而使胍乙啶的 降压作用逆转。
• 西药优降宁、痢特灵、异烟肼、苯乙肼等对单 胺氧化酶有抑制作用，能延缓巴比妥类、吩噻 嗪类及口服降糖药代谢。 • 高血压患者服优降宁期间，不宜合用中药麻黄 及含麻黄中成药，后者含麻黄碱能发挥拟交感 胺作用，使储存于神经末梢中的NE、DA、五 羟色胺大量释放，可升高血压，甚至高血压危 象、脑出血。
• 四环素类、红霉素、利福平、灰黄霉素、 制霉菌素、林可霉素、铁剂（硫酸亚铁 等）、钙剂、钴剂（氯化钴、B12）、 生物碱（奎宁等）、甙类（洋地黄强心 甙）等，与含鞣质的中药（大黄、五倍 子、石榴皮、地榆、枣树皮、四季青、 虎杖、老鹤草、萹蓄等）、中成药同服， 结合生成鞣酸盐沉淀物，不易被吸收。
2、中西药物相互作用对分布的影响
• 4、中药甘草、鹿茸不可与水杨酸类、甲 苯磺丁脲合用，因糖皮质激素与水杨酸 类衍生物合用，能使消化道溃疡的发生 率增加； • 5、中药乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、北 五味子等含水杨酸能酸化尿液，使磺胺 类溶解性降低，导致在肾小管结晶，引 起结晶尿或血尿，甚至肾功能衰竭。
• 6、肝硬化所致的水肿、腹水，西药常使 用氨苯蝶啶或安体舒通，中医按阴黄证 施治可能使用茵陈术附汤或桂附地黄丸， 二者配合可引起高钾血症。因西药利尿 剂排钠留钾，而中成药含钾较高，长期 联合，导致高钾血症，严重者可导致心 率缓慢、传导阻滞等心律失常。
• 10、氢氧化铝胶、氧化镁与黄芪建中汤 • 黄芪建中汤注射剂能降低球部溃疡患者 对五肽胃泌素的敏感性，有抑制五肽胃 泌素的刺激泌酸作用。与氢氧化铝胶、 氧化镁合用，可产生制酸、促进溃疡愈 合的协同作用。
• 11、丙谷胺与甘草等。复方丙谷胺片含丙谷胺、 甘草、白芍、冰片。 • 丙谷胺为胃泌素受体拮抗剂，具有抗胃泌素作 用，并对胃黏膜有保护和促进愈合作用。甘草 所含甘草次酸对大鼠胃黏膜内磷酸二酯酶有选 择性抑制作用，能提高幽门和喷门粘膜内 cAMP的含量而抑制胃酸的分泌；甘草浸膏能 直接吸附胃酸，覆盖溃疡面，保护胃黏膜。此 外，甘草的黄酮类成分甘草甙、甘草甙元和异 甘草甙具有明显的抗溃疡作用，促进溃疡愈合；
• 4、甘草酸可降低链霉素对前庭的毒性反应，而 不影响疗效；黄精也可减轻链霉素的耳毒性反 应。 • 5、中药硼砂可碱化尿液，可提高庆大霉素对泌 尿系感染的疗效，但也会增加庆大霉素毒性反 应。 • 6、TMP与鱼腥草、蒲公英合用有协同抗菌作 用，是否与其他抗菌中药有协同作用，亟待研 究。
• 7、利福平与十全大补汤。后者减少利福平引 起的白细胞减少症，保证利福平疗程的完成。 • 8、红霉素在碱性条件下抗菌作用增强，在酸 性条件下抗菌作用减弱。故宜与碱性食物（如 苏打饼干、汽水、啤酒）同服。 • 9、铁剂与富含VC的食物、药物同服，促使3 价铁离子还原为2价铁而易被吸收。如橘子汁、 猕猴桃等。
• 酸性中药（磠砂、乌梅、女贞子、山茱萸、五 味子等）、中成药（大山楂丸、保和丸、五味 子丸等）及汤剂（养心汤、地黄饮子、生脉散 等），可酸化尿液，增加酸性西药呋喃坦啶、 对氨基水杨酸、阿司匹林、消炎痛、磺胺、青 霉素、头孢菌素类、苯巴比妥、苯妥英钠等在 肾小管的重吸收，提高血药浓度。 • 山楂煎剂可使尿液酸化，PH值在4.5-5.5之间， 治疗肾盂肾炎有一定疗效，与呋喃坦啶合用有 协同作用，呋喃坦啶的杀菌作用比在碱性环境 下增强100倍。
• ⑶形成螯合物或复合物。 • 四环素与含高价金属离子药物（石膏、代赭石、 海螵蛸、赤石脂、滑石、磁石、明矾、瓦楞子、 龙骨、牡蛎、阳起石等及相应中成药：防风通 圣丸、牛黄上清丸、牛黄解毒丸、明目上清丸、 白金丸等，及白虎汤、桂甘龙牡汤等汤剂）易 形成不溶解的螯合物，使吸收下降，并增加对 胃肠道刺激。
• 白芍主要成分芍药甙亦有抗溃疡作用； 冰片有局部镇痛及温和的防腐作用和抑 菌作用。 • 该复方制剂起协同作用，加强制酸、止 痛、消炎，促进溃疡愈合。
• 12、激素与红参、三七 • 激素治疗重症肝炎，对于改善症状、消退黄疸 有一定作用。但易出现反跳、出血等ADR。红 参能预防激素反跳现象，可能与人参皂甙刺激 垂体-肾上腺系统，促进ACTH分泌，使肾上腺 皮质cAMP增加，皮质激素分泌增多有关。三 七具有促凝血，缩短凝血时间作用，因而能治 疗激素引起的出血。
中西药物相互作用
张延方
• 一、中西药物相互作用的机理
㈠中西药物相互作用的药代动力学
• 1、对吸收的影响。 • 中西药物在胃肠道的吸收速度和吸收过程均受 药物相互作用的影响。影响因素有胃肠道酸碱 度的变化、胃肠蠕动、胃排空时间的长短及在 发生螯合、吸附作用等。 •
• ⑴胃肠道酸碱度的变化：大多数药物经被动转 运方式吸收，遵循药物跨膜简单扩散规律，即 非解离型易跨国生物膜吸收，解离型不易吸收。 • 弱酸性药（阿司匹林、巴比妥、双香豆素、呋 喃坦啶等）容易在胃吸收； • 弱碱性药物（奎宁、奎尼丁、氨茶碱、安替比 林等）在胃酸环境中解离型多，不易吸收，需 在碱性肠道才能吸收。 • 陈香露白露、乌贝散可提高胃内PH值，会减 少弱酸性药物吸收，有利于弱碱性药物吸收。
• 二、常见中西药物相互作用举例
㈠中西药物有益的相互作用
• 1、青霉素与金银花。二者合用能增强青霉素对 金葡菌的抗菌作用； • 2、麻杏石甘汤与青霉素合用可有协同作用，提 高疗效。 • 3、氨苄西林与山楂。后者酸化尿液，可使氨苄 西林抗菌作用增强。同时山楂煎剂对痢疾杆菌 有较强抗菌作用，对绿脓杆菌、金葡菌、大肠 杆菌、变形杆菌、链球菌等有抑制作用，对急 慢性肾盂肾炎有效，二者联合治疗肾盂肾炎可 有协同作用。呋喃坦啶与山楂也有协同作用。
• 有少数药物有双向作用，即是肝药酶诱 导剂，又是酶抑制剂。如羟基保泰松， 初期为酶抑制作用，连续剂量后呈酶促 作用。中药补肾复方汤剂大、中剂量对 小鼠肝药酶有抑制作用，而小剂量有诱 导作用；
4、中西药物相互作用对肾脏排泄的 影响
• 药物在肾脏排泄方式为肾小球滤过、肾 小管细胞对滤过液中药物的重吸收和肾 小管细胞对药物的主动排泌。 • 中药硼砂为含水四硼酸钠。口服用于尿 道杀菌，可使尿液碱化，可增加酸性西 药的排泄，减少重吸收，降低疗效。但 可防止磺胺在尿中析出结晶。
• 9、缺铁性贫血病人服硫酸亚铁，再同时服磁珠 丸，因含朱砂，朱砂含硫化汞，与亚铁离子作 用还原为汞，增加毒性。 • 10、长期服用地高辛的心脏病患者，若同时服 用含有蟾蜍的六神丸，蟾蜍中强心成分与地高 辛协同作用导致心动过缓、传导阻滞，室性早 搏，甚至室颤。故与洋地黄强心甙合用易引起 中毒样反应；地高辛忌与含蟾酥中成药合用。
• 陈香露白露、乌贝散可提高胃内PH值，会减少弱酸性 药物吸收，有利于弱碱性药物吸收。 • 另外胃肠道酸碱度的变化，还影响药物溶解速度，干 扰药物吸收。有ห้องสมุดไป่ตู้溶解速度的影响比解离度的影响更 突出。如大黄苏打片与阿司匹林合用，后者吸收更快， 起效速。因碳酸氢钠可增加阿司匹林的溶解速率，促 进胃排空和肠吸收。 • 弱碱性药物四环素与抗酸药物合用，则减少吸收。四 环素在PH1-3时，溶解度最大，为PH5-6时溶解度的 100倍。抗酸药使胃内PH上升至4，则妨碍四环素溶解， 进而减少吸收。
• 4、在中枢神经系统的中西药物相互作用 • 中药麻黄及其制剂常用于哮喘，但有中枢兴奋 作用，与巴比妥类合用，则中枢作用相互拮抗； • 中药洋金花所含东莨菪碱可拮抗杜冷丁的呼吸 中枢抑制作用。 • 氨基糖苷类可增强和延长中药制剂汉肌松的作 用。
• 5、在肾脏的中西药物相互作用 • 安体舒通、氨苯蝶啶与富含钾的中药（如昆布、 旱莲草、青蒿、益母草、五味子、茵陈、牛膝 等）或汤剂（如柴朴汤、人参养荣汤等）合用， 易诱发高血钾症。 • 6、在心脏的中西药物相互作用 • 中药甘草与强心甙类合用，可使强心甙类中毒 率增加。禁忌两药合用或通过补充钾来拮抗其 作用是重要的。
• 11、四环素与碱性食物同时服，使四 环素溶解度下降，不易被吸收。不宜 同服；与牛黄解毒丸同服会减少四环 素吸收（牛黄含钙、镁离子、铁离 子）。
• 12、地高辛与华山参片。后者含有东莨菪碱、 莨菪碱等M受体阻断剂，能抑制肠蠕动，延缓 胃排空，增加地高辛吸收率，使血药浓度升高， 对已洋地黄化病人易引起中毒。凡含阿托品类 生物碱的中药、中成药均不宜与地高辛缓释片 同时服用。已洋地黄化病人忌用。 • （三分三、天仙子、华山参、洋金花、莨菪根、 止咳喘热参片、天仙子注射液、洋金花酊、复 方洋金花注射液）。
㈡中西药物有害的相互作用
• 1、海螵蛸、龙骨、牡蛎等含钙高的中药，与 洋地黄类药物同用，可引起心律失常、房室传 导阻滞等洋地黄中毒性反应； • 2、含生物碱中药如槟榔、黄连、汉防己、苦 参、延胡索等，与氨基糖苷类同用，可增加副 作用； • 3、中药五倍子、四季青等对肝脏有一定毒性， 与四环素类、红霉素、利福平等同用，会增加 肝损害；
㈢中西药合用的问题及应注意的事项
• 1、只重视中西药合用的益处，却常常忽 视害处。盲目合用较多。 • 2、了解西药的药理作用，但不知或不注 意了解中药的药理作用。另外，对中药 药理作用的研究不够，对中西药相互作 用的机理研究不够。
• 3、中西医各科医生之间缺乏相互沟通。患者既 看中医，又看西医，各自开方用药，或患者擅 自加服某些中药或西药，导致不合理配伍几率 增加。 • 医生要注意精简用药，注意避免不必要的中西 药物合用。 • 4、将中医辩证施治与西医的辨病治疗有机结合 起来，合理选用中西药物联合治疗，医生应对 相应中西药物有较深的了解，必要时与药师密 切配合。