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浓度依赖型抗菌素—左氧氟沙星
分类
PK/PD参数
抗菌药物
时间依赖 （短PAE）
T>MIC
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、 大环内酯类、克林霉素、恶唑烷酮类、氟胞嘧啶
时间依赖 （长PAE）
AUC24/MIC
链阳霉素、四环素、万古霉素、替考拉林、氟康唑、 阿齐霉素
浓度依赖
不良反应 • 头孢地嗪：在高温条件下下保存时间将缩短
头孢菌素类药物的不稳定性对临床使用提出更高要求，需要严格控制PH、药物 浓度、放置时间、温度及光照等影响因素，以免降低药效或引发不良反应
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薛海霞.头孢菌素抗生素在输液中的配伍稳定性分析.临床研究.2014.(16):130-131.
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盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液 临床推广
规格：100ml:0.1-0.5g、200ml:0.2g
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市场部
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1 左氧氟沙星概况
目录
CONTENTS
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左氧与头孢、克林 对比分析
3 临床推广建议
4 总结
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1 左氧氟沙星概况
目录
CONTENTS
2 左氧与头孢、克林的对比分析 3 临床推广建议
Cmax/MIC 或AUC24/MIC
氨基糖苷类、氟喹诺酮类（左氧氟沙星）、甲硝唑、 两性霉素B
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时间依赖型
时间依赖型杀菌剂其最高血药浓度相对不重要，而药物浓度维持在MIC以上的时 间对预测杀菌力更为重要，是治疗的关键。如β--内酰胺抗生素在感染部位药物 浓度超过MIC的持续时间为间隔时间的50%--60%时杀菌率最高。
此类药物如果半衰期短，且无明显抗生素后效应(PAE)。应将日剂量分次给药， 确 保 其 在 给 药 间 隔 内 能 有 50%-60% 的 时 间 内 ， 药 物 的 血 药 浓 度 大 于 MIC （C>MIC)。β--内酰胺类属于时间依赖型杀菌剂。
浓度依赖型 浓度依赖型杀菌剂指体内药物浓度越高，杀菌力越强。临床常用“杀菌
G+
G-
酶
绿脓
++++ +
不稳定 无效
+++ ++
稳定
无效
+
+++ 稳定
有效
++
++++ 稳定
有效
厌氧菌 肾毒性
无效
++
一定
+
一定
±
一定
±
虽然头孢菌素类抗生素应用广泛，但是在临床应用中仍然存在许多缺陷
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缺陷一：稳定性不足
Байду номын сангаас
头孢菌素类属于β-内酰胺类抗生素，与某些注射液配伍后不稳定，易被水解， 从而影响药物的治疗效果。
竞品二：克林霉素
抗菌特点： 对G+菌、厌氧菌有良好的抗菌作用，常用于对青霉素类过敏及厌氧菌治疗， 属于窄谱抗菌素。
注意事项： （1）禁用于对林可霉素或克林霉素过敏患者。 （2）使用本类药物时，注意假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药。 （3）本类药物有神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。 （4）有前列腺增生的老年男性患者，使用剂量较大时，偶可出现尿潴留。 （5）不推荐用于新生儿。 （6）妊娠期患者，确有指征时方可慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。 （7）肝功能损害的患者，确有应用指征时宜减量应用。 （8）静脉制剂应缓慢滴注，不可静推。
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喹诺酮类抗菌素分类
项目 药物
抗菌谱 应用 范围
第一代
萘定酸 吡哌酸
第二代
氧氟沙星 环丙沙星等
G－杆菌
G－杆菌 为主
尿路感染或肠 道感染
各系统感染
第三代 左氧氟沙星 司帕沙星等
G－杆菌 G＋球菌
结核
各系统感染
第四代 曲伐沙星 莫西沙星等 G－杆菌 G＋球菌
厌氧菌
各系统感染
左氧氟沙星抗菌谱广： 对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属和流 感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄 色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原 体也有抗菌作用。
率”表示：杀菌率指抗生素在血液或组织中可达到的最高血药浓度 （Cmax）除以最低抑菌浓度MIC90或最小杀菌浓度（MBC）的比值，即Cmax / MIC90 此比值>2以上时，有效率>90%，预示着临床上致病菌的清除。 应注意的是当药物浓度是MIC的4倍以上，即使再增加药物剂量也不会增 加多少疗效。反之，过大剂量还会导致全身性不良反应和耐药机率的增 加。有较好的抗生素后效应(PAE)氨基苷类、氟喹喏酮类属于浓度依赖 型杀菌剂。
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2014年抗菌药排名前十位产品
左氧氟沙星市场占比 4.56%，排名第三
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1 左氧氟沙星概况
目录
CONTENTS
2 左氧与头孢、克林 对比分析
3 临床推广建议
4 总结
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竞品一：头孢菌素类
头孢菌素类抗生素按其抗菌性能分四代
项目
Ⅰ代 Ⅱ代 Ⅲ代 Ⅳ代
• 头孢菌素类药物还能引起血小板减少
• 头孢菌素类药物可致菌群失调，引起二重感染
稳定性不够、肾毒性、易引起过敏反应、血小板减少和二重感染等缺陷 使头孢菌素类抗生素的临床应用受到局限
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彭芳辰, 头孢菌素类药物653例不良反应分析.不良反应监测.2003.14(6):358-359.
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• 头孢孟多：与5%和10%葡萄糖注射液配伍8h内含量下降较大、PH降低 • 头孢哌酮：与葡萄糖氯化钠注射液配伍24h内有乳白色浑浊产品、PH略有升高 • 头孢硫脒：与0.9%氯化钠注射液、10%葡萄糖注射液配伍6h内PH降低 • 头孢塞利：随着放置时间延长，配伍溶液中的不溶性微粒明显增加，可能引发
4 总结
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左氧氟沙星
概念： 属于第三代氟喹诺酮类抗菌素，为氧氟沙星光学活性S-型异构体。
作用机制: 通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌 死亡。
特点： 具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织分布广、生物利用度高、作用持久、有抗 菌后效应等特点。
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缺陷一：过敏反应、肾毒性等
• 头孢菌素类药物与青霉素类药物在结构中均含有β-内酰胺环，因此， 两类药物之间可致不完全的交叉过敏反应
• 头孢菌素类药物静脉滴注时若与能升高期溶液PH值的药物配伍，也 可使内源性致敏物聚合速度加快而引起过敏反应
• 头孢菌素绝大多数品种经肾排泄，可一直、干扰肾小管细胞酶活性， 引起急性肾小管坏死而致血尿。