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药理学部分名词解释

先导化合物:指在药物创新阶段,选择大量合成的有机化合物或分离提纯的天然产物的有效成分,在有效的病理模型上进行随机筛选,从而发现具有进一步开发价值的化合物。

药物效应动力学:研究药物对集体的作用,作用规律及作用机制,包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。

不良反应:指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的,与用药目的无关,并给病人带来痛苦或危害的反应。

受体:是细胞生长长期进化过程中形成的,对生物活性物质具有识别和结合能力,并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。

与受体特异性结合的生物活性物质为配体。

量反应:效应强弱随药物剂量或浓度的逐渐增加或减少呈连续性量的变化。

质反应:效应的强弱岁药物剂量或浓度的变化呈“全或无”方式的改变。

首关效应:药物通过肠黏膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少,药效降低。

生物利用度:药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。

时量曲线:药物在血浆的浓度随时间退役而发生变化的曲线半衰期:血浆药物浓度下降一半所需要的时间房室概念:按药物分布速度,以数学方法划分的药动学概念表观分布容积:理论上或计算所得的表示药物应占有的体液溶剂稳态血药浓度:属于一级消除动力学的药物,经恒速给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。

一级消除动力学:单位时间内血浆中的药物浓度按一定比例消除零级消除动力学:单位时间内血浆中的药物按一定的量消除半数致死量(LD50):是使半数动物死亡的剂量半数有效量(ED50):是使半数动物产生药效的剂量二重感染:长期服用广谱抗生素后,肠道内一些敏感的细菌被抑制或杀灭,是肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏,而一些不敏感的细菌大量增殖,导致新的感染疗效指数(TI):是LD50与ED50之比用来估计药物的安全性此数值越大越安全负荷剂量:为了使血浆浓度迅速达到所需要水平,在常规给药前应用的加倍剂量摄取1:NA失活过程有摄取机制和酶的催化之分。

突触前膜将释放的NA摄取入神经末梢,使作用消失,这种摄取称为摄取1。

这是通过依赖能量的胺泵,逆浓度梯度的主动转运过程胆碱能神经:传出神经按其末梢释放的神经递质不同,分为以Ach为递质的胆碱能神经和主要以NA为递质的去甲肾上腺素能神经。

胆碱能神经包括全部交感神经与副交感神经节前纤维,副交感神经后纤维,极少部分交感神经节后纤维,运动神经。

拟胆碱药:是一类产生与胆碱能神经递质Ach相似作用的药物,按其作用方式不同,可分为直接作用于胆碱受体的拟胆碱药和间接作用的抗胆碱酯酶药。

M样作用:指拟胆碱药可直接或间接的激动M胆碱受体,起到与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,主要表现为腺体兴奋,虹膜括约肌和睫状肌收缩,引起瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛,对心血管系统抑制,平滑肌兴奋等。

N样作用:指你啊胆碱药物直接或间接激动神经节上的N N胆碱受体和运动神经终板膜上的N M胆碱受体,产生与兴奋全部胆碱能神经和运动神经相似的效应。

而且还能激动肾上腺髓质嗜铬细胞上的N N胆碱受体,使之释放肾上腺素。

N样作用一般表现为平滑肌收缩、腺体分泌增加,心率加快,心肌收缩力增强,小血管收缩和血压升高等。

眼睛的睫状肌和红魔也以胆碱能神经支配占优势,N样作用可表现为缩瞳和调节痉挛。

激动N M胆碱受体,引起骨骼肌收缩。

调节痉挛:当动眼神经兴奋时,其末梢释放乙酰胆碱,或用拟胆碱药,他们能激动睫状肌环形纤维上的M受体,结果使睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,使远距离物体不能成像在视网膜上,故视远物时模糊不清,只能视近物,此作用称为调节痉挛。

老化:有机磷酸酯类中毒时所生成的磷酰化胆碱酯酶,若不及时用药,磷酰化胆碱酯酶的磷酰化集团上的一个烷氧基断裂,则生成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,此时即使使用胆碱酯酶复活药也难以恢复酶活性,此过程成为老化。

阿托品化:治疗有机磷酸脂类中毒时,应用阿托品,直至M样中毒症状缓解并出现阿托品轻度中毒症状,如散瞳、颜面潮红、心率加快、口干、轻度躁动不安等表现,称为阿托品化。

调节麻痹:抗胆碱药与M受体结合,使睫状肌松弛至外缘,悬韧带收缩,晶状体处在扁平状态,屈光度降低,使近距离物体不能清晰地成像于视网膜上,故视近物模糊不清,只适合于看远物。

胆碱能危象:应用抗胆碱酯酶药,如新斯的明治疗重症肌无力时,若应用过量,可使骨骼肌运动终板处乙酰胆碱堆积过多,使之持久去极化,导致神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重。

此时应停止使用新斯的明,改用阿托品或碘解磷定。

M胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药按其对M和N受体作用选择性不同,分为M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。

M胆碱受体阻断药又称平滑肌解痉药,可分为123胆碱受体阻断药。

神经节阻断药:是一类能选择性与神经节细胞的N胆碱受体结合,竞争性阻断Ach与受体结合,使Ach不能引起神经节细胞去极化,从而阻断神经冲动在神经节中传递的药物。

对交感和副交感神经节都有阻断作用。

骨骼肌松弛药:是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体,产生神经肌肉阻滞的药物,又称神经肌肉阻滞药。

按其作用机制不同,可分为去极化型肌松药和非去极化型肌松药。

去极化型肌松药:能与神经肌肉接头后膜的胆碱受体结合,产生与Ach相似但较持久的去极化作用,使神经肌肉接头后膜的N胆碱受体不能对Ach起反应。

使骨骼肌松弛。

非去极化型肌松药:竞争性肌松药,能与Ach竞争神经肌肉接头的N胆碱受体,能竞争性阻断Ach的去极化作用,使骨骼肌松弛。

肾上腺素的翻转作用:α受体阻断药能选择性的与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体,去能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。

它们能讲肾上腺素的升压作用反转为降压作用。

受体向上调节:长期应用受体拮抗药后可出现受体数目的增加或受体敏感性提高。

内在拟交感活性:某些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体具有部分激动作用。

神经递质:是指神经末梢释放的,作用于突触后膜受体,导致离子通道开放并形成兴奋性突触后电位或抑制性突触后电位的化学物质,起特点是传递信息快,作用强,选择性高。

神经调质:与受体结合能诱发缓慢的突触后电位,并不直接引起突触后生物学效应,但能调制神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性,调制突触后细胞对递质的反应。

神经激素:也是神经末梢释放的化学物质,进入血液循环,在远隔的靶器官发挥作用。

局部麻醉药:是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围,能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失,而对其他各类组织无损伤的药物。

表面麻醉:是将穿透性较强的局麻药涂于黏膜表面,使年末下神经末梢麻醉。

适用于鼻、口腔、喉、气管、支气管、食管、生殖泌尿道等黏膜部位的浅表手术。

浸润麻醉:是将局麻药注入皮下或手术切口部位,使局部的神经末梢麻醉。

传导麻醉:是将局麻药溶液注射到外周神经干附近,阻断神经冲动传导,使该神经分布的区域麻醉。

基础麻醉:对于过度紧张或不能合作的小儿患者,为了使麻醉顺利进行,可在进入手术室前给予大剂量镇静麻醉药,如巴比妥类,使达浅麻醉状态。

最小肺泡浓度:指在一个大气压下,使50%的患者或动物对伤害性刺激不再产生体动反应时呼气末潮气内麻醉药浓度,单位为Vol%。

此值越小,麻醉药的效价越高。

血/气分布系数:指血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达到平衡时的比值。

诱导麻醉:应用诱导期短的硫喷妥钠或氧化亚氮,使患者迅速进入外科麻醉期,避免诱导期的不良反应,然后改用其他药物维持麻醉。

全身麻醉药:可逆性引起不同程度的感觉和意识丧失,从而实施外科手术的药物。

吸入麻醉药:通过肺部吸入而达到麻醉效果的药物,包括气体和液体吸入麻醉药两类。

神经安定镇痛术:一种复合镇痛方法,常用安定药氟哌利多和镇痛药芬太尼按50:1组成依诺伐做静脉注射,使患者处于意识朦胧、自主动作停止、痛觉消失,适用于外科小手术。

开关现象:长期服用左旋多巴的患者可以出现对药物的耐受,表现为突然多动不安(开),而后又出现肌强直运动不能(关),两种现象的交替出现,称为开关现象。

人工冬眠:氯丙嗪与其他中枢抑制药何种,则可使患者深睡,体温、基础代谢及组织耗氧量均降低,增强患者对缺氧的耐受力,并可使自主神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低,称为人工冬眠,有利于集体度过危险的缺氧缺能阶段,为进行其他有效的对因治疗争取时间。

多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热等。

精神依赖性:又称心理依赖性,是药物对中枢神经系统作用所产生的一种精神活动,迫使患者继续需要药物的一种病态心理。

身体依赖性:生理依赖性。

指集体对药物产生的适应性改变,一旦停药则产生难以忍受的不适感如兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐、腹泻甚至虚脱、意识丧失等。

耐受性:指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低,需要增加剂量才能达到原来的药效。

长期应用阿片类药物会产生耐受性。

非甾体抗炎药:解热镇痛抗炎药。

是一类具有解热镇痛,而且大多数还有抗炎,抗风湿作用的药物,由于其特殊的抗炎作用,称为…三重反应:指小剂量组胺皮内注射,首先因毛细血管扩张出现红斑;继而由于毛细血管通透性增加,在红斑上形成丘疹;最后,通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周围形成红晕。

麻风病人由于皮肤神经受损,三重反应常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。

H1受体阻断药:是大多数具有组胺分子的乙基胺结构,对H1受体有较大亲和力,但无内在活性,能竞争性阻断组胺H1受体产生抗过敏作用的药物。

免疫增强药:是一类能增强机体特异性免疫功能的药物,主要用于免疫缺陷病、慢性感染性疾病和肿瘤的辅助治疗。

免疫抑制药:是一类肥特异性地抑制免疫功能的药物,主要用于防止移植排斥反应和治疗自身免疫疾病。

利尿药:直接作用于肾脏,增加水和电解质的排出,使尿量增多的药物。

脱水药:渗透性利尿药。

是一类能提高血浆渗透压,使组织脱水的药物。

血管紧张素受体:已确定两种亚型受体,即A T1和AT2。

A T1可在多种器官组织中发现,AngⅡ的绝大多数作用是有AT1受体介导的,而有关AT2受体的功能至今不甚清楚。

对血压影响可能与1相反。

折返:指一次冲动下传后,又可顺着另一环路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌。

折返有解剖性折返和功能性折返两类。

频率依赖性:使用依赖性。

指钙通道单位时间内开放次数越多,钙通道阻滞药进入细胞就越多,对通道的阻滞作用也就越强的现象。

高脂血症:凡血浆中VLDL,IDL,LDL及apoB浓度高于正常值为高脂蛋白血症或高脂血症,易导致动脉粥样硬化,共有六型。

调血脂药:凡能使VLDL,IDL,LDL及apoB浓度降低,或使HDL,apoA升高的药物,都有抗动脉粥样硬化作用的药物。

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