氟苯尼考在动物疾病治疗上的应用氟苯尼考（Florfenicol）为氯霉素第三代产品。
由于氯霉素具有严重的导致再生障碍性贫血和免疫抑制等不良反应，故在食品动物生产中禁止使用[1]。
经研究证明：氯霉素化学结构中引起再生障碍性贫血的主要基团是芳香环上的对位硝基。
而氟苯尼考则是以CH3SO4 取代了NO2基团，使化学结构发生了改变，故用于动物体内不产生再生障碍性贫血的不良反应。
这是于上世纪八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市，1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。
在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病（邱银生等，1996）。
目前在亚洲、欧洲、美洲的2 0多个国家上市，我国也已通过了该药的审批。
被批准临床用于鱼类、牛、猪等动物的细菌性疾病。
氟苯尼考是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素，具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。
由于氯霉素具有严重的致再生障碍性贫血的不良反应，国家已禁止用于食品动物。
因此，在动物疾病防治上，尤其是食品动物氟苯尼考具有广阔的应用前景。
[2]1 氟苯尼考抗菌特性氟苯尼考是一种氯霉素类的兽用广谱抗菌药，抗菌活性高于氯霉素及甲砜霉素，尤其对一些耐氯霉素及甲砜霉素的细菌仍然表现出较高的抗菌活性[3]。
其抗菌特性如下：（1）具有极广的抗菌谱，对革兰氏阳性菌及阴性菌皆有强大的杀灭作用，对厌氧革兰氏阳性菌及阴性螺旋体，立克次氏体，阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用。
（2）体内外试验表明，其抗菌活性明显优于当前的抗菌药，如：氯霉素、甲砜霉素、土霉素、四环素及氨苄青霉素以及目前广泛应用的喹诺酮类药物。
（3）速效，氟苯尼考肌注1h后血液中可达治疗浓度，1.5－3h 即可达药峰浓度；长效，一次用药有效血药浓度可维持20h以上。
（4）能透过血脑屏障对动物细菌性脑膜炎的治疗效果非其它抗菌药能比。
（5）按推荐量使用无毒副作用，克服了氯霉素及甲砜霉素所致的再生障碍性贫血的危险及其他毒性，不会对动物和食物造成危害，用于动物因细菌引起的全身各部位感染的治疗，包括防治家畜的细菌性呼吸系统疾病、脑膜炎、胸膜炎、乳腺炎、肠道感染及产后综合症等；家禽的细菌性呼吸系统疾病、霍乱、巴氏杆菌及其它肠道感染等；水产动物的巴氏杆菌、弧菌、金黄色葡萄球菌以及其他革兰氏阴性菌引起的感染等。
体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素(MIC约为10倍)，氟苯尼考无潜在致再生障碍性贫血的危险，尤其是对其它药物(包括氯霉素和甲矾霉素)耐药菌株仍然呈现高度的敏感性。
[4]2 氟苯尼考（氟甲砜霉素、氟洛芬）英文名称：Florfenicol化学名称：：[R－（R*, R*）]，－2.2－二氯－N－[1－（氟甲基）－2－羟]－2－[4－（甲基磺酰）苯基]乙基乙酰胺分子量：358.23 氟苯尼考的药理学研究3.1 氟苯尼考的药效学研究氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与细菌70S核糖体的50S亚基紧密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成。
氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的－OH，阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性（Varma,etal,1986;Lobell,etal,1994;Soback,etal,1995）,而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。
氟苯尼考对猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为0.2-1.56ug/ml，最佳抑菌浓度为0.39ug/ml。
对革兰氏阳性菌和阴性菌都有作用，对动物上重要的病原菌如沙门氏杆菌、大肠杆菌、志贺氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、变形杆菌、副鸡嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性。
对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌、沙门氏杆菌、克雷伯氏菌亦有效。
王丽平等（2003）应用微量稀释法测定了氟苯尼考和TMP对11株畜禽常见病原菌（大肠杆菌C44103、大肠杆菌ATCC25922、金黄色葡萄球菌C28001、金黄色葡萄球菌C26112、大肠杆菌O2、大肠杆菌O8、大肠杆菌分离株-猪、大肠杆菌分离株-鸭1、大肠杆菌分离株-鸭2、金黄色葡萄球菌分离株、禽巴氏杆菌分离株）的最小抑菌浓度（MIC）。
结果表明，氟苯尼考对11株畜禽常见病原菌有较强的抗菌活性，其MIC值均小于8ug/ml，联合药敏实验结果表明，氟苯尼考与TMP连用后，对大多数细菌（金黄色葡萄球菌分离株、大肠杆菌分离株-鸭2除外）的抑菌效果呈协同或相加作用，无拮抗现象。
[5][6]3.2 氟苯尼考的药动学研究氟苯尼考具有速效、长效的特点，内服、肌注吸收快，半衰期长，在体内能维持较长时间的有效血药浓度，时间可维持20h以上，不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血。
本品吸收良好，体内分布广泛，部份器官浓度较高，血药浓度能达到治疗效果，主要经肝、肾代谢，少量随粪便排出。
对革兰氏阳性菌和阴性菌及支原体均有抗菌作用，高浓度时对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。
氟苯尼考因动物种类及给药方式不同，其药代动力学略有差异。
猪内服几乎完全吸收，饲喂不影响其生物利用度；静注及肌注的消除半衰期分别为6.7、17.2h。
鱼口服(10mg/kg.w)达峰时间为10.3h，生物利用度96.5％，药峰浓度4.0ug/ml，消除半衰期(t1/2β)为12.2小时。
杨明敏等（2004）[7]应用循环伏安法、线性扫描伏安法和控制电位电解库仑法对氟苯尼考的电化学行为进行了研究。
在0.2mol/LNaOH-NaH2PO4(pH=7.6)缓冲液中，对其进行扫描，发现于－0.886V(vs.SCE)处产生一灵敏的还原峰，其峰电流与氟苯尼考的浓度在1.0×10－5～7.0×10－４mol/L范围内呈良的线性关系(r=0.9994)；检出限为1.0×10－６mol/L对1.0×10－４mol/L氟苯尼考溶液进行10次平行实验，RSD 为0.3。
Craene（1997）报道牛单剂量静注氟苯尼考（20mg/kg），能很好渗透进入脑脊液中，峰浓度（Cmax）为4.67±1.51ug/ml，平均滞留时间（MRT）8.7h，对嗜血杆菌能维持有效血药浓度20h，可作为治疗脑膜炎的首选药物。
[8]氟苯尼考在泌乳奶牛的药动学研究（Soback,etal,1995）表明，乳房灌注给药吸收优于肌注，而且血浆浓度显著高于静注4h后的血浆浓度，生物利用度（54％）高于肌注生物利用度（38％），这对于乳房灌注给药治疗牛的乳腺疾病有重要的实际意义。
肉仔鸡口服氟苯尼考（30mg/kg.w）后，生物利用度为55.3%，血浆蛋白结合率为18.5%，肉仔鸡注射氟苯尼考（30mg/kg.w）后，生物利用度为96.6%（Afifi,1997）；巴氏杆菌感染的鸭肌注氟苯尼考（30mg/kg.w）后，生物利用度为73%，高于健康鸭。
[9]4 关于氟苯尼考的使用及不良反应氟苯尼考自20世纪90年代陆续在日本、欧美及中国等上市以来，已广泛用于牛、猪及水产类动物等的细菌性感染，且疗效显著。
但在使用过程中仍存在着局限性和不良反应。
[10]据报道，某畜主在用氟苯尼考治疗兔魏氏梭菌时，没有按照兔的用量说明使用，而是参考了禽的用量，用5%氟苯尼考按4ml/只对症治疗，而出现了中毒现象。
由于兔消化生理的特殊性，故对于氟苯尼考的安全用量有待进一步试验。
操继跃等人研究发现，氟苯尼考对正常鸡的体液免疫具有抑制作用，饮水添加给药在高(250mg/L)、中(150mg/L)剂量下，ND抗体滴度较对照组降低显著且持久；而小剂量(50mg/l)氟苯尼考对正常鸡体液免疫没有抑制作用。
氯霉素和甲砜霉素都具有免疫抑制作用，氟苯尼考是甲砜霉素的单氟衍生物，属氯霉素类药物，研究试验证实，氟苯尼考在临床高限剂量下同样对正常鸡体液免疫产生抑制作用，而使用低限临床治疗量的氟苯尼考(50mg/L 饮水)不存在免疫抑制不良反应作用，故在临床使用时最好使用低限临床治疗量。
5 氟苯尼考的制剂研究进展氟苯尼考制剂形式有针剂、粉剂、饮水剂三种剂型。
市场销售的主要氟苯尼考制剂有注射剂（主要规格含氟苯尼考为30%、10%和5%）、粉剂（含氟苯尼考10%、2%）、溶液剂（含氟苯尼考2.0%）和预混剂（含氟苯尼考5.0%）等4种剂型。
农业部已经将氟苯尼考、氟苯尼考预混剂（规格：50g：氟苯尼考5g）、氟苯尼考注射液（规格：2ml：氟苯尼考0.6g）等2种剂型共2个规格收载为国家兽药质量标准(2003版)。
目前国内已经有众多动物药品生产企业生产前述剂型的产品。
目前国内已有氟苯尼考专用助溶剂面市。
该助溶剂系专门用于溶解氟苯尼考，具有溶解快，溶解性能好，稳定性好，使用方便，贮存时间长低温不会结冰等优点，最大可溶氟苯尼考40，建议控制在30以下。
使用时根据所需达到的浓度，称取一定量的氟苯尼考，加入相对应数量的助溶剂，充分搅拌均匀，即可溶解。
6 氟苯尼考的临床应用研究6.1 氟苯尼考在猪病上的应用。
主要用于治疗由敏感菌（如猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、支气管败血波氏杆菌、链球菌、猪副嗜血杆菌、支原体等）引起的猪传染性胸膜肺炎、猪肺疫、萎缩性鼻炎、链球菌病、猪副嗜血杆菌病、气喘病等猪的呼吸道疾病、猪霍乱沙门氏菌，有效控制由沙门氏菌和大肠杆菌引起的猪肠道感染。
[11]本品推荐作为巴氏杆菌病(猪肺疫)、猪传染性胸膜肺炎和副猪嗜血杆菌病的首选药物，特别适用于对氟喹诺酮类及其他抗菌药物有耐药性细菌的治疗，ueda（1995）以50g/t混饲治疗人工诱发的猪放线杆菌性胸膜肺炎，治愈率达100％；而甲砜霉素治疗组（200g/t）的治愈率低于50％，氟苯尼考对胸膜肺炎放线杆菌有较高的抗菌活性，MIC 为0.25ug/ml（Veda,etal,1995;Barigazzi,etal,1996）；对链球菌的MIC 为0.5ug/ml（Barigazzi,etal,1996）；[12]也可用于治疗各种链球菌(肺炎)、支气管败血波氏杆菌(萎缩性鼻炎)，肺炎支原体(猪喘气病)等引起的呼吸道疾病，表现为体温升高、不食、呼吸急促、咳嗽、气喘，有的张口呼吸、鼻流泡沫状液体，有时混有血液；皮肤有淤血斑块和小出血点，有的表现关节肿胀，耳、鼻发绀(蓝紫色)等；沙门氏菌病(仔猪副伤寒)、大肠杆菌病(仔猪黄、白痢，仔猪水肿病)及其他敏感菌所引发的肠炎等消化道疾病，表现为体温升高，精神不振，食欲减退或不食，便秘或下痢，有时伴有呕吐；猪链球菌病、葡萄球菌病、渗出性皮炎(油脂猪)及其他全身感染性疾病，如乳腺炎、子宫炎、膀胱炎、产后发烧、不食和产后泌乳障碍综合征(PPDS)等；脑膜炎与脑炎；大肠杆菌及猪放线杆菌等导致的泌尿道感染；猪痢疾密螺旋体引发的猪痢疾(血痢)；预防仔猪断奶后多系统衰竭综合征(PWMS)或猪呼吸道疾病综合征(PRDC)、皮炎肾病综合征(PDNS)的发生。