青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类、大
环内酯类的多数品种
Time above MIC
血药浓度或感染组织的药物浓度超过细菌 MIC的时间（T）是体内杀菌效果的重要预 测指标。（不是血峰浓度） 50%以上给药间隔时间的血药浓度MIC则 达到最大杀菌效应。 抗生素的血药浓度超过MIC4倍以上时，其 杀菌活性即处于饱和，血药浓度再增高也 不会继续增加多少杀菌作用，当血药浓度 低于MIC时，细菌很快继续生长。 最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
Time (hours)
AUC = Area under the concentration–time curve
抗菌药物药效学与药代动力学分类
抗菌药类别 PK/PD参数 药物
时间依赖性 （ 短T1/2 ）
T>MIC％
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、、 克林霉素
时间依赖性 （长T1/2 ）
T>MIC％
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、克 林霉素
时间依赖性 （长T1/2 ）
AUC24/MIC
万古霉素、替考拉林、 阿齐霉素、氟康唑
浓度依赖性
AUC24/MIC 或Cmax/MIC
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉 素B
T>MIC％=ln[Dose/(Vd×MIC)] ×T 1/2/ln2 × 100/DI
在治疗细菌性感染时，根据体内杀菌活性 合理用药
时间依赖性抗菌药：半衰期短者，需多
次给药，使给药间隔时间（T）>MIC的 时间延长，达到最佳疗效；
浓度依赖性抗菌药：增加每次给药剂量，
使AUC24/MIC和Cmax/MIC达较高水平， 易达到最大杀菌作用。
谢
谢
性愈强。
氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B、甲
硝唑等
A 氨基苷类抗菌药物
其特点是具有首次接触效应（FEE）和
较长的抗菌后效应（PAE）。
这类药物的24hAUIC与疗效的关系非常
密切，而临床观察认为Peak/MIC的意义
更为重要。
B 喹诺酮类抗菌药物
此类药物的24hAUIC是决定药物疗效的
抗菌药物药效学与药代动力学分类
抗菌药类别 药物
PK/PD参数
时间依赖性 （ 短T1/2 ）
T>MIC％
青霉素类、头孢菌素类、氨曲南、碳青霉烯类、、 克林霉素
时间依赖性 （长T1/2 ）
AUC24/MIC
万古霉素、替考拉林、 阿齐霉素、氟康唑
浓度依赖性
AUC24/MIC 或Cmax/MIC
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉 素B
浓度依赖型和时间依赖型 抗菌药物简介及应用
几个基本概念
PK：（Pharmacokinetics）药物代谢动力学， 简称药动学 PD： （Pharmacodynamics）药物效应动力学， 简称药效学 MIC：（minimum inhibitory concentration ）最小 抑菌浓度 PAE：(post antibiotic effects）抗菌药物后效应
最重要的参数。
动物感染模型的研究表明，AUIC＜30时，
死亡率＞50%，当此比率＞100时，则几
乎无死亡。
时间依赖性：
药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关，
通常在药物浓度达到对细菌MIC的4-5倍 时，杀菌速率达饱和状态，药物浓度继 续增高时其杀菌活性和杀菌速率无明显 改变，但杀菌活性与药物浓度超过对细 菌MIC的时间长短有关。
药效学指标－反映体内活性
Pharmacodynamic Parameters（In Vivo Potency)
Concentration
MIC T>MIC
0 Cmax = Maximum plasma concentration
Time (hours)
AUC = Area under the concentration–time curve
MIC%），受此参数制约的抗生素主要是β-内酰胺类和大环 内酯类。

24小时曲线下面积（AUC）与MIC的比率（AUC24h / MIC， 24hAUIC），其相关抗菌药物是氨基苷类及喹诺酮类等。

峰浓度（Peak）与MIC的比率，其相关抗菌药物有四环素、
氨基苷类及喹诺酮类。
浓度依赖性：
即在一定范围内药物浓度愈高，杀菌活
AUC24/MIC
万古霉素、替考拉林、 阿齐霉素、氟康唑
浓度依赖性
AUC24/MIC 或Cmax/MIC
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉 素B
T>MIC％=ln[Dose/(Vd×MIC)] ×T 1/2/ln2 × 100/DI
药效学指标－反映体内活性
Pharmacodynamic Parameters（In Vivo Potency)
PAE（抗菌后效应）
将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，
再除去培养基中的抗菌药，去除抗菌药后 的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常。 并非所有的抗菌药与细菌之间均发生PAE， 但是当PAE存在时，其时程常具浓度依赖 性。
抗菌药物药效学与药代动力学分类
抗菌药类别 药物
PK/PD参数
时间依赖性 （ 短T1/2 ）
Concentration
Cmax:MIC
AUC:MIC
MIC T>MIC
0 Cmax = Maximum plasma concentration
Time (hours)
AUC = Area under the concentration–time curve
用于指导临床用药的药效学参数

药物浓度高于MIC的时间占给药间期的百分比（T＞
T>MIC％=ln[Dose/(Vd×MIC)] ×T 1/2/ln2 × 100/DI
药效学指标－反映体内活性
Pharmacodynamic Parameters（In Vivo Potency)
Concentration
AUC:MIC
MIC
0 Cmax = Maximum plasma concentration