比重或总固体量或某指标性成份的含量。
7、精制
• 溶剂萃取法： • 沉淀法： • 大孔吸附树脂色谱法： • 离子交换树脂色谱法： • 聚酰胺色谱法： • 葡聚糖凝胶色谱法： • 膜分离技术： • 超速离心法：
8、干燥
• ①烘干法： • ②真空干燥法： • ③喷雾干燥法： • ④冷冻干燥法： • 在工艺研究中应考察干燥的方法、温度
• 丸剂：系指药物细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或辅料 制成的球形剂型。)
• 蜜丸：系指药物细粉以蜂蜜为黏合剂制成丸剂。
• 水丸：系指药物细粉用水（或根据制法用黄酒、醋、稀药 汁等）为黏合剂制成的丸剂。
• 糊丸：系指药物细粉用米糊或面糊为黏合剂制成的丸剂。
• 蜡丸：系指药物细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。
• 剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径， 将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形 式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种 应用形式的统称，如汤剂、颗粒剂、片剂、胶 囊剂等。
• 制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原 料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。 制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参 滴丸、五苓散、小儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。
第四节 提取、纯化工艺研究
一、粉碎
1、确定粉碎药物 • 原粉入药，所有药物都要进行粉碎；需要
提取药物，一般有一定粉性的根、根茎、 茎木类、皮类需要粉碎，含糖量高的药材 需要切成饮片，全草类可以切碎。 2、粉碎程度 • 原粉入药一般粉碎成140目或180目，有些 需要水飞；提取药材一般粉碎成粗粉（过 10目筛）。
• 工艺不合理，会影响新药的疗效，工艺不稳定， 会影响各项实验的结果，工艺不成熟，会影响 新药的正式投产。
第一节 概述
一、常用的术语与定义
• 药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总 称为药物，包括原料药（药材）和药品。一般 可分为天然药物和人工合成药物。
• 药品：由原料药物经加工制成的具有一定剂型， 可直接应用的成品。
• 在粉碎时，要考察细粉收率，对复方药 物来说尤为重要，因为某些药材出粉率 太低，会导致处方比例的变化，应单独 粉碎。一般根、根茎、茎木类药材要求 出粉率达95％以上，全草类、花类药材 要求达到90％以上。
二、提取
• 1、提取药物 一般药物均可进行提取，但下列药
物可考虑原粉入药：①贵重药物；②用 量极少的药物；③某些矿物药。
第二节 制备工艺研究的特点、原 则和一般程序
一、制备工艺研究的特点
• 制备工艺研究的最终目标是得到一个安全、有 效、稳定、可控并具一定商品性的产品，而影 响制备工艺及其最终产品质量的因素多而复杂， 包括处方组成、原料质量、提取、纯化工艺、 浓缩、干燥技术、剂型、辅料、制剂工艺等， 考核一个制备工艺的优劣，不仅考核最终产品 的安全、有效性，同时还要考核原辅料、溶剂 的成本、生产工艺的繁简、最终产品的生产成 本等。
剂型有效平销性
工艺路线（根据所选剂型、处方、各味 药性质、工厂技术、设备等因素）
粉碎药物
粉碎
粉碎程度 粉碎方法
3、 工 艺 筛 选
细粉收率
前 处 提取 理
提取药物 提取方法 提取需用溶媒的种类、用量
工 艺 条 件
分离 除杂 浓缩 干燥
提取工艺条件 方法 设备 工艺条件 半成品质量标准据临床治疗疾病的需要 • 急性用药宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、
微型灌肠剂、注射剂等； • 慢性病用药宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、
内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂； • 皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂
漠剂、洗剂等； • 某些腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用
栓剂、条剂等。 • 2、根据药物及其有效成份的性质 • 3、根据工厂技术水平和生产条件
• 锭剂：系指药物和细粉加适宜黏合剂制成不同形状的固体 剂型。
• 茶剂：茶剂系指含茶叶（或不含茶叶）的药物经粉碎，加 工制成的粗末制品或加入适宜的黏合剂制成的方块状制。 袋泡茶为新型的茶剂。
• 曲剂：系将药料与面粉混合后，在一定的温度与湿度下经 发酵制成的内服固体制剂。如六神曲、红曲。
• 糕剂：系指药物细粉与米面、蔗糖蒸制而成的块状内服制 品。
• 灸剂：系将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料捻制成卷 烟状或其他形状，供熏灼穴位等患部的外用剂型。
• 熨剂：系用铁砂，并配合一些治风寒湿痹的药物，经混合 后装于布袋（或纱布等）中，用时常以醋淬之，待发热后 熨患处。
• 钉剂：系将药物细粉加糯米粉混匀后加水蒸制成软材，搓 成纺锤形的外用固体制剂，常用于治疗瘘管、溃疡性疮疡 等。
2、提取方法：
• 浸渍法： • 煎煮法 • 渗漉法： • 回流提取法： • 动态提取法： • 动态逆流提取法： • 水蒸汽蒸馏： • 超临界流体萃取：
3、提取需用的溶媒的种类、用量
• 水溶性和极性较大的成份常用水和不同 浓度的乙醇；
• 低极性成份可选用丙酮、乙醚、氯仿、 乙酸乙酯、脂肪油、汽油等。
二、制备工艺研究的重要性
1、制剂是联结中医药之桥梁 通过制剂加工可以达到以下目的：
• ①可以有目的地提取某类有效成份，除去无效 或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用；
• ②降低用药剂量； • ③控制药物释放速度和释放量。 • 制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵
的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的， 所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。
• 浸膏剂：系指用适宜的溶媒和方法，浸出药材的有效 成分后，蒸去全部溶媒，浓缩成稠膏状或块、粉状的 浸出制剂。除另有规定外，每1g浸膏相当于原药材2～ 5g。
• 糖浆剂：系指含有药物、药材提取物或芳香物质的口服农 蔗糖水溶液。
糖分、粘液质、胶质含量较高的药物如玉竹、熟 地、牛膝等可采用该法粉碎。 • (4)超微粉碎：
4、粉碎机械
• 小型截切式磨粉机： • 锤击式粉碎机（榔头机）： • 柴田式粉碎机（万能粉碎机）： • 万能磨粉机： • 球磨机： • 羚羊角粉碎机： • 流能磨：即气流粉碎机。 • 超微粉碎机：
4、细粉收率
验方，新药研制的目的就是要使传统中药现代化， 所以新药的制备工艺必须具有时代的特色。因此， 在制备工艺研制过程中应尽量采用新技术、新工 艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。
三、制备工艺研究的一般程序
1、处方筛选 2、剂型选择
药味 各药味之间的用量比例 口服剂量
临床适应性
质量稳定性
生产可行性
• 白膏药：系指以植物油与宫粉为基质，油炸药料，去渣后 与宫粉反应而成的另一种铅硬膏。
• 药膏：又称油膏。主要以植物油、蜂蜡或其他适宜的物质 为基质，加入药物，经加热后，提取药物有效成分。或不 经加热，将药物研成细粉或极细粉混匀。
• 丹药：系指用汞及某些矿物类药物，在高温条件下经烧炼 制成不同结晶形状的无机化合物。
第六章 中药新药制备工艺研究
• 制备工艺是中药新药研究的一个重要环节，包 括提取、纯化工艺和制剂工艺两部分。
• 新药的研究在处方决定以后，首先要进行与质 量研究相结合的制备工艺研究，在得到稳定的 工艺以后，才能制备出质量稳定、能充分发挥 疗效的样品，以保证在新药的药理、毒理、临 床及稳定性研究中获得可靠的结果。
• 中成药：指以中药材为原料，在中医药理论指导下， 按经药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名 称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治 后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。
• 处方：处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。医师 对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称 为处方。处方包括法定处方、协定处方、医师处方、 单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。
• 因此，制备工艺研究是一项多方面综合考查的 系统工程。
二、制备工艺研究的原则
• 1、中药制备工艺必须具有中医药学特色 研究中药制备工艺，必须在中医药理论指导
下进行，要保存各药的药性，实现君药的特性， 以便达到服务于中医临床的目的。
• 2、制备工艺必须具有时代特色 中药的处方大多来源于古代文献或中医临床
3、粉碎方法
• (1)干法粉碎： • 混合粉碎：对处方中含粘性、油性或动物的皮、
肉、骨等特殊药料的，尚可采用串料、串油、蒸 罐等粉碎技术。
• 单独粉碎：一般贵重细料、毒性药物、树脂、树 胶类药物、质地坚硬药物、单独提取的药物等需 单独粉碎。
• (2)湿法粉碎：包括水飞法和加液研磨法。 • (3)低温粉碎：树脂、树胶类药物如乳香、没药等、
• 胶剂：系指以动物皮、骨、角、甲为原料，用水煎取胶质， 浓缩成稠胶状，经干燥制成的固体内服剂型。如阿胶。
• 外用膏：系指药材、植物油与红（黄）丹炼制而成，或以 油、蜡为基质，加入药物，经加热后，提取药物有效成分； 或不经加热，将药物研成细粉或极细粉混匀而成的外用剂 型。
• 黑膏药：系指以植物油与黄丹经高温炼制而成的铅硬膏为 基质，并含有药物或中药材提取物的外用剂型。
• 线剂：是将丝线或棉线置药液中先浸后煮，经干燥制成的 外用制剂，利用所含药物的轻微腐蚀作用和药线的机械扎 结作用，切断痔核瘘管。
• 条剂：又称纸捻，系指将药物研细过筛，混匀后，用桑皮 纸粘药膏搓捻成细条（软膏），或用桑皮纸搓成条粘一层 面糊（硬条），再粘附药粉而成。
• 棒剂：是将药物（海螵蛸）制成棒状物直接施用于皮肤或 粘膜，以起腐蚀、收敛等作用的外用剂型。
5、固液分离
• ①沉降法： • ②滤过法：板框压滤法、微孔滤膜滤过
法和超滤法(分子分离滤过法)。 • ③离心分离法：目前常用的有篮式离心
机、蝶片式离心机和高速管式离心机。
6、浓缩
• ①蒸发法： • ②减压浓缩： • ③薄膜浓缩(离心式、外循环式、强制循
环式等)： • 注意在浓缩中要规定温度、时间、测定
2、制备工艺研究是中药新药研究的基础和目的 (1)中药新药研制过程中，药效、毒理、临床