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制药工艺学重点

名词解释第二章(1)工艺路线Technics route:A chemical synthetic drug can be synthesized through many routes, we often call the route with industrial production value as the technics route of the drug.一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。

(2)半合成semi synthesis:由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。

(3)全合成total synthesis:以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。

(4)合成synthesis:是从原料出发,经过若干步反应,最后制备出产物,或目标物、目标分子(target molecule, TM)(5)合成子synthon:已切断的分子的各个组成单元,包括电正性、电负性和自由基形式。

(6)合成等价物synthetic equivalent:具有合成子功能的化学试剂,包括亲电物种和亲核物种两类。

第三章(1)Internal cause内因(物质的性能):It mainly refers to property of the matter, including atom combination condition, bond, structure, functional groups, etc, and its interaction. 主要指参与反应的分子中原子的结合态、键的性质、立体结构、功能基活性,各种原子和功能基之间的相互影响及理化性质等。

(2)External cause外因(反应条件):It mainly refers to reaction condition, including charge ratio, concentration and purity of reaction matter, feed order, reaction time, temperature反应时的配料比、温度、溶剂、催化剂、pH值、压强、反应时间、产物终点控制、产物后处理和设备状况等(3)反应物配料比:参加反应的各种物质间量的搭配关系,即反应物浓度。

(4)基元反应:凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元反应。

(5)非基元反应:凡反应物分子要经过若干步,即若干个基元反应才能转化为生成物的反应,称为非基元反应。

(6)简单反应:由一个基元反应组成的化学反应,称为简单反应。

复杂反应:两个基元反应构成的化学反应则称为复杂反应。

如可逆反应、平行反应和连续反应等。

(7)质量作用定律:当温度不变时,反应的瞬间反应速度与直接参与反应的物质瞬间浓度的乘积成正比,并且每种反应物浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。

第四章(1)因素(factor):试验研究中,对试验指标产生影响的各种原因。

被试因素(study factor):试验中的主因素,根据研究目的决定要施加或要观察,能作用于受试对象,能引起直接或间接效应的因素,也称处理因素(treatment factor)。

(2)水平(level):因素变化的各种状态。

(3)试验效应(experimental effect):处理因素作用于受试对象后所表现出来的效果。

常以观察指标为载体客观地表现出来,有定量指标和定性指标。

(4)非处理因素:与处理因素同时出现,不是研究因素,但也会影响试验结果,又称混杂因素(confounding factor)。

第五章(1)中试放大(scale-up):Study on the technology routes and conditions obtained fromsmall scale laboratory in scale-up workshop.(2)放大效应(scale-up effect):The original indications cannot duplicate because of the enlarged process scale. 因过程规模变大而造成原有指标不能重复的现象。

(3)生产工艺规程(production technology regulations):是依据科学理论和必要的生产工艺试验,在生产工人及技术人员生产实践经验基础上的总结。

第六章(1)天然药物(natural medicine):人类在自然界发现并可直接供药用的植物、动物、矿物,以及不改变其理化属性的加工品。

(2)剂型:根据药物的性质、用药目的和给药途径,将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。

(3)制剂:根据药典、部颁标准或其他规定的处方,将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品,称为制剂。

第十五章(1)包合技术(inclusion technology):系指一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内,形成包合物的过程。

(2)包合物(inclusion compound):是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物。

(3)固体分散体(solid dispersion):系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。

(4)微囊(microcapsules):即微型包囊,指利用天然的或者合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固态或者液体药物(囊心物)包裹而成的药库型微囊。

(5)复凝聚法(complex coacervation)利用两种聚合物在不同pH时电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚,称作复凝聚法。

(6)靶向给药系统(targeting drug delivery system,简称TDDS)又称靶向制剂:是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的新型给药系统。

(7)脂质体(Liposomes):是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡(vesicle)。

(8)微球(microspheres):系药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。

药物溶解或分散于实体中,其大小因使用目的而异,通常微球的粒径范围为1-250 m。

简答题第一章1、Measures for preventing and governing pollution 防治污染措施(1) Adopt green manufacturing technics(2) Cycling and reutilization(3)Multipurpose use(4)Improve on manufacture equipment, reinforce equipment management2、Rasic procedure of drug synthesis 药物合成基本程序(1)To collect and study the molecular structure, physical and chemical properties of the drugs 对药物的分子结构特征和理化性质进行收集和考察(2)To derive synthetic routes and starting materials step by step starting from the drug itself 从药物本身出发,一步步推出合成此药物的各种合成路线和起始原料——retrosynthesis analysis(逆合成法) antithetic synthesis(反合成法)Target product(目标物)-----Intermediate(中间体)----- starting material(起始物)第二章1、Basic idea of retrosynthesis analysis 逆合成分析的基本思路Retrosynthesis is such a process to disconnect target molecule to seek synthon and its synthetic equivalent.Target molecule-----synthon-----reagent or intermediate逆合成的过程是对目标分子进行切断,寻找合成子(合成元)及其合成等价物的过程。

目标分子-----合成元-----试剂或中间体2、Basic process of retrosynthesis analysis 逆合成分析的基本过程(1)Judge the compound structure macroscopically. (化合物结构的宏观判断)(2)Preliminary analysis of compounds. (化合物结构的初步剖析)(3)Disconnection of the basic skeleton of the target molecule. (目标分子基本骨架的切断)(4)Identification and re-design of synthesis equivalent. (合成等价物的确定与再设计)(5)Repeat the above process until obtain the raw materials which can be purchased.(重复上述过程,直至得到可购得的原料)3、General order of retrosynthesis逆合成转化的一般顺序(1) To decide the order according to the target molecular structure and reactivity.由目标分子结构和反应性决定逆合成顺序(首先分拆对称部分,然后分拆分子中不稳定部分或影响反应性及选择性的部分。

常见的切断部位:药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位,通常是该分子的首先选择切断部位。

)(2) Consider the transformation order from synthesis.从合成角度考虑逆合成转化顺序(碳杂键易于合成,分拆过程处于优先考虑地位)(3) Optimize synthesis transformation order from synthesis reaction.从合成反应优化合成转化顺序(寻求多键分拆的策略,通过一步合成反应同时建立多个化学键是简化合成步骤的有效方法。

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