昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科)
1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。

药物的生物转化要靠酶的促进,主要是肝微粒体混合功能酶系统。

微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶,加上匀浆可溶部分的辅酶IＩ(NADPＨ)形成一个氧化还原酶系统。

该系统对药物的生物转化起主要作用,又称肝药酶。

主要的氧化酶是细胞色素P4５0。

NＡDＰH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P４5０，使之还原再生，又称单加氧酶。

肝药酶的作用专一性很低,许多药物经此酶系统作用而生物转化。

此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。

此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外,生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。

2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点?
拮抗药,能与受体结合,具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。

它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药.ﻫ激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。

3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。

答：(1）、阿托品对眼的作用:
①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。

②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。

③调节麻痹：通过阻断睫状肌Ｍ受体,使睫状肌松驰，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊，视远物清楚。

（2）、毛果芸香碱对眼的作用:
①缩瞳:激动虹膜括约肌Ｍ受体。

②降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。

③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚,视远物模糊。

4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么?
毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶(ＡCｈＥ）药,抑制ACｈE去水解AＣｈ,ＡCh在突触间隙中积聚，产生M样和Ｎ样作用,所以是一个间接的拟胆碱药。

具有强而持久的缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，对眼的刺激性大,收缩睫状肌的作用强,可引起头痛。

滴眼后不会出现缩瞳、眼内压降低和调节痉挛的作用。

主要用于青光眼。

吸收作用的选择性较差，毒性较大。

可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒的解救。

毛果芸香碱为M-ＡCｈ－R激动剂，能直接激动Ｍ-Ｒ,产生M样效应,对眼和腺体的作用最为明显。

具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，作用温和而短暂，对眼的刺激性小,也不易引起头痛。

吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。

主要用于青光眼,与散瞳药交替使用治疗虹膜炎,以防虹膜和晶状体粘连。

滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。

５．比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素作用和用途有何异同?。