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消化系统药理学部分精品PPT课件


【溃疡的发生】
胃壁黏膜抵抗力不足
• 精神紧张 • 情緒因素:忧愁、焦虑… • 身体受到重大傷害:休克 • 休息、睡眠不足
【正常胃部情况】
【胃溃疡】
【十二指肠溃疡】
溃疡治疗策略
胃酸的破坏 胃粘膜屏障减弱
幽门螺杆菌
中和或抑制胃酸 增强粘膜屏障
抑制幽门螺杆菌
抗消化性溃疡药分类
抗胃酸 保护粘膜
肝药酶抑制剂
同类药: 兰索拉唑(Lansoprazole)
3. M受体阻断药
M



M
断 (-)

CCK2
H2
cAMP-
K+
K+
H+
H+
K+
H+K+ ATPase
H+
哌仑西平 pirenzepine
药理作用: 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液;
应用: 消化性溃疡
4.胃泌素受体抑制剂:
作用于消化系统药物
教学目标
了解消化性溃疡治疗策略 掌握消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名 理解各类抗消化性溃疡药物的简明机制 掌握胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物(药名,简明
机制,作用,应用,主要不良反应)
消化性溃疡
消系疾病
便秘
腹泻
呕吐
消化 不良
消化系统药物类别
抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
抗酸药 H2受体阻断药 M受体阻断药 质子泵抑制药
粘膜保护药
根除HP
抗幽门螺旋菌药
一、抗酸药(antacids)
代表药物
是一类弱碱性物质,如氢氧化铝
作用原理
口服后能降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、 十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋 白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。
胃腔 H+
2.H+泵抑制药
作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键 酶H+-K+-ATP 酶, 使其不可逆地失去活性,导致胃酸 分泌抑制。
奥美拉唑(Omeprazole 洛赛克 ) 抗溃疡机制
抑制H+泵功能 促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌
用途:
消化性溃疡
反流性食道炎
卓-艾综合征
对H2受体阻断药无效者 用药注意: 长期用药,可致细菌滋长
发病机制复杂,尚未完全明确
发病机制
保保护护机机制制
粘液, 粘膜, HCO3-
损损伤伤机机制制
胃酸 H.P
常见致病因子
胃酸一胃蛋白酶的侵袭
浓茶,咖啡,辛辣、酒、药 物…
幽门螺杆菌感染
•产生毒素破坏粘膜 •胃炎,胃溃疡 •可能致癌
Warren and Marshall#43; H+
H+ H+
抗酸药
壁细胞
氢氧化铝
作 用: 抗酸,止血,保护溃疡面 不良反应: 便秘 影响磷吸收 不可与四环素药物同时使用 其它:氢氧化镁(导泻),三硅酸镁
二、胃酸分泌抑制剂
Ach M1
组胺 H2
cAMP
胃泌素 CCK2
Ca2+
胃酸分泌机制示意图





K+
H+-K+
ATP酶
H+
H+
应用: 1. 防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、 坏死有特效 2. 治疗胃、十 二指肠溃疡,为二线药。
不良反应: 腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)
四、抗幽门螺旋菌药
溃疡发生:国外Hp达90%以上,国内约70%
抗Hp感染药物:
抗溃疡药:如铋剂,质子泵抑制剂等 抗菌素:四环素、呋喃唑酮、甲哨唑,阿莫西林,氨苄
抗消化性溃疡药
指发生于胃和十二指肠球部的慢性溃疡。由于 溃疡的形成与胃酸、胃蛋白酶的消化作用有关, 故此称为消化性溃疡。 因溃疡主要发生于胃和 十二指肠,因此又称为胃、十二指肠溃疡。
约95-99%的消化性溃疡发生在胃或十二指肠,其 它见于大肠、食道等。
多发生于青壮年,胃溃疡的好发年龄比十二指肠溃 疡约迟10年;女性患者平均年龄比男性为高。为常 见病、多发病,总发病率约占人口的10%~12%
注意事项: 牛奶、抗酸药可干扰其作用。 服药期间可使舌、口腔、粪染黑。 肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。
前列腺素衍生物
代表药:米索前列醇 有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌
作用,能防止有害因子损伤胃粘膜
米索前列醇
作用:抑制基础和夜间胃酸分泌,胃酸、胃蛋白酶(组胺、 胃泌素、食物所致)分泌; 提高胃黏液及HCO3—分泌,保护胃粘膜
丙谷胺
药理作用: 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 增加胃黏液,保护胃黏膜
临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎
三、胃粘膜保护制剂
增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完 整性、加强细胞的自我抵抗能力。
(1)铋制剂:胶态次枸橼酸铋 (2)化学抗酸剂:硫糖铝、氢氧化铝、碳酸 铝 (3)前列腺素E:米索前列醇
硫糖铝
在pH<4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和溃 疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀
能与胃酶和胆汁酸结合,减少胃酶和胆汁酸对胃粘膜 的损伤;减轻胃粘膜蛋白分解
能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌;促进胃粘膜和血管的 增生
应 用: 消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食道炎等
用药注意: 禁与抗酸及胃酸分泌抑制药同服
枸椽酸铋钾
胃液pH条件下形成氧化铋(胶体)保护屏障 降低胃蛋白酶活性 促进胃粘液分泌 抑制幽门螺杆菌
pH7.3
pH1
1. H2受体阻断药
M
CCK2
H2
H2
受 (-)




cAMP
K+
K+
H+
H+
K+
H+K+-ATP酶
H+
机制:选择性竞争结合H2 受体,从而使壁细胞 内cAMP 产生及胃酸分泌减少。
应用:十二指肠溃疡,胃溃疡
西咪替丁(cimetidine)
不良反应: 多,现少用
中枢神经 消化系统
抗雄激素作用:男性青年,可引起阳萎、性欲 消失及乳房发育
抑制细胞色素P-450肝药酶活性(雷尼替丁较弱, 其它同类药物无)
用药注意:
• 可透过胎盘屏障,并通过乳汁排泄 • 不可与硫糖铝类药合用
其它药物: 雷尼替丁(ranitidine)(第二代) 比西米替丁强5~10 倍 法莫替丁(famotidine)(第三代) 比雷尼替丁强7 倍
青霉素,克拉霉素、庆大霉素、罗红霉素等,2-3药联 合应用 Hp疫苗:
调节消化功能药
一、泻 药
分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。
容积性泻药
硫酸镁 口服--→Mg2+、SO42-↑→肠道高渗→大 肠水份↑→肠内容物↑→刺激肠壁→泻下
作用与用途 1.导泻作用-----排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫 2.利胆作用----阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 3.抗惊厥-------各类惊厥,尤其是子痫惊厥 4.降压-----------高血压危象 注意事项:泻下强,月经、妊娠妇女及老人慎用
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