麻黄碱

 中药麻黄中提取的生物碱

 药用为人工合成的左旋体

 或消旋体

 体内过程

 p.o易吸收，易穿过BBB，中枢作用明显

 也可H或im

 少量经脱胺氧化，约60-75%以原形随尿排出

 非儿茶酚胺类，不易被破坏，作用持久

麻黄碱

 与AD相比，麻黄碱具有的特点：

 性质稳定，口服有效；作用较弱，但持久（非儿茶酚胺类）

 中枢兴奋作用显著

 除可直接激动α、β受体外，还可通过促进NE释放而发挥间接作用（类似间羟胺）

 易产生快速耐受性

麻黄碱

药理作用

 1、兴奋心脏

 激动β1受体，心肌收缩力增加，心输出量增加，加快心率

 血压升高，反射性减慢心率。抵消掉β1受体加快心率的作用。故心率变化不大

 2、收缩血管

 收缩皮肤、黏膜、内脏和肾脏血管，扩张骨骼肌、冠脉和脑血管。作用弱于AD

 3、舒张支气管

 作用弱于AD，起效慢，作用持久

 4、兴奋中枢

 小剂量即可兴奋中枢，引起不安、失眠、兴奋等

 短期反复给药，可产生快速耐受性

麻黄碱

 临床应用

 预防支气管哮喘轻症效果好，重症急性发作效果差

 充血性鼻塞

 防止腰麻或硬膜外麻醉时引起的低血压

 缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的皮肤黏膜症状

 不良反应

 中枢兴奋引起的不安失眠，晚间服用应加用小剂量镇静催眠药

 反复用药导致快速耐受性

 禁忌症

 同AD

幻

麻黄碱

OH

H

甲基苯丙胺（冰毒）

第三节 β肾上腺素受体激动药

 异丙肾上腺素

 人工合成品

 药用为盐酸盐

 NE氨基上的氢原子被异丙基取代

C