第三代头孢主要品种比较
半衰期 抗肠杆菌 抗铜绿假单
胞菌 抗G+菌 厌氧菌
排泄 组织浓度高
部位
对酶稳定性
头孢他啶
1.7 +++ ++++
+ 肾 骨、盆腔、 皮肤、CSF 耐
头孢曲松
8 ++~+++
+
++ + 肝、胆 皮肤、CSF、 肝、胆、腹水 耐
头孢哌酮
1.7 ++ +++
+ + 肝、胆 肝、胆、 子宫、鼻窦 不耐
头孢地嗪具有免疫调节作用特征
品种
头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h
2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10 2020/10/10
头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？
辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析[J]医药导报,2013,7(32):969-970.
头孢菌素ADR
机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合 成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k
17
抗菌特点
四代头孢菌素
细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 β-内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱
头孢菌素妊娠期安全分类级别
分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇 的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应( 较不育为 轻) ，但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应(并 在 中、晚期妊娠亦无危险的证据)
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，239-240
头孢类抗菌药物简介优秀课件
PK
头孢菌素的历史
1945年意大利 Giuseppe Brotzu 撒 丁岛海滩土分离出顶 头孢
1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液 中分离出头孢菌素C
1962年 半合成头孢菌 素的诞生
半合成头孢菌素结构改造部位
1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4、影响药动学及药效学
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链球菌A、B、C、G群
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肺炎链球菌
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ห้องสมุดไป่ตู้
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草绿色链球菌
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米氏链球菌
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中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物 治疗指南[M].人民卫生出版社：2012，201-205
头孢菌素药代动力学
1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给 药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次 2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需 根据肾功能调整用量
头孢菌素抗菌谱
一代头孢
二代头孢/头 霉素类
三代头孢
氧头 孢类
四代头孢
一代口服 头孢
二代口服头孢
三代口服头孢
微生物
头唑孢林头拉孢定头美孢唑头西孢丁头呋孢辛头噻孢肟头唑孢肟头曲孢松头他孢啶头哌孢酮头哌巴/舒孢酮坦拉头氧孢头吡孢肟头匹孢罗头噻孢利头羟苄孢氨头氨孢苄氯头碳孢头克孢洛头 丙孢烯头呋酯孢辛头克孢肟头布孢烯头托酯孢仑头地孢尼头泊酯孢肟
品种
头孢孟多 0.5g-1g q4-8h 头孢呋辛 0.75-1.5g q8h
头孢呋辛酯 2020/10/10
三代头孢菌素
抗菌特点
G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代
部分品种胆汁，脑脊液中浓度高
对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对铜绿假单胞菌有作用， 但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些 菌株常耐药
头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染
头孢硫眯对肠球菌有效
品种
头孢氨苄 0.25-0.5g qid 头孢拉定 0.25-0.5g tid
头孢唑啉 2020/10/10
抗菌特点
二代头孢菌素
对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可
透过BBB
甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)
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甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MRSA)
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革兰阳性菌
甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄 球菌(MSCNS)
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甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄 球菌(MRCNS)
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粪肠球菌
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屎肠球菌
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JK棒状杆菌
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单核细胞李斯特菌
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副本常用抗菌药物的抗菌谱.xls
中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南[M].人 民卫生出版社：2012，201-205
各代头孢菌素类作用比较表
分类 一代
G+菌 ＋＋＋
G－菌 肾毒性 血脑屏障透 过性
+
++ 不易透过
二代
++
++
+ 头孢呋辛