PTU ➢初治期 300~450mg/d bid~tid p.o
至症状缓解或T3’T4恢复正常
➢减量期 每2~4周减一次 ，50~100mg
/次 ，至症状完全缓解，体征明 显好转
➢维持期 50~100mg/d ➢总疗程 1.5~2年
2. 甲亢术前准备 ：
硫脲类+复方碘化钾溶液 ； 术前使用硫脲类药物，防止甲状腺危象发生， 硫脲类使基础代谢率恢复或接近正常后，术前两 周再联合应用复方碘溶液，缩小、硬化甲状腺， 减少出血，利于手术进行。
2 促进代谢：促进物质氧化分解；
3提高交感神经的敏感性
1.维持正常生长发育：脑和骨
先天性甲状腺功能不足—— 呆小病
幼年及成人甲状腺功能低下——甲状腺功能减退症 （黏液性水肿）
2.促进物质代谢
促进糖、蛋白质、脂肪正常代谢，促进物质氧化，
→增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增
多
3.提高交感－肾上腺系统敏感性
第35章 甲状腺激素类药
及抗甲状腺药
学习内容与要求
熟悉甲状腺激素的生物合成、分泌 调节、作用、临床应用和不良反应
掌握 硫脲类、碘及碘化物的药理作 用、临床应用和不良反应
了解放射性碘和β受体阻断药等抗 甲状腺药的作用特点和临床应用
第一节 甲状腺激素
• 甲状腺激素:
• 甲状腺滤泡上皮细胞合成和分泌，包括T3 和T4 • 是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的
5. 贮存和释放:
T3、T4与TG结合贮存于甲状腺滤泡的胶质中； TSH下，TG进入上皮细胞溶酶体内，在蛋白水解酶作用下， TG分解且释放出T3,T4,进入血液。
血
胶质 T3-TG T4-TG TSH
液 中碘泵
碘
化
甲 状 腺 细
过氧 化物酶
活 性 碘
T1 T2
TG上的酪
过氧
化物酶 DIT
T3 T4
2. 咪唑类 甲硫咪唑 thiamazole 卡比马唑 carbimazole
【药理作用】
1. 抑制甲状腺激素的合成： 抑制了甲状腺过氧化物酶，从而阻断生物合成的 两个环节
2.抑制外周组织T4转化为T3 丙T基3 硫氧嘧啶抑制外周5`-脱碘酶，阻断T4转化为 3.免疫抑制作用 轻度抑制甲状腺刺激性抗体的生成
【不良反应】
• 过量：心悸，手震颤，多汗，体重减轻,失 眠等.
• 老年人和心脏病人慎用
• 糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用
第二节 抗甲状腺药
抗甲状腺药是能干扰甲状腺激 素的合成与释放，消除甲状腺功能亢 进（甲亢）症状的药物。
甲状腺功能亢进症（甲亢）
• 多种原因引起甲状腺激素分泌过多所致的 一种综合征。
外周组织
硫脲类
T4
脱
血
液 中碘泵
碘
化 物
甲
状 过氧 活
腺
性
T1
细化物酶 碘
T2
胞
TG上的酪 氨酸残基
滤
过氧 T3 泡
化物酶T4
DIT
腔 胶
质
碘 酶
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
【临床应用】
1.甲亢内科药物治疗
适应证1）病情轻 2）不宜手术或131I治疗者 3）术后复发但不宜131I治疗者
剂量与疗程
二、碘及碘化物
碘化物(iodide) 碘化钾，碘化钠，复方碘溶液
【药理作用】 小剂量：促进甲状腺激素的合成 大剂量：﹥6mg/日 抗甲状腺作用
为什么？
大量I-
血
液 中碘泵
碘
化 物
甲
状 过氧 活
腺
性
MIT 过氧
细化物酶 碘
DIT 化物酶
胞
TG上的酪 DIT 氨酸残基
滤
T3 泡
T4
腔 胶
质
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
◆临床分型： 毒性弥漫性甲状腺肿型甲亢 毒性结节性甲状腺肿型甲亢 甲状腺腺瘤型型甲亢 甲状腺癌型甲亢 ◆发病诱因：精神刺激、感染或创伤等
◆ 病因和机制
在遗传基础上因精神刺激等应激因素而诱 发的自身免疫病
患者血清中存在兴奋甲状腺的甲状腺刺激 性抗体，包括促甲状腺激素（TSH)受体抗 体、甲状腺球蛋白(TG)抗体、甲状腺过氧 化物酶抗体等。
重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。 •
【甲状腺激素的合成，贮存，分泌与调节】
1. 碘的摄取:
甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘的能力，正常时比血浆高 25倍，甲亢时高250倍。
2.碘的活化： I- 过氧化物酶 I。
3. 酪氨酸碘化:
I。+甲状腺球蛋白（TG）上酪氨酸残基＝T1 T2
4. 偶联: T1+T2 ---T3 T2+T2---T4
物胞
Hale Waihona Puke 氨酸残基血液蛋白
T3
水解酶 T4
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑
甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节
【体内过程】
T3
生 物 利 用 度： 90%-95%
T4 50%-75%
血浆蛋白亲和力 ： 低
高
t1/2
显 效：
2天 作用快而强
5天 慢而弱
作用维持时间
短
长
【药理作用】
1 维持正常生长与发育： 骨和脑
3. 甲状腺危象的治疗：
首选丙基硫氧嘧啶 PTU
大剂量碘剂（主）+其他综合治疗+大剂量硫脲 类（辅）
【不良反应】
1. 粒细胞缺乏
定期检查血常规，加强检测
2.过敏反应：瘙痒，药疹等 3.胃肠反应：厌食 呕吐 腹痛 腹泻等 4.甲状腺肿大：
TSH反馈性增多所致。 禁用：哺乳期妇女甲亢，结节性甲状腺肿、甲状 腺癌并甲亢
◆ 甲亢的治疗
抗甲状腺药物治疗 放射性同位素治疗 手术治疗 适当休息 注意营养 避免精神紧张
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶
硫脲类
丙硫氧嘧啶
咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑
分 类
碘及碘化物 复方碘口服液
β受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔
放射性碘 131I
一 硫脲类
1. 硫氧嘧啶类 甲基硫氧嘧啶 methylthiouracil (MTU) 丙基硫氧嘧啶 proprylthiouracil (PTU)
◆症状
1.甲状腺毒症
高代谢综合征：食欲亢进 腹泻 消瘦 疲乏无力
怕热多汗 皮肤潮湿
神经兴奋性增高：神经过敏、多言好动、紧张焦躁、
失眠不安 手眼睑震颤
心血管系统：心悸 严重者心律失常、心力衰竭 生殖系统： 月经减少或闭经 男性乳腺发育 2. 甲状腺肿：弥漫性或结节性肿大 3. 眼征：双侧或一侧突眼 伴有胀痛、畏光、斜视等 4. 局限性黏液水肿： 皮肤粗厚 肿胀 暗紫色
甲亢病人出现神经过敏、多言好动、紧张焦躁、失眠 不安等症状，严重者可发生甲亢性心脏病。
【临床应用】
1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗
2.黏液性水肿
3.单纯性甲
状腺肿
缺
碘
*预防为主
导 致
的
*补充治疗
甲 状
腺
肿
4.T3抑制试验 4.摄碘抑制率实验 ＞50％ 单纯性甲状腺肿
＜50％ 甲亢