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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•*不良反应
•1.与剂量有关的毒性反应
• iv过快－－心律失常
•（10ug/ml 有效控制） •20ug/ml 眩晕、复视、共济失调等 •＞40ug/ml 精神错乱 •＞50ug/ml 昏睡、昏迷
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•不良反应
•2 .慢性毒性反应 •20% 牙龈增生 •30% 外周神经炎
•药理作用及临床应用
•1.抗癫痫作用 • 大发作和局限性发作－首选药 • 小发作－无效，甚恶化
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•药理作用及临床应用
•1抗癫痫作用:是治疗癫痫大发作的首选药 •2、治疗中枢性疼痛综合征 •3.抗心律失常:主要用于室性心律失常
•作用机制 •1. 阻止异常放电的扩散
第10章镇静催眠抗惊厥药10
•三、 其他类镇静催眠药
•水合氯醛（chloral hydrate）
•1.刺激性大 •口服:有胃肠反应
•10%
•灌肠:
•用于催眠 、抗惊厥
•2.不影响REMS时相，无后遗效应
•3.久服产生耐受性、依赖性;肝毒
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•第2节 抗惊厥药
•惊厥:是由多种原因引起的中枢神经系统过度 •兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不由自主 •地强烈收缩.常见于小儿高热、破伤风、癫痫 •大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等.
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•硫酸镁
• 作用、用途及不良反应
•口服不容易吸收,有泻下和利胆作用.注射 •给药可吸收,产生抗惊厥和降血压作用.并 •能拮抗钙离子.口服给药用于治疗急性便 •秘,注射给药治疗各种惊厥,子痫兼有血压 •升高可作为首选药.硫酸镁过量可引起呼 •吸抑制,血压骤降甚至死亡.中毒时可静脉 •缓慢注射氯化钙对抗.
•1、苯妥英钠为肝药酶诱导剂 •皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、茶 碱、多西环素、避孕药－－ •药效↓ •2、促苯妥英钠灭活的药 •水杨酸、甲磺丁脲、SMZ
•3、＋卡马西平－－血浓↓
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•卡马西平
•药理作用及临床应用 •1.抗癫痫作用
•
（1）大发作和单纯局限性发作首选
•（2）催眠对REMS影响小，反跳轻 •（3）TI高，安全范围大，对呼吸、 循环抑制轻。不引起麻醉
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•药理作用及临床应用
• 1.抗焦虑作用→ •焦虑症 • 2.镇静催眠→各种失眠 • 3.抗惊厥抗癫痫→破伤风、
癫痫持续状态等所致惊厥 • 4.中枢性肌松作用→脑血
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•三、癫痫发作分类
•局限性发 作
•全身性发 作
•1.单纯性局限性发 作
•1•作.2失.复神合性性发局作限（性小发发作） •2.肌阵挛性发作 •3.强直－阵挛性发作（大 发作）
•4.癫痫持续状态
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•大发作：高幅棘慢波或棘波
l 严重：肝损害 天门冬氨酸氨基 转移酶↑
l 2岁以下儿童多药合用－致死肝 损
l 少数皮疹、脱发、血小板减少
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•丙戊酸钠（sodium valproate） •药物的相互作用
•1.↑苯妥英钠、氯硝西泮、乙琥胺的 血药浓度
•2.苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平能 • ↓丙戊酸钠的血药浓度和作用
第10章镇静催眠抗惊厥 药10
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2020/11/25
第10章镇静催眠抗惊厥药10
l 第1节 镇静催眠药 l 第2节 抗惊厥药
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
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教学目标
•1、掌握苯二氮卓类、巴比 妥类的分类、作用特点、临 床应用和主要不良反应， •2、理解苯二氮卓类与巴比
• 不良反 应
1.早期可见头昏、眩晕、恶心、呕吐 和共济失调；一周左右消退
•
2.严重：骨髓抑制、肝损害
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那) •作用与应用
•抑制病灶异常放电，抑制放电扩散
•用于：大发作
•
持续状态（ iv戊巴比妥钠）
•
单纯局限性、精神运动性有效
妥类药物的药动学• 特点、药
理作用机制及量效（反应） 规律, •3、了解水合氯醛和硫酸镁 的作用与用途.
第10章镇静催眠抗惊厥药10
•重点难点
•1、苯二氮卓类的药理作用机制、临床 •应用及不良反应。 • 2、巴比妥类的药理作用机制、临床 •应用及不良反应。
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•体内过程
• 1.po吸收完全。im吸收慢而不规则
•2.血浆蛋白结合率高。脂溶性高
•3. 主要经肝代谢。作用持续时间长 • 存在肝肠循环
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•特点： •（1）iv能产生暂时性记忆缺失， 缓解患者麻醉前的恐惧情绪
• iv:麻醉前给药、心脏电击复律 或内镜检查前给药
•
小发作、婴儿痉挛－－较差
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那） 作用机制
（1）增强GABA功能有关 （2）阻断突触前膜对钙的摄取→ ↓ N递 （3）高浓度阻断钠和钙通道
质释放
•优点： •起效快、疗效好、毒性小、价廉 •缺点： •中枢抑制作用明显
• 药物分类
1.苯二氮卓类：如地西泮 2.巴比妥类：如苯巴比妥 3.其他：如水合氯醛
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
第1节 镇静催眠药
一、苯二氮卓类
•作用机制：苯二氮卓类可通过增强GABA能神经功能而产生 •中枢抑制效应,苯二氮卓类与苯二氮卓结合位点结合后,使Clˉ •通道开放频率增加, Clˉ内流增多,导致突触后膜超极化,引起中 •枢抑制.
•
精神病史者慎用
• 偶粒细胞缺乏，重者再障贫血
•先服苯巴比妥2～3周，再用本品
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
丙戊酸钠（sodium valproate）
• 作用 •广谱
•二丙基醋酸钠
•大发作合并小发作－首 选•大发Βιβλιοθήκη 不及苯妥英钠•小发作优于乙琥胺
•复杂部分发作似卡马西平
•
•非典型小发作不及氯硝西泮
•对顽固性癫痫可能有效
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•作用机制
•不抑制放电，但阻止放电扩 散
• 1.增强GABA突触后抑制作用
• 2.抑制钠离子通道，↓T型钙通道 • 抑制3HZ异常放电
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
丙戊酸钠（sodium valproate）
l 不良反应
• 解救：氟马西尼（flumazemil） •初次iv 0.3mg，在60秒内未达到要求的
清醒程度，可重复注射，直至患者清醒或 总量已达2mg。如又出现倦睡，可静滴 0.1～0.4mg/小时
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
二、 巴比妥类 （barbiturates）
•巴比妥酸的衍生物
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
乙琥胺（ethosuximide）*
•小发作（失神性发作）首选
•.机制 •（1）抑制T型钙通道 •（2）抑制Na+-K+-ATP酶， （3） 抑制GABA转氨酶
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•乙琥胺（ethosuximide）*
•不良反应：胃肠反应；CNS症
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•小发作：3Hz/S高幅左右对称同步化棘波
第10章镇静催眠抗惊厥药10
第2节 常用抗癫痫药物
•基本作用
l 1抑制病灶神经元过度放电 l 2作用于病灶周围的正常组织，抑
制异常放电的扩散
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•苯妥英钠(phenytoin sodium) •又称大仑丁(dilantin)
管意外后遗症等
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•不良反应
• 1.中枢神经反应:头昏 、乏力、嗜睡等
•2.呼吸及循环抑制
•3.耐受性与依赖性
•4.致畸
•孕妇和哺乳妇女忌用
•5.急性中毒
• 可用BZ受体拮抗药 •氟马西尼（flumazemil）解救
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
第11章 抗癫痫药
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
教学目标
掌握苯妥英钠、卡马西平、苯巴 比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、苯二 氮卓类的作用特点及临床用途， 主要的不良反应与预防措施。
重点难点
各抗癫痫药的临床用途及特点
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•第1节 抗癫痫药 •一.癫痫
大脑局部N元异常高频放电，并向周围正常 组织扩散所引起的反复发作性的慢性脑疾患， 表现为突然发作、短暂的运动、感觉功能或 精神异常，并伴有异常脑电图。
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第10章镇静催眠抗惊厥药10
•二、病因 • 遗传 • 感染 • 肿瘤 • 脑损伤--瘢痕 • “GABA学说 ” •P/Q~Ca2＋，Na＋，K+,GABA-R