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药物化学名词解释

1. 药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2. 药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前,INN名称已被世界各国采用。

4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。

通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。

CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

5. 巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。

20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。

因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。

6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。

即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。

这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。

如下图:7. 锥体外系反应(effects of extrapyramidal system,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。

是一套复杂的神经环路。

锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。

8. 非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。

和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。

代表药物如氯氮平。

9. 构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。

其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

10. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。

三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。

与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。

代表药物如氟西汀。

11. 内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。

包括-内啡肽(-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及-和-内啡肽(分别为-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。

12. 血脑屏障(blood-brain barrier;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。

通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。

13. 拟胆碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。

按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

14. 乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drug),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。

不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。

在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。

15. 抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists),主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

16. 非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物和ACh竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。

1、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents):又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。

此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。

由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。

2、拟肾上腺素药(adrenergic drugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)和儿茶酚胺(catacholamines)之称。

3、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生型作用和/或型作用的药物。

是拟肾上腺素药的一部分。

4、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

5、离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

6、钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。

钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

7、血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。

血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

8、NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。

NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。

NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

9、强心甙(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。

10、羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。

若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。

17. 质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即H/K-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。

该酶可通过K与H的交换,生成胃酸。

质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。

药物:用于预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症,用法和用量的物质。

药物化学:研究药物的结构、性质、构效关系、体内代谢过程、作用机理及寻求新药途径和方法的学科。

先导物:即先导化合物,又称原型药,指通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。

组合化学:在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定,以进一步开发。

心律失常:心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。

磺胺类药物:是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。

代谢拮抗:代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。

抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。

抗过敏药:用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。

抗组胺药:通过拮抗组胺与受体的作用,治疗相应疾病的药物。

通过拮抗组织胺H1受体,H2受体的药物。

其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏性药物,是抗过敏药中的一类。

H2受拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。

巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质?①呈弱酸性。

巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。

②水解性。

巴比妥类药物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效的物质,所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制为宜。

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