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肾素-血管紧张素系统降压药

1、神经系统紊乱:头痛、眩晕、感觉异常。 2、呼吸系统:咳嗽、上呼吸道过速、
胸痛
4、胃肠道疾病:腹泻、呕吐 、恶心。 5、皮肤和皮肤组织疾病:皮疹、瘙痒、光敏反应。 6、视觉、味觉和听觉障碍:视力障碍、耳鸣、味觉迟钝。 7、血管疾病:潮红
适应症: 1.用于治疗高血压或心力衰竭,可单用或与其他药物(如
利尿剂)合用。 2.还可以用于防治心肌梗死、糖尿病肾病等。
禁忌:对本品或其他血管紧张素转换酶抑制 剂过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
用法用量:口服,成人和大于12岁的儿童的用法 与用量如下:1、不用利尿剂的高血压病人:剂量 范围为每日10—40毫克,单次服药,与进餐无关, 病人服用正常初始剂量为10毫克,每日一次。剂 量超过每日40毫克,不增强降压作用。
RAS系统 血管紧张素原
肾素
激肽系统 激肽原
血管紧张素Ⅰ
缓激肽
ACE(血管紧张素转化酶)
血管紧张素 Ⅱ
失活
受体 血管收缩
血压上升
释放NO
1.1降低血压的途径
由于血管紧张素Ⅱ具有升血压的作用,所以减少血管紧张
素Ⅱ的生成,有利于血压的降低。所以由上图得知,降低 血压可以通过减少血管紧张素Ⅰ被ACE转化血管紧张素Ⅱ, 与减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
药理作用: 本品为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂,它在体
内水解为依那普利拉而发挥作用,比卡托普利强10倍,且更持 久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普利相似, 能降低总外周阻力和肾血管阻力,能增加肾血流量。 。
适应症:用于高血压及充血性心力衰竭的治疗。
用法用量: 口服10毫克,日服一次,必要时也可静脉注射以加
肾素-血管紧张素系统降压药
随着社会压力不断增大,高血压这种慢性病症越来越严 重。现有治疗高血压的治疗药物有以下几种:1.β受体阻 断剂2.钙通道阻滞药3.利尿药4.血管舒张药。5.肾素-血管 紧张素系统降压药。
今天我们一起来学习有关肾素-血管紧张素系统降压药的 相关知识。
今天我们主要讲的内容有:
4.总结
1.肾素血管紧张素系统
肾素-血管紧张素系统(RAS)是由肾素,血管紧张素,及其 受体构成的体液调节系统。在调节心血管系统的正常生理功能 与高血压,心肌肥大充血性心力衰竭等病理过程中有重要的作 用。RAS不仅存在于体液系统中,也存在于血管壁、心脏、中 枢、肾脏和肾上腺等组织中,协同激肽系统,调节局部的生理 病理过程。在正常情况下,RAS系统对心血管系统的正常发育, 心血管功能稳态、电解质和体液平衡的维持,以及血压的调节 均有重要作用。
1减少血管紧张素Ⅱ的生成 2减少血管紧张素Ⅱ与受体接触
ACE抑制剂 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
2.血管紧张素转化酶抑制剂
ACE的活性部位有两个结合点,其中一个含锌离子的结 合点是ACE抑制剂有效基团的必须结合部位。一但结合 ACE的活性消失。现有的ACE抑制剂与锌离子结合的基 团有三类:含有疏安基(卡托普利),含有羧基(依 那普利),含有磷酸基(福辛普利)ACE抑制剂与锌离 子的亲和力决定了ACE抑制剂的作用强度与作用的持续 时间
2.1基本药理作用
1.阻止AngⅡ生成:ACE阻止AngⅡ的生成从而取消了AngⅡ收缩 血管,刺激醛固酮的释放,增加血容量,升高血压与促心血管 肥大增生等作用
2.保存缓激肽活性:ACE抑制剂在阻止AngⅡ生成的同时也抑制 了缓激肽的降解,有研究表明缓激肽可以促进血管NO的生成从 而降低血压
2.2药物常见不良反应:
2、同时服用利尿剂治疗的高血压病人:在开始用 本品治疗前,利尿剂最好停服几天以减少血压过 分下降的危险。初始剂量10毫克,每日一次。
3血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药
AT1非肽类受体拮抗剂,在受体水平阻断RAS。与ACE抑制剂 比较,具有作用专一的特点。
速奇效。可根据患者情况增加至日剂量40毫克。
禁忌症:严重双侧肾动脉狭窄及妊娠期妇女禁用
2.3.3福辛普利钠
药理作用: 本药系前体药,在体内水解为活性代谢产物福辛普利拉。后
者为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂药(ACE I),能抑制血管 紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,使血管阻力下降,醛固酮分泌 减少,血浆肾素活性增高;也能抑制缓激肽的讲解,降低血管 阻力,从而起到降低血压的作用。
心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降 压作用以高肾素和正常肾素两型最为显著;对低肾素型在加 用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素 转换酶活性、降低血管紧张素II水平、口服起效迅速。
适应症: 用于治疗各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高
血压。由于本品通过降低血管紧张素II和醛固酮水平而使心脏 前、后负荷减轻,故可用于顽固性慢性心力衰竭,对洋地黄、 利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者也有效。
禁忌症:过敏体质禁用。
注意事项: 肾功能不全患者慎用。本品能通过胎盘,可危害胎儿,故
检出怀孕应立即停用本品。本品可排入乳汁,其浓度约为母体 血药浓度的1%,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
用法和用量: 口服:一次25-50毫克开始时每次25毫克,一日3次(饭前
服用)每日最大剂量为450毫克。
2.3.2依那普利
9、肾脏和泌尿系统功能障碍:尿频、肾功能不全。 10、生殖系统疾病:性功能障碍。
2.3常用的ACE抑制剂代表药物
盐酸贝那普利片 福辛普利钠片 卡托普利片 赖诺普利片 培哚普利片 马来酸依那普利片。
2.3.1卡托普利
商品名称: 开富林、开博通、刻甫定。
药理作用: 对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性
1血管紧张素系统(RAS),以及血管紧张素系 统降压机制 2降血压药物的降压原理,途径 3相关代表药物
1.肾素血管紧张素系统 1.1 降低血压途径
目录
2.血管紧张素转化酶抑制剂 2.1血管紧张素转化酶抑制剂主要不良反应 2.2血管紧张素转化酶抑制剂基本药理作用 2.3常用的ACE抑制剂代表药物
3.血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药 3.1血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药主要不良反应 3.2血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药基本药理作用 3.3常用的血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药代表药物
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